苏顺(修改)硫酸特布他林.pptVIP

苏顺（硫酸特布他林注射液） 呼吸系统的临床应用 成都华宇制药有限公司 成都华宇制药简介 o成都华宇制药有限公司是四川金炜集团全资控股企业之一。 o四川金炜集团是四川省大型工业企业集团，主要业务有地铁、环 保、房地产、医药等。目前参与了成都地铁、“南水北调”工程 、哈尔滨市政改造、沈阳大伙房水库等大型政府工程项目。“金 炜”在2008年被评为全国著名商标、四川工业500强。 o成都华宇制药成立于1993年，是致力于心脑血管、呼吸系统、消 化系统等健康领域的新型GMP企业，产品畅销全国，主要知名品种 有 “苏之” 、 “苏顺” 、 “参柴颗粒”、“心脑欣片” 等 。“苏顺”（硫酸特布他林注射液）是成都华 宇制药联合华西医科大学等临床单位研制的国 内独家品种。 苏顺2受体激动剂、主要功能及适应症 o概述：苏顺（硫酸特布他林注射液）是短效的2受体激动剂，是 支气管哮喘、COPD等急性发作时必要的基础治疗药物；也是外科 全麻术后促进呼吸系统功能恢复、减少呼吸系统并发症的基础治 疗药物之一。 o药理作用独特 舒张支气管平滑肌-解痉平喘， 改善纤毛功能-促进排痰 抗炎-抑制支气管粘膜水肿 o适应症广泛 支气管哮喘、COPD 支气管炎、喘息性支气管炎、毛细支气管炎、肺炎 促进全麻术后患者呼吸系统的功能恢复，防止术后呼吸系统并发 症 其他伴有可逆性支气管痉挛的疾病 苏顺常用平喘治疗药物比较 肾肾上腺素能 受体激动动 剂剂 磷酸二脂酶 抑制剂剂 肾肾上腺糖 皮质质激素 抗胆碱类类阻 断剂剂 抗过过敏平喘 药药物 代表药药物 特布他林、 沙丁胺醇、 福莫特罗、 沙美特罗 茶碱、氨茶 碱、多索茶 碱 甲基强的松 龙、氢化可 的松、布地 奈德 阿托品（异丙 托溴铵、噻托 溴铵等）类、 东莨菪碱 扎鲁斯特、 孟鲁斯特 药药理作用 扩张支气管 增加气道粘膜 纤毛清除能力 抗炎 舒张支气管、 增加呼吸肌的 收缩力、兴奋 呼吸中枢、抗 炎作用 抗炎作用 抗过敏作用 松弛气道平 滑肌 通过降低迷 走神经张 力 而舒张支气 管 抗炎作用；舒 张支气管平滑 肌；抑制运动 诱发的支气管 收缩 不良反应应 口干，鼻塞 ，胸闷等 恶心，呕吐 ，易激动， 失眠等 降低免疫力 ，电解质紊 乱等 口干，便秘， 呼吸短促与困 难等 瘙痒，胸闷 ，呼吸困难 等 给药给药 途径 口服、静滴 、雾化 口服、静滴 、 口服、静滴 、雾化 口服、静滴 、雾化 口服 苏顺常用平喘治疗药物比较 p第一类： 肾上腺素能受体激动剂: 如2受体激动剂，是治疗支气 管哮喘急性发作的首选药物，其主要药理作用为： 扩张支气管 增加气道粘膜纤毛清除能力 抑制各种炎性介质的释放 抑制毛细血管通透性和粘膜水肿 o常见的为短效速效的特布他林、沙丁胺醇（副作用比特布他林大10倍 ）、长效的福莫特罗、沙美特罗等（其过长时间的对平滑肌的作用对呼 吸系统的损伤评估有待研究； 其代表品“舒利迭（沙美特罗替卡松）” 及“信必可”（布地奈德福莫特罗）由于出现大面积副作用、易导致哮喘 病情恶化、住院病人增加、甚至出现死亡，已被FDA要求在包装盒上加警 示框）等； o给药途径：口服、静滴、雾化 苏顺常用平喘治疗药物比较 p第二类：磷酸二脂酶抑制剂:如茶碱、氨茶碱、 多索茶碱等； o主要药理作用：舒张支气管、增加呼吸肌的收 缩力、兴奋呼吸中枢、抗炎作用等。