生物药剂学第一节概述ppt课件

生物药剂学 Biopharmaceutics 北京大学药学院 2007.8-9 授课内容 第一章 概述 Introduction 第二章 药物吸收 Absorption of Drug 第三章 药物分布 Distribution of Drug 第四章 药物的代谢 Metabolism of Drug 第五章 药物排泄 Excretion of Drug 第六章 药物相互作用 Drug Interaction 第一章 概述 Introduction 本章要求： 掌握生物药剂学的定义与研究内容 掌握吸收、分布、代谢、生物转化、排泄 、处置、消除等概念 熟悉剂型因素及生物因素分别包括那些内 容 了解目前已开展的生物药剂学研究所涉及 的方面 理解生物药剂学研究的意义 一、生物药剂学及其研究内容 （Biopharmaceutics and research field） 定义： 生物药剂学（biopharmaceutics）：是 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，阐明药物的剂型因素、 生物因素与药效之间相互关系的一门学科 。 研究对象：药物及剂型 研究内容：体内过程 研究目的：阐明体内外的相互关系 What is biopharmaceutics ? Biopharmaceutics can be defined as the study of how the physicochemical properties of drugs,dosage forms and the routes of administration affect the rate and extent of drug absorption. What is biopharmaceutics ? The relationship between the drug, its dosage form and the route by which it is administered governs how much of the drug and how fast it enters the systemic circulation. What is biopharmaceutics ? For a drug to be effective, enough of it needs to reach its site(s) of action and stay there long enough to be able to exert its pharmacological effect. This depends upon the route of administration, the form in which it is administered and the rate at which it is delivery. 体内过程： 吸收（absorption）：药物从用药部位进入体 循环的过程。 分布（distribution）：药物吸收后，通过细胞 膜屏障向各组织、器官或者体液进行转运的过 程。 生物转化（biotransformation）或代谢（ metabolism）：药物在体内受酶系统或者肠道 菌丛的作用而发生结构转化的过程。 排泄（excretion）：药物以原型或者代谢产物 的形式排出体外的过程。 体内过程： 转运（transport）：吸收、分布和排泄 过程中没有结构变化，只有部位改变，被 称为转运。 消除（elimination）：代谢和排泄过程反 映药物从循环中的消失，统称为消除。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄 过程统称为处置。 剂型因素 （1）药物的某些化学性质（如酸、碱、盐 、酯、络合物、前体药物等） （2）药物的某些物理性质（如粒径、溶出 速率、晶型、晶癖等） （3）处方中所加赋形剂的性质与用量 （4）药物的剂型及用法 （5）处方中药物的配伍及药物在体内相互 作用 （6）制剂的工艺过程，包括操作条件等 生物因素 （1）种族差异 （2）性别差异 （3）年龄差异 （4）生理病理条件的差异 药效(pharmacological effect) ： 药效是指某药物及其制剂的临床疗效 及副作用、毒性等方面的总评价。 给药给药 途 径 剂剂量 (mg) 作用开始 时间时间 (min) 血药浓药浓 度达 峰时间时间 (min) 作用持续续 时间时间 (h) 适应应症和特点 舌下片 0.50.6 25 48 0.170.75 急救。起效快， 时间时间 短 气雾剂雾剂 0.51 0.5 15 0.10.5 急救。高效、快 速 注射剂剂 520 g/min 即刻 缓缓解心肌梗死及 心绞绞痛和心脏脏外 科手术术期间间控制 血压压 颊颊含片 13 25 410 0.55 急救和预预防 缓释缓释 片 6.519.2 2045 45120 26 治疗疗及预预防。作 用时间长时间长 软软膏（ 2%） 1660 30120 38 预预防。方便，剂剂 量不准确 经经皮给给 药药系统统 1025 3060 60180 24 预预防慢性心绞绞痛 。药药效慢稳稳久方 便 硝酸甘油剂型因素对药效的影响 灰黄霉素的表面积与相对吸收率的关系（改进药物的溶出） 阿霉素“隐形”脂质体与游离阿霉素 的血药浓度时间曲线 二、生物药剂学的研究内容 (Research content of biopharmaceutics） 1剂型因素（包括给药途径）与生物利用度的关 系 2研究改进药物溶出速率与提高生物利用度的方 法 3研究生物药剂学的研究方法 4根据机体的生理功能设计缓控释制剂（例：口 服） 5研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶 向给药系统设计奠定基础（例如脂质体/纳米粒 ） 6研究新的给药途径与给药方法 三、生物药剂学的实验设计 (Experimental design of biopharmaceutics) 测定