药理学学习指导与习题集.pdf

1 药 理 学药 理 学 学习指导与习题集学习指导与习题集 药理学教研室编写 第3版 2 供临床医学、药学、医药营销等专业用 药 理 学药 理 学 学习指导与习题集学习指导与习题集 第3版 药理学教研室编写 3 目录 第一章 绪言.4 第三章 药物代谢动力学.11 第四章 影响药物效应的因素.15 第五章 传出神经系统药理概论.17 第六章 胆碱受体激动药.19 第七章 胆碱受体阻断药.22 第八章 肾上腺素受体激动药.25 第九章 肾上腺素受体阻断药.28 第十章 局部麻醉药.31 第十一章 全身麻醉药.33 第十二章 镇静催眠抗惊厥药.35 第十三章 抗癫痫药.38 第十四章 抗帕金森病药.41 第十五章 抗精神失常药.43 第十六章 镇 痛 药.47 第十七章 解热镇痛抗炎药.52 第十八章 中枢兴奋药与大脑功能恢复药.57 第十九章 钙通道阻滞药.59 第二十章 抗高血压药.61 第二十一章 抗心律失常药.66 第二十二章 抗充血性心力衰竭药.70 第二十三章 抗心肌缺血药.72 第二十四章 调血脂药.75 第二十五章 血液与造血系统用药.77 第二十六章 利尿药与脱水药.82 第二十七章 拟组胺药与抗组胺药.85 第二十八章 消化系统用药.87 第二十九章 呼吸系统用药.91 第三十章 子宫平滑肌收缩药与舒张药.94 第三十一章 肾上腺皮质激素类药.96 第三十二章 甲状腺激素类药与抗甲状腺药.100 第三十三章降 血 糖 药103 第三十四章 抗生素105 第一节 -内酰胺类抗生素106 第二节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素108 第三节 氨基苷类抗生素110 第四节 四环素及氯霉素类抗生素111 第三十五章 人工合成的抗菌药.114 第三十六章 抗结核药.116 第三十七章 抗真菌、抗病毒药.119 第三十八章 抗恶性肿瘤药.122 4 前言前言 药理学是研究药物与机体之间相互作用规律及其机理的学科。它以生理学、 生物化学、病理学、免疫学、微生物学和寄生虫学等学科为基础，阐明药物的机 理、作用、用途及不良反应，为临床合理用药提供理论依据，是基础医学和临床 医学间的桥梁课程，具有承上启下、继往开来的重要地位。 药理学学习的基础要求是用辨证唯物主义的观点和方法， 阐明药物对机体作 用的基本规律，掌握临床常用药物的药动学特点、药理作用、临床应用、主要不 良反应及禁忌症等基本知识及合理用药原则。 课堂讲授以反映药理学的基本理论 及最新发展为重点，坚持启发式学习方法，突出重点，循序渐进，理论密切联系 实际，充分利用图表、模型、投影及幻灯等学习手段，达到举一反三、触类旁通， 加深学生的理解和认识。引导式自学以提高学生的自学能力为重点。充分调动学 生的主动积极性，让学生参与讲课，使学生会思考、会学习。实验学习旨在培养 学生的基本操作技能和科学思维方法。要求学生了解实验目的，自己动手，悉心 观察，实事求是，勤于思考。通过实验学习，加强对理论的理解，培养勇于探索、 开拓、创新的实用型人才。 我们采用高等医学专科学校全国通编药理学教材。全书分总论、各论二 大部分。 总论主要介绍药理学的一般规律，学习时要明确概念掌握常用术语的定 义和内涵。各论主要介绍各类药物，要求掌握一些重点药物。学习过程中不可机 械、孤立地记忆，要前后联系，融会贯通。实验教材采用学校自编药理学实验 教程。根据学校学习计划，三年制专科药理学学习时数为 92 学时，其中讲授 72 学时，实验 20 学时。 本书是药理学学习的指导性文件，规定了学习的深度和广度及学习方式，主 要供临床医学、药学、医药营销等专业三年制专科学生学习改革试点班使用。 董琦 5 第一章 绪言第一章 绪言 【目的要求】【目的要求】 了解药理学的研究对象、任务、药物的来源及药理学的发展， 熟悉药理学重点要求及学习方法， 掌握药理学 （包括药效学及药动学） 概念。 【学习内容】【学习内容】 药物及药理学（包括药效学及药动学）的概念，我国中草药的 发展及对药理学的贡献，西方药理学的发展史及近代药理学的新发 展，药理学一般情况的介绍及学习药理学的目的和方法。 【学时】【学时】0.5 学时 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.药物 2.药理学 3.药物效应动力学 4.药物代谢动力学 二、选择题 1.药理学（） A.是研究药物代谢动力学的科学 B.是研究药物效应动力学的科学 C.是与药物有关的生理科学D.是研究药物与机体相互作用规律及其机制的科学 E.是研究药物的科学 2.药效学是研究（） A.药物的临床疗效B.药物的不良反应 C.影响药效的因素D.药物对机体的作用规律E.药物在体内的消长规律 3.药动学是研究（） A.药物作用的动能来源B.药物作用的动态规律 C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的规律 E.药物在体内转运、代谢 及血药浓度随时间的消长规律 4.药理学研究的主要对象是() A.人体B.机体C.动物病理模型D.健康受试者E.健康动物 5.不属于药理学学科任务的是（） A.阐明药物作用机制B.提高药物疗效C.研究开发新药 D.创制适于临床应用的药物剂型E.发现药物新用途 三、填空题 1. 药 理 学 是 研 究 药 物 与包 括间 的 相 互 作 用 的和的科学。 6 2.我国最早的药物专著是， 世界上第一部药典是， 明代杰出的 医药学家李时珍的巨著是。 参考答案 一、名词解释 1.药物 是用以防治及诊断疾病的化学物质。 2.药理学 是研究药物与机体之间相互作用的规律及机制的一门学科。 3.药物效应动力学简称药效学。 是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。 4.