副作用较第 一类大，它在舒张支气管方面，与足量使用的短效2 受体激动剂对比，没有任何优势。 o给药途径：口服、静滴 苏顺常用平喘治疗药物比较 p第三类：肾上腺糖皮质激素，如甲基强的松龙、氢 化可的松、布地奈德等糖皮质激素；主要药理作用 抗炎作用 抗过敏作用 松弛气道平滑肌？ 长期高剂量吸入激素后可能出现的全身不良反应包 括皮肤瘀斑、肾上腺功能抑制（内分泌混乱）和骨 密度降低,男性患者罹患前列腺癌的风险增加40% 。 给药途径：口服、静滴、雾化 苏顺常用平喘治疗药物比较 p第四类：抗胆碱类阻断剂，如阿托品（异丙托溴铵、噻托溴铵等）类 、东莨菪碱等； o主要药理作用：通过降低迷走神经张力而舒张支气管、缓解支气管哮 喘的气道阻塞症状、排痰； o与2受体激动剂联合用药的疗效，不但强于各自单用，且维持时间显 著延长。 o单用时对舒张支气管的作用比2受体激动剂弱，起效也较慢。 o给药途径：口服、静滴、雾化。 p第五类：抗过敏平喘药物 代表药物为白三烯受体拮抗剂（非激素类 抗炎药物），如扎鲁斯特、孟鲁斯特。 o药理作用：抗炎作用；舒张支气管平滑肌；抑制运动诱发的支气管收 缩。 o疗效广受临床质疑。 o给药途径：口服 苏顺临床研究情况 o临床验证机构：北京协和医院、北京友谊医院、华西医科大学、重庆医科 大学、四川省人民医院等。 o临床试验方法：以博利康尼雾化溶液作为对照品；随机分组方法，600例 病人随即分成两组（针对支气管哮喘和慢喘支）；试验药及对照药剂量均 为每次0.75mg，雾化吸入、20分钟/次。每日三次，疗程5-7天。 o临床研究项目： 1.观察用药前后的喘息、咳嗽和哮鸣音的变化及副作用。 2. FEV1、FVC、PEF治疗前后的指标变化情况。 3.综合临床疗效与肺功能评价 o结论：实验组、对照组总有效率为90.4%和90%，与博利康尼雾化溶液 无显著性差异（ P0.05 ）。 o综合比较：苏顺（硫酸特布他林注射液）与博利康尼相比，具有质量层次 更高、纯度更高、分子分布更均匀、更容易吸收的优点。因此，即使临床 使用剂量远远小于博利康尼，也能达到同样的治疗效果。当然，如果博利 康尼提高GMP管理层次后，其按现在的临床使用剂量是否属于滥用，还有 待于临床研究的证实。 苏顺呼吸系统基础用药 o2008版国际疾病治疗指南（GINA和GOLD）：对于支气 管痉挛引起的哮喘急性发作等疾病，应将反复吸入2激动剂 作为第一线基础治疗，中度以上发作联合应用其他支气管扩 张剂、及时足量使用。 o应用范围：支气管哮喘、 喘息性支气管炎、 COPD、 全麻 术后呼吸系统并发症、纤支镜检查及其他伴有可逆性支气管 痉挛的疾病 o使用方法：雾化吸入 o用量： 0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2-3次/天 苏顺最强联合给药方式 o目前临床公认吸入2-受体激动剂是缓解哮喘及 COPD急性发作的首选药物和首选用药方式： o 最强组合：2-受体激动剂(苏顺0.5- 0.75mg)+M受体阻滞剂(异丙托溴铵 0.1mg-0.5mg)+布地奈德混悬液(0.5 mg-2mg) ；雾化吸入，效果优于单用2-受体 激动剂。 