物理药剂学第六章药用高分子化合物ppt课件

第六章 药用高分子化合物 概 述 v高分子化合物 定 义义： 以相对对分子质质量区分，相对对分子质质量1万的称为为高分子化合物。 相对对分子质质量在1千1万之间间的，称为为中等 分子化合物。 概 述 v聚合物及聚合度 聚合物 高分子化合物通常用若干个可重复单单元组组 成。 如：葡聚糖 高聚物：n的增减，不影响其物理性质质； 低聚物：n的增减，其物理性质质有显显著变变 化。 高聚物与低聚物统统称为为高分子聚合物 Polymer. 聚合度 概 述 v药药用高分子化合物 定 义义： 系指在药药物制备过备过 程中，根据功能高分子聚 合物的理化特性，分别别用于药药物的稀释剂释剂 、 粘合剂剂、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外 包装材料等，其本身不具有药药理活性，只是 在制剂剂成型过过程中，起着不可缺少的辅辅助或 强化作用。 分 类类：天然高分子与合成高分子。 概 述 v药药用高分子化合物的发发展 早在东汉东汉 ，张张仲景在伤伤寒论论和金匮匮要略 记载记载 了采用动动物胶汁、炼炼蜜和淀粉糊等天然高分子 为为多种制剂剂的赋赋形剂剂，并且至今仍然沿用。 近一个世纪纪来，大量的低分子药药物为为推动动全球医 疗疗事业业起了巨大的作用。但 1.在生物体内代谢谢速度快，半衰期短，易排泄； 2.进进入体内指定的部位也缺乏选择选择 性，这这也是给给 药药量增多、疗疗效较较低的原因之一。 概 述 v药药用高分子的特点 1.低毒：与生物体的相容性好，停留时间长时间长 ； 2.高效：通过过与药药物发发生结结合或聚合的方式， 提高药药物的活性； 3.缓释缓释 ：调节药调节药 物的释释放速率，达到降低毒性 和副作用的目的； 4.定向：进进入机体后，可有效达到症患部位。 因此以合成高分子药物补充或取代传统的低 分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。 概 述 v药药用高分子化合物应应具备备： 1.低毒：本身及分解产产物应应无毒，不会引起炎 症和组织变组织变 异反应应，没有致癌性； 2.生物相容性：进进入血液系统统不会引起血栓； 3.具有水溶性或亲亲水性：能增加难难溶性药药物溶 解度； 4.靶向性：能有效地到达病灶处处，并在病灶处处 积积累，保持一定浓浓度； 5.无蓄积积性：聚合物主链链必须须是易分解的，才 能排出人体或被人体所吸收。 第一节 药用高分子化合物 v1.淀粉及其衍生物 淀 粉 直链淀粉 支链淀粉分子量3.2万16万 分子量1千万2亿 不溶于水、乙醇、乙醚，但吸湿性极强； 可作为稀释剂、崩解剂、粘合剂，助流剂等。 1，4苷键 1，4苷键 1，6苷键 第一节 药用高分子化合物 v1.淀粉及其衍生物 羧羧甲基淀粉钠钠 水溶性较淀粉增 强，在乙醇中溶 解度为2%. 因此膨胀性大大提升，作为崩解剂，比淀粉迅 速。 能在水中形成凝胶，干扰药物溶出。 第一节 药用高分子化合物 v2.纤维纤维 素及其衍生物 纤维纤维 素1，4苷键 主要来自于棉纤维， 少数来自木材。 为长键线型高分子化合物，分子量在18万2 亿。 具有一定吸湿性，可作为片剂的填充剂、粘合 剂、崩解剂等。 第一节 药用高分子化合物 v2.纤维纤维 素及其衍生物 微晶纤维纤维 素 纤维纤维 素经经酸或碱处处理，相对对分子量约为约为 3.6 万，平均粒径7m，通常被肺血管机械地截留； 7m，通常被肝、脾的单单核巨噬细细胞 摄摄取； 粒径10nm时时，则缓则缓 慢积积聚于骨髓。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 v“奥美定”毒性事件 聚丙烯酰烯酰 胺水凝胶 在胃肠肠道中不溶解也不崩解。可作为为片剂剂、微丸等薄 膜包衣材料。 1997年，作为进为进 口的人体软组织软组织 填充材料被国家药药 监监局批准使用，商品名为为“奥美定”，主要用于注射隆 胸等美容手术术。 后经经研究发现发现 聚丙烯酰烯酰 胺能代谢谢出丙烯酰烯酰 胺。相比口 服，注射的消除速度更缓缓慢； 根据动动物实验实验 ，丙烯酰烯酰 胺导导致的最严严重的毒性是致癌 性，提示其对对人体存在伤伤害。 至2006年4月禁止使用，全国有近30万人使用了该产该产 品。 第八节 高分子聚合物在药物制剂中的应用 v美国杜邦“特氟龙龙”事件 以聚四氟乙烯为烯为 基体树树脂的氟涂料； 可作为为片剂剂、微丸剂剂的包衣材