药物代谢动力学简称药动学。是研究机体对药物的处置过程，包括药物在 体内的吸收、分布、代谢和排泄过程以及血药浓度随时间变化规律的科学。 二、选择题 1.D 2.D 3.E 4.B 5.D 三、填空题 1.机体病原体规律原理 2.神农本草经新修本草本草纲目 7 第二章 药物效应动力学第二章 药物效应动力学 【目的要求】【目的要求】 掌握药物的基本作用、选择性、不良反应、量-效关系及治疗剂 量等基本概念。熟悉药物作用的机理，掌握受体学说。 【学习内容】【学习内容】 以药物作用的基本概念贯穿全章，药物作用、药物效应、兴奋、 抑制、选择性、不良反应（包括副作用、毒性反应、后遗效应、变态 反应）、量效关系、个体差异、治疗指数、安全范围、构效关系、受 体的概念、激动剂、拮抗剂。 【时数】【时数】2.5 学时 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.药物作用选择性 2.治疗作用 3.不良反应 4.副作用 5.毒性反应 6.后遗效应 7.继发效应 8.变态反应 9.阈剂量 10.极量 11.常用量 12.效价强度 13.效能 14.安全范围 8 15.治疗指数 16.激动药 17.拮抗药 18.部分激动药 19.受体向上调节 20.受体向下调节 二、选择题 1.药物作用是指（ ） A.药理效应B.药物具有的特异性作用 C.对不同脏器的选择性作用 D.药物与机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴奋或抑制作用 2.药物半数致死量（LD50）是指（ ） A.致死量的一半B.中毒量的一半 C.杀死半数病原微生物的剂量 D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量 3.药物治疗剂量时出现的与治疗目的无关无关的作用是（ ） A.不良反应 B.副作用 C.后遗效应D. 继发反应 E.过敏反应 4.药物作用的基本表现形式不包括（ ） A.兴奋性改变 B.新陈代谢改变 C.适应性改变 D.产生新的机能活动 E.抑制性改变 5.药物产生副作用的药理学基础是（ ） A.药物选择性低 B.药物的剂量太大C.用药时间过久D.药物代谢过慢 E.药物分布广 6.可表示药物的安全性的参数是（ ） A.最小有效量 B.极量 C.治疗指数D.半数致死量E.效价 7.药物的质反应的 ED50是指药物（ ） A.引起最大效应 50%的剂量B.引起 50%动物阳性效应的剂量 C.和 50%受体结合的剂量D.达到 50%有效血浓度的剂量 E.引起 50%动物中毒的剂量 8.肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为（ ） A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性反应 E.副作用 9.以下哪项不属不属不良反应（ ） A.久用四环素引起伪膜性肠炎 B.服用麻黄碱引起中枢兴奋症状 C.肌注青霉素 G 钾盐引起局部疼痛 D.眼科检查用后马托品后瞳孔散大 E.以上都不是 10.链霉素引起永久性耳聋属于（） A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11.药物的内在活性是指（） .药物的脂溶性高低.药物对受体亲和力大小.药物水溶性大小 .受体激动时的反应强度.药物穿透生物膜的能力 12.一个效价高，效能强的激动剂应是（ ） .高脂溶性，短半衰期.高亲和力，高内在活性 .低亲和力，低内在活性 .低亲和力，高内在活性 .高亲和力，低内在活性 13.几种药物相比较时，药物的 LD50愈大则其（ ） 9 A.毒性愈大 B.毒性愈小 C.安全性愈小 D.安全性愈大 E.治疗指数愈高 14.下列关于药物副作用的叙述错误错误的是（ ） A.治疗剂量时出现的与治疗目的无关的反应 B.难以避免，停药后可恢复 C.出现较轻与治疗无关的反应 D.常因药物作用选择性低引起 E.常因剂量过大引起 15.从一条已知的量效曲线上看不出哪一项内容（ ） A.最小有效浓度 B.最大有效浓度 C.最小中毒浓度 D.半数有效浓度 E.最大效能 三、填空题 1.药物的基本作用表现为和两种类型。 2.药物的不良反应 有、 和等。 3.药物的治疗作用分为和。 4.与药理作用无关，与机体反应相关的不良反应有和。 5.长期应用激动药，可使相应受体，这种现象称为。 它是机体对药物产生的原因之一。 四、问答题 1.药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么？ 2.从药物量效曲线上可以获得那些与临床用药有关的资料。 3 试述受体激动药、拮抗药和部分激动药的主要特点。 4.效价强度与效能在临床用药上有何意义？ 参考答案 一、名词解释 1.药物作用选择性： 大多数药物只对某些组织器官发生明显作用， 而对其他组织作用很小或 毫无作用。 2.治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 3.不良反应：凡不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的作用。 4.副作用：药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。 5.毒性反应： 药物使机体产生病理变化或有害的反应， 多数药物的毒性反应是由于剂量过大， 用药时间过长或机体的敏感性过高引起的。 6.后遗效应：停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。 7.继发效应：是药物发挥治疗作用的不良后果，继发于药物治疗作用之后的一种不良反应， 又称治疗矛盾。 8.变态反应：又称过敏反应，是与药理作用无关的病理性免疫反应。 