o我们提倡：静脉给药仅限于吸入无效或危重型哮喘时使 用。 苏顺雾化吸入更安全有效 o雾化吸入疗法直接作用于支气管平滑肌和肺泡，不经过 血脑屏障，更安全。 o雾化吸入疗法直接对定向靶位病灶进行作用，起效更快 、效果更明显。 o雾化吸入疗法已经过四十多年数千万例临床验证，经过 了国际医学界的循环医学论证，是最安全有效的治疗方 法。 苏顺儿童呼吸系统疾病应用广泛 o2008版儿童支气管哮喘诊断与防治指南中明确指出：SABA（ 如苏顺：硫酸特布他林）是目前最有效、临床应用最广泛的速效 支气管舒张剂，尤其是吸入2受体激动剂（如苏顺：硫酸特布他 林）广泛用于哮喘急性症状的缓解治疗，适用于任何年龄的儿童 。 o主要通过兴奋气道平滑肌和肥大细胞表面的2受体，舒张气道平 滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒，阻止炎症介质释放， 降低微血管通透性，增加上皮细胞纤毛功能，缓解喘息症状。 o使用方式：雾化吸入，直接作用于支气管平滑肌，平喘作用快， 通常数分钟内起效，疗效可维持46h，是缓解哮喘急性症状的首 选药物，适用于所有儿童哮喘。 o用量：每次吸人250500g（即苏顺1-2支），吸入时间约15 分钟、2-3次/d; （严重哮喘发作时可以在第1小时内每隔20分钟 1次吸人或第1小时连续雾化吸入，然后根据病情每14小时吸入 1次。但不宜长期单一使用，若1 d用量超过4次时应在医师指导下 使用或调整治疗方案。） 苏顺全麻术后用药的进展 o近年来，苏顺在外科全麻术后的应用越来越受到临床的关注。其 原因如下： o1、吸入（或静脉）全麻药物，导致副交感神经兴奋(交感神经阻 滞）、呼吸道缩小、分泌物增多等呼吸统统不良反应。 o2、全麻手术患者在麻醉过程中气管插管、吸入麻醉药物、吸入过 高氧浓度和低温干燥的气体，呼吸道水分丢失严重，气道黏膜炎 症反应，分泌物增多黏稠，黏膜纤毛的运动能力下降；麻醉药物 的残余作用、术后疼痛、呼吸肌功能障碍抑制患者的咳嗽反射， 气道分泌物干燥引流不畅，进一步引起肺部并发症增加。（上腹 部及胸部术后，患者呈限制性通气障碍；功能残气量的减少，导 致肺泡通气不足，加之病人术后疼痛，咳嗽乏力，容易并发肺不 张和肺炎等并发症。） o鉴于以上因素，在全麻围手术期使用苏顺联合其他相关药物防治 呼吸道并发症，帮助患者呼吸系统功能恢复，已成为一种基本的 临床选择。 全麻术后呼吸系统并发症的传统治疗方式 o治疗方式：糜蛋白酶4000U+庆大霉素8U+地塞米松 5mg+适量生理盐水雾化吸入+传统护理手段 o治疗作用：湿化气道、稀释痰液、降低痰液粘弹性 o局限性：三药联用虽然可以起到稀释痰液、湿化气道的作 用，但难以改善支气管平滑肌的痉挛、也难以提高气管纤毛 的廓清能力，更不能有效地促进痰液排出。而且地塞米松+ 庆大霉素对于局部炎症的控制虽有一定效果，但联用禁忌和 副作用也是很明显的。 o建议：增加支气管扩张剂（如苏顺）；如有条件，将庆大霉 素+地塞米松的组合调整为局部抗炎能力更强的布地奈德； 蛋白溶解剂根据条件可以调整为盐酸氨溴索。 