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文档简介
第三十六章 -内酰胺类抗生素 -内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 -内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉 素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6- 氨基青霉烷酸(6-APA,后者为7-氨基头 孢烷酸(7-ACA)。 作用机制:主要是抑制细菌细 胞壁的生物合成。 1抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连接 ,使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨 胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结 合蛋白(PBPs)。 2激发细菌自溶酶(autolysins)活性, 促进菌体裂解死亡。 内酰胺类的抗菌机制: 产生水解酶。 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 (PBPs)发挥抗菌作用。 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。 加速药物外排。 改变PBPs。使内酰 胺类对PBPs亲和力降低。 【耐药机制】 一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得,含有5种 (X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G 性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。 第一节天然青霉素 钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于 水,但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且可生 成具抗原的降解产物,故需现用现配。 青霉素G(苄青霉素) 主要优点:杀菌作用强、毒性低。 缺点:不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗 菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克。 【体内过程】 不耐酸,口服吸收少且不规则,肌 注易吸收,有效血药浓度可维持4-6h, 透过脑脊液和房水但浓度低,但在炎症 时可达到有效浓度,几乎以原型从肾排 泄。与丙磺舒合用,可与青霉素G竞争肾 小管分泌。 抗菌谱 为快速杀菌药。 G+球菌:如对溶链菌、肺炎球菌、 草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数 表皮葡菌等作用强。 G+杆菌:如白喉杆菌、炭疽杆菌及 革兰阳性厌氧杆菌敏感。 【药理作用】 G-球菌:对脑膜炎球菌和淋球菌敏 感,但易耐药。 其他:如螺旋体(梅毒、钩端、回 归热),鼠咬热螺菌、放线杆菌等高度 敏感。 对真菌、立克次氏体、病毒和原虫无效。 金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌和淋球菌 对该药易产生耐药。 青霉素G作用特点: 1.对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作 用弱; 2.对G+菌作用强,对G-杆菌作用弱; 3.对人和动物毒性小,对真菌无效; 4.不宜与四环素、氯霉素及大环内酯类等 速效抑菌剂合用。 临床应用 对青霉素敏感的病原体引起 的感染均为首选。 1. 链球菌感染 咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂 窝组织炎、败血症等;对草绿 色链球菌引起的细菌性心内膜 炎,宜与SM 或GM合用。 2. 脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎 大剂量治疗有效,对脑膜 炎双球菌引起的流脑常与 SD合用。 3. 螺旋体引起的感染 钩端螺旋体、梅毒、回归热。 治疗梅毒除早期轻症者外应采 用大剂量治疗。 4. G+杆菌引起的感染 破伤风、白喉、炭疽病,青霉素G只 对细菌有效,对细菌外毒素无作用 ,应与相应的抗毒素合用。 5. 肺炎球菌感染:如大叶肺炎、中耳炎等 1. 过敏反应(变态反应 )(最为常见) 一般过敏反应:药热、药疹、血清病型 反应等 过敏性休克(最严重):表现冷汗、四 肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷 。抢救不及时可危及生命。 过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。 【不良反应】 致敏物质:青霉素降解产物青霉噻 唑蛋白、青霉烯酸、青霉素或6-APA 高分子聚合物。 其降解产物作为半抗原,进入体内 后与蛋白质或多肽分子结合成为全 抗原,刺激机体产生抗体,抗原抗 体结合引起各种类型的过敏反应。 详细询问过敏史: 皮肤过敏试验:凡初次注射或停用3天后 再用者,或用药过程中批号更换时作皮试 ,反应阳性者禁用。 严格掌握适应症,避免滥用和局部用药 避免饥饿时给药,注射后观察30分钟 防治措施 : 青霉素现配现用 做好急救准备。一旦出现过敏性休克 立即停药并皮下或i.m0.1%AD0.51.0mg ,严重者静注或心内注射,必要时可加 用糖皮质激素和抗组织胺药。 吸氧、人工呼吸、同时输液,给予升 压药等。 2. 赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体 、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛 、局部症状加剧等现象。 3. 局部刺激:i.m引起局部疼痛、红肿 、硬结。 4水电解质紊乱 钾、钠盐大量静脉注射易引 起高血钾、高血钠症。 第二节半合成青霉素 青霉素G杀菌力强,毒性低,但窄谱,不耐 酸,金葡菌易耐药及有过敏反应,故进行结构改 造得到多种半合成青霉素。 青霉素V(苯氧甲青霉素), 抗菌弱,不宜用于严重感染。 2. 耐酸耐酶青霉素 1. 耐酸 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林(异恶唑类 ) 对G+菌不及青霉素G,对G-肠道菌无明显作用。 耐酶主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,双氯西林最强 。 耐酸口服吸收好,食物影响其吸收,宜空腹服。 3. 广谱青霉素 对G+、G-均有杀菌作用,耐酸不耐酶,可口服 。 氨苄西林:对G+不及青霉素G,但对G-如伤寒、 大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤 寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏 。 阿莫西林(羟氨苄西林):耐酸力强,口服吸收 好,抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高 ,易进入支气管分泌液,故对慢支较氨苄西林优 。 4. 抗铜绿甲单胞菌(绿脓杆菌)青霉素 羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林等 。 特点:除对G+、G-菌均有作用外 ,对铜绿甲单胞菌和变形杆菌作用 强 5. 主要用于G-菌的青霉素类 美西林、替莫西林 主要用于G-性菌感染的治疗(如尿路 感染),对某些肠球菌有较好作用。 第三节头孢菌素类抗生素 与青霉素G比特点: 化学结构相似,均 有一个内酰胺环。 理化特性相似, 抗菌机制相同。 抗菌谱较广。 耐酶 。 过敏反应较少。可口服 头孢菌素类药物: 第一代:头孢氨苄()、头孢唑啉() 、 头孢拉定()、头孢噻吩(I)、头孢 噻啶()。 第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛。 第三代:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定、 头孢曲松 第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定 特点: 对G+菌:第一代 第二代 第三代 对G一菌:第三代 第二代 第一代 肾毒性:第一代 第二代 第三代(无) 对酶稳定性:第三代 第二代 第一代 第四代头孢菌素对G+菌、 G一菌均有高效 ,对-内酰胺酶高度稳定 临床应用 第一代:主要用于G+菌、耐青霉素G金葡 菌感染(呼吸道、尿路、皮肤及软组织感 染)。常用头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑 啉(i.m)。 第二代:可作为G-菌感染的首选药,常用 头孢呋辛及头孢孟多。口服用头孢克洛。 第三代:口服用于G-菌所致各系统的中度感染 ;注射用于耐药的G-菌所致严重感染;混合感 染且病情危重者如败血症、脑膜炎、骨髓炎、 肺炎等。常用头孢噻肟、头孢哌酮,头孢他定 ,其中头孢他定为抗绿脓杆菌最强的抗生素。 第四代:用于对其他抗生素耐药的细菌引起 的各系统严重感染或其他抗生素治疗无效的 严重感染。常用头孢吡肟、头孢匹罗。 【不良反应】毒性低,不良反应少。 常见过敏、过敏性皮疹及荨麻疹、发 热多见,少数过敏性休克。与青
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