9.阈剂量：又称最小有效量，是刚引起效应的剂量。 10.极量：又称最大治疗量，能引起最大效应而不发生中毒的剂量。 11.常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。 12.效价强度：表示药物达到一定效应时所需要的剂量。 13.效能：药物产生最大效应的能力。当达到最大效应后，若继续增加剂量或浓度，效应不 再增加。 14.安全范围：指最小有效量和最小中毒量之间的距离。 15.治疗指数：动物半数致死量和半数有效量的比值，即 LD50/ED50。指数愈大，药物的安全 性愈高。 16.激动药：与受体有较强亲和力，也有较强内在活性。 17.拮抗药：与受体亲和力强，但缺乏内在活性。 18.部分激动药：虽然亲和力不弱，但内在活性不强，它可以和大量受体结合，但只能使其 中一部分活化。 19.受体向上调节：长期应用拮抗药可使相应受体数目增多的现象。 20.受体向下调节：长期应用激动药可使相应受体减少的现象。 10 二、选择题 1.D 2.E 3.B 4.D 5.A 6.C 7.B 8.E 9.D 10.A 11.D 12.B 13.B 14.E 15.C 三、填空题 1.兴奋作用 抑制作用 2.副作用 毒性反应 变态反应 继发反应 后遗效应 停药反应 3.对因治疗 对症治疗 4.变态反应特异质反应 5.减少受体向下调节耐受性 四、问答题 1.药理效应与治疗效果的概念是否相同？为什么？ 答：药理效应与治疗效果非同义词。有某种药理效应不一定都产生临床疗效。扩 张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。 2.从药物量效曲线上可以获得那些与临床用药有关的资料。 答：最小有效量、常用量、效价强度、治疗指数、安全范围 3.试述受体激动药、拮抗药和部分激动药的主要特点。 答：激动药是既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合，并激动受体 而产生效应；部分激动药是与受体有较强亲和力但内在活性不强的药物，它们与 激动药并用还可拮抗激动药的部分效应；并激动受体而产生效应。拮抗药是只有 亲和力而无内在活性的药物，它们能与受体结合，结合后可阻断受体、递质或激 动药与受体结合。 4.效价强度与效能在临床用药上有何意义？ 答：药物的效能与效价强度含义完全不同。二者不平行。在临床上达到效能后， 再增加药量，其效应不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式以求 获得不断增加效应的效果。效价强度反映药物与受体的亲和力，其值越小，其强 度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。 11 第三章 药物代谢动力学第三章 药物代谢动力学 【目的要求】【目的要求】 了解药物的跨膜转运及解离度变化规律，熟悉时量关系、稳态浓 度、房室模型、表观分布容积、消除速率等；掌握药物的吸收、分布 与血浆蛋白结合、生物转化（代谢）、排泻、首过消除、酶的诱导和 抑制、肠肝循环、生物利用度、半衰期、一级动力学、零级动力学等 药动学基本概念。 【学习内容】【学习内容】 药物跨膜转运的过程和方式，影响药物吸收的途径和因素，药物 与血浆蛋白结合的临床意义，决定药物体内分布的因素，生物转化的 步骤、类型及影响因素，排泄的途径及影响因素，时量关系曲线及意 义，药动学的一些基本参数及概念，药物消除动力学及连续多次用药 血药浓度的变化。 【时数】【时数】3 学时 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.吸收 2.分布 3.生物转化 4.消除 5.首过消除 6.药酶诱导剂 7.药酶抑制剂 8.肠肝循环 9.生物利用度 12 10.恒量消除 11.恒比消除 12.血浆半衰期 13.血浆蛋白结合率 14.负荷量 15.表观分布容积 二、选择题 1.药物被动转运的特点是（） A.顺浓度差转运 B.消耗能量 C.需要载体 D.有竞争抑制现象 E.有饱和现象 2.与药物吸收无关无关的因素是（） A.药物与血浆蛋白结合率 B.药物剂型 C.药物的首关效应 D.体液 pH E.给药途径 3.pH 影响药物转运，它主要改变了何种性质（） A.生物利用度 B.解离度 C.溶解度 D.水溶性E.浓度 4.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是（） .饭后口服给药.用药部位血流量减少.微循环障碍 .口服生物利用度高的药吸收少.口服首关效应后破坏少的药物强 5.药物在血浆中与血浆蛋白结合后（） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.暂时失去药理活性 D.药物排泄加快 E.药物分布广 6.药物与血浆蛋白结合不包括不包括（ ） A.结合型药物分子变大，不易透过血管壁B.是可逆的C.药理活性暂时消失 D.加速药物在体内分布E.具有竞争性 7.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后，其作用（ ） A.不变 B.减弱 C.增强 D.消失 E.不变或消失 8.普萘洛尔口服吸收良好， 但经过肝以后， 只有 30%的药物到达体循环， 以致血药浓度较低， 这表明该药（ ） A.药物活性低 B.生物利用度低 C.药物效价强度低 D.药物排泄快 E.药物分布广 9.生物膜 A 侧 pH=7.4，B 侧 pH=7.0，下列正确的论述是（） A.酸性药趋向于 B 侧B.酸性药趋向于 A 侧 C.碱性药均趋向于 A 侧D.酸、碱性药均趋向于 A 侧E.以上均不对 10.与药物分布无关无关的因素是（） A.药物剂型B.药物与组织亲和力 C.药物与血浆蛋白结合率D.