苏顺全麻术后的常规用法及剂量 o用法：雾化吸入 o用量：术前一天0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2次/ 天；术后0.5-0.75mg/次，10-15分钟/次，2-3次/天； 疗程5-7天； o有研究表明，在外科全麻术后，特布他林注射液雾化使 用的每次剂量还可加大。 o术后可配合蛋白溶解剂（祛痰药）、糖皮质激素、抗生 素或利多卡因使用。 苏顺全麻术后呼吸系统治疗方案 o苏顺+布地奈德+盐酸氨溴索：治疗全麻术后呼吸系统并发 症。 o用法：雾化吸入（根据雾化器情况，确定是否加生理盐水） o用量：0.50mg0.75mg,3次/d，10-15min/次，疗程 710天 o治疗效果：四川大学华西医院ICU中心研究表明：应用硫酸 特布他林注射液+布地奈德2ml+盐酸氨溴索15mg（+生 理盐水4ml）联合雾化吸入治疗全麻腹部手术后患者，可以 促进气道分泌物清除，改善肺功能指标，降低全麻腹部手术 后患者的气管再插管率。 o说明：术后早期同时开始IS训练（一方面增加肺容积，改善 氧合；另一方面促进肺泡和小气道扩张，缓解呼吸急促，为 促进痰液引流创造积极条件。 苏顺联合用药方便 o2008版GOLD：联合使用支气管扩张药要比单纯增加同一种支气管扩张剂的 剂量更为有效，并能降低药物的副反应。 o与抗胆碱类药物（如异丙托溴铵）：在哮喘急性轻度和中度发作时联合使用， 有协同作用，可提高疗效。 （成人0.1mg-0.5mg/次；儿童0.05mg- 0.25mg/次)） o与激素类药物（如布地奈德）：雾化吸入苏顺具有迅速缓解支气管平滑肌痉挛 的作用，糖皮质激素吸入具有很强的局部抗炎症作用，两者协同作用，能够迅 速有效控制急性发作症状，并防止病情进一步加重（注意吸入的先后顺序）。 （成人：0.5mg-2mg /次；儿童0.25mg-0.5mg /次) o与蛋白溶解剂（如氨溴索）联合使用：苏顺能够改善呼吸道纤毛功能，氨溴索 具有黏液排出促进作用和溶解分泌物的特性，二者联合使用可以促进呼吸道内 黏稠分泌物的排出和减少黏液的滞留，显著促进排痰，改善呼吸状态。（成人 及12岁以上儿童:15mg/次；儿童：7.5mg/次）（对于COPD治疗， GOLD认为，尽管祛痰药能让少数分泌粘痰的患者获益，但就整体而言，其 效用有限，不提倡广泛使用。） o与抗生素：对伴发感染的患者，可用庆大或其他抗生素同时雾化吸入。 o与利多卡因：治疗哮喘急性中重度发作（5ml),3次/天。吸入和静脉利用利多 卡因具有一定的平喘作用（其具有直接抑制气道平滑肌收缩、抑制神经元兴奋 等功能），同时具有拮抗气道炎症的作用。 苏顺使用方法灵活 o雾化吸入：苏顺0.25-0.75mg加生理盐水少许（据雾化 器大小而定）雾化吸入，每次15-20分钟，每日2-3次。 （2008版GINA和GOLD认为：使用特布他林雾化溶液5mg/2ml，每日 3-4次，是治疗因支气管平滑肌痉挛引起的哮喘等疾病必要的治疗 方案，而苏顺推荐的用量远远未达到该标准；因此，雾化吸入苏 顺的量还可在临床使用上增加。） o适合于各类雾化：压缩泵式、氧驱动或超声波皆可。 o静脉滴注（重症）：苏顺0.25mg加入生理盐水100ml， 以不低