体液 pHE.血脑屏障 11.某药物按一级动力学消除，是指（） A.药物消除量恒定B.其血浆半衰期恒定 C.机体排泄及（或）代谢药物的能力已饱和 D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长 E.消除速度常数随血药浓度高低而变 12.在碱性尿液中弱酸性药物（） A.解离少，再吸收多，排泄慢B.解离多，再吸收少，排泄快 C.解离少，再吸收少，排泄快D.解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 13.按半衰期给药，大约几次可达到稳态血药浓度（） A.6-7 次B.4-5 次C.3-4 次D.2-3 次E.1-2 次 14.某药半衰期为 10 小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间（） 13 A.10 小时左右 B.20 小时左右 C.1 天左右 D.2 天左右 E.5 天左右 15.下列给药途径中，一般来说，吸收最快的是（） .吸入.口服.肌内注射.皮下注射.皮内注射 16.影响生物利用度较大的因素是（） .给药次数.给药时间.给药剂量.给药途径.年龄 17.药物肝肠循环影响了药物在体内的（） .起效快慢.代谢快慢.分布.作用持续时间.与血浆蛋白的结合 18.药物在肝内代谢转化后都会（） .毒性减小或消失.经胆汁排泄.极性增高.脂水分配系数增大 .分子量减少 19.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用后其效应（ ） A.减弱 B.增强 C.不变 D.消失 E.以上都不是 20.给药间隔时间缩短一半，需经几个半衰期达到新的稳态血浓 （ ） A.1 个 B.2 个 C.3 个D.5 个 E.10 个 21.每次剂量加倍，需经几个半衰期达到新的稳态血浓（ ） A.立即 B.1 个 C.2 个D.5 个 E.10 个 22.关于肠肝循环，叙述不正确不正确的是（ ） A.结合型药物由胆汁排入十二指肠 B.在小肠内水解 C.在十二指肠内水解 D.经肠再吸收进入体循环E.使药物作用时间延长 23.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等，表明其（） A.口服吸收迅速 B.口服吸收完全 C.口服的生物利用度低 D.口服药物未经肝门脉吸收 E.属一室分布模型 24.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，可（ ） A.首剂量加倍B.首剂量增加 3 倍C.连续恒速静脉滴注 D.增加给药次数 E.增加每次给药量 25.需要维持药物有效血浓度时，正确的恒量给药间隔是（） A.每 4h 给药一次B.每 6h 给药一次C.每 8h 给药一次D.每 12h 给药一次 E.根据药物的半衰期确定 26.影响半衰期长短的主要因素是（） A.剂量B.吸收速度C.原血浆浓度D.消除速度E.给药时间 27.难以通过血脑屏障的药物是（） A.分子大，极性高B.分子小，极性低C.分子大，极性低D.分子小，极性高 E.以上均不是 28.药物的首关效应可能发生于（） A.舌下给药后B.吸入给药后C.口服给药后D.静脉给药后 E.皮下给药后 三、填空题 1.药物体内包括、和。 2.影响药物分布的因素 有、和。 3.药物主要经排泄，其次经和排泄。 4.药物被动转运的特点 是、和等。 5.药物主动转运 有、和等。 6.影响药物从小肠吸收的因素 有、和等。 7.药物在肝脏生物转化的意义 有、和等。 8.药物吸收速度消除速度，可致。药物吸收速度=消除速度，可 致。 药物吸收速度消除速度，可致。 14 9.时量曲线的升段反映，高度反映，降段反 映。 10.大多数药物的消除为，少数药物的消除 为。 四、问答题 1.试述 pH 值对药物吸收的影响。 2.简述 pH 对药物排泄的影响。 3.与血浆蛋白结合的药物有哪些特点。 参考答案 一、名词解释 1.分布：药物从血液向组织器官转运的过程。 2.生物转化：药物在体内发生的化学结构变化。 3.消除：进入体内的药物经生物转化及排泄，使体内药物减少的过程。 4.首过消除：有些口服的药物在首次通过肝时即发生转化灭活，使进入体循环的药量减少、 药效降低的现象。 5.首剂现象：又称首剂综合征，即首次用药后发生严重的体位性低血压、晕厥和心悸等，在 直立体位、饥饿或低盐情况下用药容易发生（哌唑嗪易发生）。 6.药酶诱导剂：能加速肝药酶合成或增强其活性的药物。 7.药酶抑制剂：能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。 8.肠肝循环：自胆汁排泄入十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收。 9.生物利用度：不同剂型的药物能吸收并经首过消除过程后进入体循环的相对份量及速度， 反映所给药物进入人体血液循环的药量比例。F=进入血循环药物量/服药剂量100% 10.恒量消除（零级动力学消除）：指每单位时间内消除恒定数量的药物，即每一定时间内 血药浓度降低恒定数量。 11.恒比消除（一级动力学消除）：指每单位时间内消除恒定比例的药量，即每一定时间内 血药浓度降低恒定比值。 12.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。 13.血浆蛋白结合率：指血中血浆蛋白结合得药物占总药量的百分率。 14.负荷量：在危机情况时首次剂量加大，使稳态治疗浓度提前产生的药物剂量。 15.表观分布容积：静脉注射一定量药物，待分布平衡后，按测得的 血浆浓度计算该药应占 有的血浆容积。 二、选择题 1.A2.D3.B4.D5.C6.D7.C8.B9.B10.A11.B12.B13.B14.D15.A 16.D 17.D 18.C 19.B 20.D 21.D 22.C 23.B 24.A25.E 26.D 27.A 28.C 三、填空题 1.吸收 分布 代谢 排泄 2.血浆蛋白结合率 组织亲和力 组织器官血流量 体内特殊屏障 3.肾脏 胆汁 乳汁 4.不消耗能量 不需要载体 无饱和性 无竞争抑制 5.消耗能量 需要载体 有饱和性 有竞争抑制 6.药物崩解度 胃肠液 PH 值 胃肠蠕动情况 首过消除 7.灭活药物 活化药物 形成毒物 极性增加，有利排泄 8.药物逐渐蓄积 稳态血药浓度 血药浓度下降 9.药物吸收及分布的快慢 药物吸收的量 药物消除的快慢 10.恒比消除 恒量消除 四、问答题 1.试述 pH 值对药物吸收的影响。 15 答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，分子状态多，易于吸收；弱酸性药物在 碱性环境中，解离多，分子状态少，难于吸收；弱碱性药物在碱性环境中，解离 少，分子状态多，易于吸收；弱碱性药物在酸性环境中，解离多，分子状态少， 难于吸收。 2.简述 pH 对药物排泄的影响。 答：弱酸性药物在酸性环境中，解离少，分子状态多，肾小管重吸收多，排泄减 少；弱酸性药物在碱性环境中，解离多，分子状态少，肾小管重吸收少，易于排 泄；弱碱性药物在碱性环境中，解离少，分子状态多，肾小管重吸收多，排泄减 少；弱碱性药物在酸性环境中，解离多，分子状态少，肾小管重吸收少，易于排 泄。 3.与血浆蛋白结合的药物有哪些特点。 答： 与血浆蛋白结合的药物药理活性暂时消失， 呈可逆性结合， 是药物的暂时“贮 库”，有利于药物的吸收及消除。血浆蛋白结合位点有限，可发生两种以上药物 竞争结合位点，而使游离药物浓度增加，可能导致药物中毒。 第四章 影响药物效应的因素第四章 影响药物效应的因素 【目的要求】【目的要求】 了解给药途径、生理和病理因素对药物作用的影响，掌握联合用 药及药物相互作用、时辰药理学、遗传药理学、耐受性、耐药性、成 瘾性等基本概念。 【讨论内容】【讨论内容】 联系日常生活中的实例讨论影响药物作用包括两方面因素药物方 面主要有药物剂型、给药途径、联合用药及药物相互作用；病人方面 主要是生理、病理状态，讨论时辰药理学、遗传药理学、耐受性、耐 药性、安慰剂的基本概念及临床应用。 【时数】【时数】2 学时 16 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.协同作用 2.拮抗作用 3.耐药性（抗药性） 4.耐受性 5.快速耐受性 6.药物依赖性 二、选择题 1.反复应用药物后，人体对药物的敏感性降低，称为（） A.习惯性B.成瘾性C.依赖性D.耐受性E.过敏性 2.连续用药后，机体对药物反应的改变，不包括不包括（） A.药物慢代谢型 B.耐受性 C.耐药性 D.快速耐受性 E.依赖性 3.长期口服避孕药者避孕失败，可能是因为（） A.同时服用肝药酶抑制剂B.同时服用肝药酶诱导剂C.产生耐受性D.产生耐药性E. 首关消除改变 4.利用药物的拮抗作用，目的是（） A.增加疗效 B.解决个体差异问题 C.使药物原有作用减弱 D.减少不良反应 E.以上都不是 5.安慰剂是一种（） A.可以增加疗效的药物 B.阴性对照药 C.口服制剂 D.使病人得到安慰的药物 E.不具有药理活性的制剂 6.安慰剂通过心理因素取得疗效可达（） A.10%-20% B.30%-50% C.50%-60% D.70%-80% E.80%-90% 7.药物滥用是指（） A.医生用药不当 B.大量长期使用某种药物 C.未掌握药物的适应症 D.无病情根据的长期自我用药 E.采用不恰当的剂量 8.某两种药物联合应用，其作用大于各药单独作用的代数和，这种作用成为（） A.增强作用 B.相加作用 C.协同作用 D.互补作用E.拮抗作用 三、填空题 1.药物剂量在一定程度上决定和相互作用的浓度，因而在 一定范围内，剂量愈大，药物的愈高，愈强。 2.不同给药途径对药物 的、和有不同影响。 3.个体差异包 括、和 等机体对药物的反应。 4.影响药物作用的因素机体方面包 括、和等。 5.影响药物作用的因素药物方面包 括、和等。 6.药物依赖性包括和两种。 7.连续用药后，机体对药物的反应发生改变，出 现、 和等。 四、问答题 1、从受体角度解释药物耐受性的产生。 17 参考答案 一、名词解释 1.协同作用：药理作用相同的药物联合应用，可产生效应增强，多用于增强疗效。 2.拮抗作用： 药理作用相反的药物联合应用其结果是药效减弱， 多用于减少不良反应或解救 药物中毒。 3.耐药性（抗药性）：病原体和肿瘤细胞等对化疗药物的敏感性降低。 4.耐受性：在连续用药过程中，药物的疗效会逐渐减弱，需增加剂量才能获得原来的疗效。 5.快速耐受性：短时间内连续用药数次后，立即产生的耐受性。 6.药物依赖性： 是在长期应用某种药物后， 机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依 赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。 二、选择题 1.D 2.A 3.B 4.D 5.E 6.B 7.D 8.A 三、填空题 1.药物 机体组织器官 浓度 作用 2.吸收 分布 代谢 排泄 3.高敏性 耐受性 酶缺陷 习惯性 成瘾性 4.药物剂量 药物剂型 给药途径 给药时间 长期用药 5.年龄 性别 心理因素 遗传因素 病理状态 6.身体依赖性 精神依赖性 7.耐受性 快速耐受性 习惯性 成瘾性 四、问答题 从受体角度解释药物耐受性的产生。 答：连续用药后，受体蛋白构形改变，影响离子通道开放；或因受体与 G-蛋白亲和力 降低；或受体内陷而数目减少等，皆可导致耐受性产生。 第五章 传出神经系统药理概论第五章 传出神经系统药理概论 【目的要求】【目的要求】 在了解传出神经系统解剖分类和生理功能的基础上， 掌握乙酰胆 碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢；各型受体 激动时的生理效应；传出神经系统的分类。 【学习内容】【学习内容】 1、复习传出神经系统递质的分类及生理功能。传出神经递质去 甲肾上腺素与乙酰胆碱的生物合成、转运、储存、释放和代谢。 2、去甲肾上腺素受体、胆碱受体的分布及效应。 3、传出神经系统药物的基本作用及分类。 【时数】【时数】2 学时 18 一、名词解释 1.M 样作用 2.N 样作用 3.型作用 4.型作用 二、选择题 1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括不包括（） A.心脏兴奋 B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩 C.支气管平滑肌舒张 D.胃肠平滑肌收缩 E.瞳孔扩大 2.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是（） A.被 MAO 破坏 B.被 COMT 破坏 C.摄取 1D.摄取 2E.被乙酰胆碱酯酶水解 3.下列哪一项不属于不属于 M 受体激动时产生的效应 （） A.心肌收缩力减弱B.心率减慢C.唾液腺分泌增加 D.睫状肌收缩E.胃肠平滑肌松弛 4.关于受体激动产生的效应，叙述正确的是（） A.1受体激动可致心肌收缩力增加，心率减慢 B.2受体激动可致支气管平滑肌收缩，血管扩张 C. M 受体激动可致胃肠平滑肌舒张，腺体分泌增加 D. N1受体激动可致胃肠平滑肌收缩，血管收缩 E. N2体激动可致骨骼肌松弛 5.下列哪些效应不是不是通过激动受体产生的（） A.支气管舒张 B.骨骼肌血管舒张 C.心率加快 D.心肌收缩力增强 E.膀胱逼尿肌收缩 6.下列受体激动剂和阻断剂的搭配正确的是（） A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱 7.骨骼肌血管平滑肌上具有（） A.和受体，无 M 受体B.M 受体，无和受体 C.和 M 受体，无受体D.受体，无 M 和受体E.、和 M 受体 三、填空题 1.胆碱受体分为和受体。 2.肾上腺素受体可分为、和受体。 3.肾上腺素能神经末梢突触前膜分布的肾上腺素受体主要为； 支气管黏膜分布的肾上腺 素受体为。 4.M 受体兴奋可引起心脏，瞳孔，胃肠道平滑肌，腺体 分泌。 5.N1受体兴奋可引起神经节，使肾上腺髓质分泌。 四、问答题 1.何为胆碱能神经？胆碱能神经包括那些？ 2.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些？ 参考答案 一、名词解释 1.M 样作用：直接或间接激动 M 受体，可引起心脏抑制，血管扩张，内脏平滑肌收缩，瞳 孔缩小及腺体分泌增加等，称为 M 样作用。 2.N 样作用：激动 N 受体表现为神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素，骨骼肌收缩等，称 为 N 样作用。 19 3.型作用：是激动受体所表现的作用。突触后膜受体激动时表现为血管收缩、瞳孔扩 大等效应；突触前膜2受体激动时则抑制去甲肾上腺素的释放。 4.型作用：是激动受体所表现的作用。表现为心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松弛、糖原 分解等效应；突触前膜2受体激动时则促进去甲肾上腺素的释放。 二、选择题 1.D 2.C 3.E 4.D 5.E 6.A 7.E 三、填空题 1.M 受体 N 受体 2.1受体 2受体 1受体 2受体 3.2受体 2受体 4.抑制 缩小 收缩 增加 5.兴奋 增加 四、问答题 1.何为胆碱能神经？胆碱能神经包括那些？ 答：凡末梢能释放乙酰胆碱的神经称为胆碱能神经。包括： = 1 * GB3 副交感神经 的节前纤维和节后纤维；交感神经的节前纤维；极少数交感神经的节后纤维，如支配汗 腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经；运动神经。 2.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些？ 答：（1）直接作用于受体：激动药、阻断药 （2）影响递质： = 1 * GB3 影响递质的释放，如麻黄碱；影响递质的转运与贮存， 如利舍平；影响递质的转化，如新斯的明。 第六章 胆碱受体激动药第六章 胆碱受体激动药 【目的要求】【目的要求】 掌握毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱的药理作用、作用机理、 临床应用及主要不良反应。了解有机磷酸酯类中毒的原理，掌握解毒 药的作用机制和效果。 【学习内容】【学习内容】 1、 毛果芸香碱主要兴奋 M 胆碱受体， 对眼和腺体的作用最明显； 局部应用对瞳孔、眼内压和调节的影响及用途。 2、抗胆碱酯酶药对胆碱酯酶可逆性抑制作用及效应，新斯的明 作用特点（对骨骼肌的作用最强）、临床应用、不良反应。毒扁豆碱 中枢神经系统及眼的作用、临床应用。 3、 有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶的机理。 急性中毒时 M 样和 N 样 作用表现及中枢症状。 胆碱酯酶复活药碘解磷定解毒作用机制、 疗效， 20 与阿托品的协同作用及不良反应。 【时数】【时数】2 学时 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.调节痉挛 2.胆碱能危象 二、选择题 1.毛果芸香碱的药理作用是（） A.收缩瞳孔开大肌B.调节麻痹 C.升高眼内压D.增加唾液腺的分泌 E.收缩睫状肌辐射状纤维 2.毛果芸香碱滴眼后，对视力的影响是（） A.视近物清楚，视远物模糊 B.视近物模糊，视远物清楚 C.视近物、远物均清楚 D.视近物、远物均模糊 E.以上都不对 3.毛果芸香碱滴眼，瞳孔缩小是由于（） A.睫状肌收缩B.虹膜辐射肌松弛 C.抑制胆碱酯酶D.兴奋瞳孔括约肌 M 受体，括约肌收缩 E.阻断瞳孔括约肌 M 受体，括约肌收缩 4.毛果芸香碱的缩瞳机制是（） A.阻断虹膜受体，开大肌松弛 B.阻断虹膜 M 胆碱受体，括约肌松弛 C.激动虹膜受体，开大肌收缩D.激动虹膜 M 胆碱受体，括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 5.毛果芸香碱对眼睛的作用不包括不包括（） A.瞳孔缩小 B.降低眼内压 C.睫状肌松弛 D.调节痉挛 E.视近物清楚 6.新斯的明用于重症肌无力是因为（） A.对大脑皮层运动区有兴奋作用 B.增强运动神经乙酰胆碱酯酶复活 C.抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌 N2胆碱受体 D.兴奋骨骼肌中 M 胆碱受体 E.促进骨骼肌 Ca2+内流 7.新斯的明对下列哪一个作用最强大最强大（） A.收缩胃肠平滑肌B.收缩膀胱逼尿肌 C.收缩支气管平滑肌 D.收缩骨骼肌E.舒张骨骼肌 8.关于新斯的明的叙述，正确的是（） A.为叔胺类药物 B.口服吸收良好 C.易透过血脑屏障 D.可被血浆假性胆碱酯酶水解 E. 注射给药 t1/2约 10h 9.关于新斯的明的叙述，不正确不正确的是（） A.对骨骼肌兴奋作用最强B.为难逆性抗胆碱酯酶药 C.可直接激动骨骼肌 N2受体 D.可促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 E.禁用于支气管哮喘患者 10.急性有机磷酸酯类中毒症状中，不属于不属于 M 样症状的是（） A.腹痛、腹泻 B.流涎 C.瞳孔缩小 D.尿失禁 E.肌肉颤动 11.对一口服有机磷农药中毒的患者，下列抢救措施中错误错误的是（） A.迅速洗胃 B.吸氧 C.待阿托品疗效不好时，加用碘解磷定 D.及早、足量、反复注射阿托品 E.硫酸镁导泻 12.阿托品不能不能解除有机磷中毒的那一毒性症状（） A.肺部湿罗音 B.呼吸道分泌物增多 C.骨骼肌震颤D.腹痛、腹泻 E.瞳孔缩小 13.可用于诊断重症肌无力的药物是（） A.新斯的明 B.毒扁豆碱 C.依酚氯胺 D.安贝氯胺 E.加兰他敏 14.治疗重症肌无力最好选用（） A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.阿托品E.加兰他敏 21 15. 新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是（） A.心血管 B.腺体 C.眼 D.骨骼肌 E.支气管平滑肌 16.治疗手术后腹气胀和尿潴留最好选用（） A.毛果芸香碱 B.新斯的明 C.毒扁豆碱 D.阿托品E.加兰他敏 17.新斯的明与毒扁豆碱的相同点是（） A.均为叔胺类化合物 B.均有较强的中枢作用 C.均可抑制胆碱酯酶 D.口服注射均易吸收 E.临床应用完全一致 18.有机磷酸酯类的中毒机制是（） A.激活胆碱酯酶 B.抑制胆碱酯酶 C.激活磷酸二酯酶 D.抑制磷酸二酯酶 E.抑制腺苷酸环化酶 三、填空题 1.毛果芸香碱对眼的作用是：、和。临床主要用于， 滴眼时应。 2.毒扁豆碱治疗青光眼的作用机制：瞳孔括约肌，虹膜根部，前房 角，房水循环，眼内压。 3.新斯的明的作用特点是对作用最强，对作用较强， 对作用较弱。 4.新斯的明的用途有、和。 5.有机磷酸酯类急性中毒的特异性解救药为和两类； 代表药为和。 6.新斯的明的禁忌症有、和。 四、问答题 1.新斯的明的作用机制及作用特点。 2.新斯的明的临床应用有哪些？ 参考答案 一、名词解释 1.调节痉挛：用拟胆碱药时使环状肌向瞳孔方向收缩，结果使睫状小带放松，晶状体变凸， 屈光度增加，只适合于视近物，而看远物则难以使其清晰地呈像于视网膜上；故看近物清 楚，看远物模糊。 2.胆碱能危象：新斯的明用量过大，可使运动终板附近乙酰胆碱大量堆积，导致突触后膜持 久除极化而阻断神经肌肉传递，使肌无力加重 ，此谓“胆碱能危象” 二、选择题 1.D2.A3.D4.D5.C6.C7.D8.D9.B 10.E 11.C 12.C 13.C 14.B 15.D 16.B 17.C 18.B 三、填空题 1.缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 治疗青光眼 压迫内眦 2.收缩 变薄 间隙扩大 增加 下降 3.骨骼肌胃肠道和膀胱平滑肌心血管、腺体、眼和支气管平滑肌 4.重症肌无力 手术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速非去极化性肌松药中毒解 救 5.M 受体阻断药 胆碱酯酶复活药阿托品 碘解磷定 6.机械性肠梗阻 尿路梗塞 支气管哮喘 四、问答题 1.新斯的明的作用机制及作用特点。 答：新斯的明能可逆性抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱在突触间隙大量积聚，激动 M 和 N 受体,产生 M 样和 N 样作用。对骨骼肌作用最强，是因为它除抑制胆碱酯酶外，尚可直接 激动骨骼肌运动终板上 N2受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱；对胃肠和膀胱平滑肌 作用较强；对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱。 2.新斯的明的临床应用有哪些？ 22 答：重症肌无力；手术后腹气胀、尿潴留；室上性阵发性心动过速； 解救非去极化型肌松药中毒等 第七章 胆碱受体阻断药第七章 胆碱受体阻断药 【目的要求】【目的要求】 掌握阿托品的药理作用、临床应用与不良反应。熟悉山莨菪碱、 东莨菪碱的药理作用特点。 熟悉两类肌松药药理作用的异同和不良反 应。 【讨论内容】【讨论内容】 1、阿托品对 M 胆碱受体的竞争性阻断作用，对不同部位受体敏 感性的差异，对腺体、眼、平滑肌、心血管及中枢神经系统的作用， 临床应用，不良反应及中毒时的症状和解救原则。 2、东莨菪碱和山莨菪碱中枢及外周作用特点、用途。后马托品、 普鲁本辛和胃复康的作用和用途。 3、骨骼肌松弛药阻断 N2受体，除极化型肌松药琥珀胆碱非除极 化型肌松药筒箭毒碱作用方式的不同，作用特点、用途、不良反应及 禁忌证。 【时数】【时数】2 学时 练习与巩固练习与巩固 一、名词解释 1.调节麻痹 2.去极化型肌松药 3.非去极化型肌松药 二、选择题 1.阿托品对胆碱受体的作用是（） 23 A.阻断 M、N 胆碱受体 B. 阻断 N1、N2胆碱受体 C. 阻断 M、N2胆碱受体 D.对 M 受体有较高的选择性 E.以上都不对 2.阿托品用做全身麻醉前给药的目的是（） A.增强麻醉效果 B.镇静 C.预防心动过缓 D.减少呼吸道分泌 E.辅助骨骼肌松弛 3.下列哪一项效应与阿托品阻断 M 胆碱受体无关无关（） A.松弛内脏平滑肌 B.抑制腺体分泌 C.解除小血管痉挛 D.心率加快 E.瞳孔扩大 4.对山莨菪碱叙述错误错误的是（） A.其人工合成品称 654-2 B.平滑肌解痉作用与阿托品相似 C.解除血管痉挛，改善微循环 D.具有较强的中枢抗胆碱作用 E.青光眼禁用 5.阿托品对眼睛的作用是（） A.扩瞳、升眼压、调节痉挛B.扩瞳、升眼压、调节麻痹 C.扩瞳、降眼压、调节痉挛D.扩瞳、降眼压、调节麻痹E.以上均不对 6.阿托品解痉作用的强弱依次是（） A.胃肠道、胆管、子宫、支气管B.胃肠道、膀胱、子宫、支气管 C.胃肠道、膀胱、胆管、输尿管D.支气管、胃肠道、胆管、输尿管 E.以上均不对 7.阿托品抑制腺体分泌作用最弱最弱的是（） A.汗腺分泌 B.泪腺分泌 C.呼吸道腺体分泌 D.胃酸分泌 E.唾液腺分泌 8.对治疗量阿托品反应最敏感的腺体是（） A.唾液腺与汗腺 B.泪腺与唾液腺 C.呼吸道腺体与泪腺 D.胃腺与唾液腺 E.汗腺与呼吸道腺体 9.下列哪一项不属于不属于阿托品的临床用途（） A.胃肠绞痛 B.膀胱刺激征 C.虹膜炎 D.阵发性室上性心动过速 E.眼底检查 10.治疗量阿托品可引起（） A.腺体分泌增加 B.心率加快 C.血管扩张 D.中枢兴奋 E.体温升高 11.阿托品最适用于以下哪种休克的治疗（） A.感染性休克 B.过敏性休克 C.心源性休克 D.失血性休克 E.疼痛性休克 12.阿托品抗休克的机制是（） A.兴奋中枢神经 B.加强心肌收缩力 C.解除胃肠绞痛 D.扩张小血管，改善微循环 E.升高血压 13.可用于抗晕动病和抗震颤麻痹的药物是（） A.山莨菪碱 B.东莨菪碱 C.哌仑西平 D.溴丙胺太林 E.阿托品 14.具有中枢镇静作用的 M 受体阻断药是（） A.阿托品 B.东莨菪碱 C.山莨菪碱 D.普鲁本辛 E.后马托品 15.山莨菪碱抗休克的主要机制是（） A.解除迷走神经对心脏的抑制B.扩张血管，改善微循环 C.收缩小动脉，升高血压D.兴奋中枢神经系统E.以上都不对 16.琥珀胆碱引起的呼吸麻痹可选用的解救药是（） A.新斯的明 B.阿托品 C.毛果芸香碱 D.肾上腺素 E.以上都不对 17.筒箭毒碱过量中毒，解救的药物是（） A.氨甲酰胆碱 B.新斯的明 C.氯甲左箭毒 D.碘解磷啶 E.以上都不是 18.筒箭毒碱的骨骼肌松弛机制是（） A.竞争拮抗乙酰胆碱与 N2受体结合B.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱 C.抑制运动神经末梢释放乙酰胆碱D.抑制胆碱酯酶 E.中枢性肌松作用 三、填空题 1.与阿托品相比，东莨菪碱对中枢神经作用特点有、和。 2.阿托品的扩瞳作用特点是、和。 3.后马托品的散瞳作用特点是、和。 4.合成扩瞳药有和等；合成解痉药有和等。 5.阿托品禁用于和等。 6.山莨菪碱的主要用途是和；后马托品在临床上主要用于。 24 7.治疗胆绞痛、肾绞痛，宜以和合用。 8.阿托品松弛平滑肌的强弱顺序是， 阿托品抑制腺体分泌的强弱顺序是。 9.骨骼肌松弛药可分为和两类，前者代表药是；后者代表药是。 10.琥珀胆碱的不良反应有、和。 11.琥珀胆碱产生肌松作用的机制是，而筒箭毒碱产生肌松作用的机制是。 四、问答题 1.阿托品的临床应用及其药理学基础。 2.东莨菪碱有哪些临床用途? 3.山莨菪碱有哪些作用特点? 4.珀胆碱的肌松作用原理是什么?并说明其作用特点。 参考答案 一、名词解释 1.调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带保持紧张，使晶状体变扁， 其折光度减低，只适于看远物，而不能将近距离的物体清晰地呈像于视网膜上，故看近物 模糊不清的作用。 2.去极化型肌松药：与运动终板上的 N2胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除 极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，使骨骼肌松弛。 3.非去极化型肌松药：又称竞争性肌松药，此类药物能与运动终板上的 N2胆碱受体结合而 本身并不激动受体，从而竞争性阻断乙酰胆碱的除极化作用，使骨骼肌松弛。 二、选择题 1.D 2.D 3.C 4.D 5.B 6.C 7.D 8.A 9.D 10.B 11.A 12.D 13.B 14.B 15.B 16.E 17.B 18.A 三、填空题 1