中药药理学课件第六章清热药.ppt

第六章 清热药 第一节 概述 一、与清热药有关的概念 清热药里热证 发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、 面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五 心烦热、舌红、苔黄、脉数 表热：辛凉解表药。 热证 虚热：清虚热药 里热 气分热清热泻火药 实热 血分热清热凉血药 湿热清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒 关于清虚热药现代研究较少 二、清热药分类的药理学特点 （一）清热解毒： 热毒证 温病初起 疮痈肿毒 咽喉肿痛 痢疾 均与细菌、病毒感染有关 袪邪 抗病原微生物 抗炎性反应 抗内毒素 抗过氧化损伤 抗炎性细胞因子 扶正 增强免疫功能 保护细胞器 维护钙稳态 增强解毒活性 （二）清热泻火 “火为热之极”，清热泻火药主治气分 热证。表现：高热、烦躁，多见于感 染性疾病的明显期、急性期。 药理作用：清热解毒解热、镇静 、抗惊厥。 （三）清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期 ，伴有CNS病变及脏腑功能衰竭。 1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因； 2、强心，增加血循环动力； 3、扩张血管，解除微循环血管痉挛； 4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血； 5、镇静、解热以改善神经系统症状。 （四）清热燥湿 主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病 。如肝炎，尿道感染，菌痢。 1、抗菌、抗病毒、抗真菌； 2、降脂、保肝利胆； 三、共同的药理 作用 抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强， 其中清热燥湿药对真菌有效 最初的靶点，但并非是主要机制 抗炎 抗急性炎症反应 1、直接作用 （1）降解内毒素（Endotoxin） A、直接破坏内毒素的结构； B、保护溶酶体膜。 （2）拮抗外毒素(Exotoxin) 2、间接作用降低细菌的毒力。 （1）抗透明质酸酶。 （2）抑制凝固酶的形成 抗毒素 解热 （1）扩张血管，促进皮肤散热； （2）减少致热源； （3）抑制发热介质的合成、分泌： （4）改变NaCa2比值：，体温；，体 温。 与解表药不同之处： 清热药退热一般不伴明显发汗。 多数清热药能提高机体的免疫功能 ，增强机体的抗病能力。 某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响 其他 抗肿瘤 、镇静、 降压、保肝、利胆等 （一）抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌 株进行感染动物的保护实验。 1、体外抗菌试验： 中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。 2、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。 四、常用实验方法 (二)抗病毒试验 1、细胞培养法 2、鸡胚法 3、整体动物实验法 (三)抗炎实验 炎症模型 一般性炎症(早中晚三期) 免疫性炎症(见袪风湿药) 一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型 羧羧甲基纤维纤维 素囊法 巴豆油气囊法 早期(血管反应期) 肿胀实验法 小鼠耳壳肿胀(二甲苯、巴豆油) 大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛) 毛细血管通透性实验法 腹腔染料渗出法 皮内染料渗出法 晚期(肉芽组织增生期) 中期(细反应期) 皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环） （四）解热方法（见解表药） （五）抗炎方法（参祛风湿药） （六）对免疫的影响（见补益药） 黄 芩 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热燥湿、泻火解毒、 止血、安胎 黄酮类 湿温、暑温，胸闷呕恶， 湿热痞满，泻痢，黄疸， 肺热咳嗽，高热烦渴， 血热吐衄 ，痈肿疮毒， 胎动不安。 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原体 有效成份：黄芩素、 黄芩苷元 作用特点：抗菌谱广， 对G、G都有效 （2）抗炎 有效成份： 黄芩苷元、黄芩素等 作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性 炎症对也有抑制作用，对慢性炎 症作用不明显。 作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关 （2）抗过敏 有效成份：黄芩甙、黄芩素 作用特点：对I型变态反应作用显著 （4）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮 作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗 氧自由基损伤有关。 2、其他药理作用 （1）降血脂、抗动脉粥样硬化 （2）抗氧自由基损伤 （3）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 2.其他药理作用 （1）中枢抑制和肌松 （2）抑制血小板聚集 （3）降压、松弛血管平滑肌 黄 连 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热燥湿，泻火解毒 小檗碱 、黄连碱、掌叶防 己碱 、药根碱 等 湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸 高热神昏，心火亢盛，心烦不 寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙 痛，消渴，痈肿迸疮；外用可 治疗湿疹，湿疮，中耳炎 。 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （l）抗病原体 有效成份：小檗碱 作用特点： 1）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关 （2）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱 作用特点： 黄连及小聚碱能提高机体 对细菌内毒素的耐受能力。 （3）抗炎、解热 有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱 作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有 抑制作用。 （4）抗溃疡 有效成份：小檗碱 作用特点：抑制胃酸分泌 、抗幽门螺杆菌 镇静催眠 、降血糖 有效成份：小檗碱 2.其他药理作用 1，对心血管系统的影响 （1）抗心律失常 （2）正性肌力作用 （3）负性频率作用 （4）降压作用 （5） 对缺血心肌的保护 其他： 抗脑缺血 、抗血小板聚集 、降血脂 金银花 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖肿 热毒泻痢 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特点： 1)广谱抗菌作用 2)与连连翘合用抗菌范围增加 3)对多种病毒有抑制作用 （2）抗内毒素 银花提取液对内毒素有直接摧毁作用 (3)其他 ：抗炎 、解热 、提高免疫功能 2.其他药理作用 降血脂、抗早孕、利胆、 抗肝损伤、止血 大青叶与板蓝根 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解毒、凉血消斑 菘蓝苷、靛蓝 、靛玉红 色胺酮 、挥发油 热毒入血，发斑神昏， 咽喉肿痛，丹毒口疮等 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 有效成份：靛蓝、靛玉红 作用特点： 1)大青叶对多种细菌有抑制作用 2)板蓝根抗病毒作用比较显著 （2）提高机体免疫功能 （3）保肝 2.其他药理作用 靛玉红有抗白血病作用 知 母 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热泻火，生津润燥 甾体皂苷、黄酮类 外感热病，高热烦渴 肺热燥咳，骨蒸潮热 内热消渴，肠燥便秘 二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用 （1）抗病原微生物 对常见致病菌有抑制作用， 对结核杆菌效价强度较高。 （2）解热 作用慢而持久 3、降血糖 有效成分：知母聚糖A、B、C、D 其中B活性最强。 作用机制： （1）促进脂肪组织对葡萄糖的摄取； （2）减少肝糖原含量。 2.其他药理作用 （1）改善学习记忆 （2）对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素的影响 （3）抗癌 青 蒿 一、 概述 功能与主治 主要成份 清热解暑，除蒸，截疟 青蒿素 、青蒿甲、 乙、丙、丁、戊素 青蒿酸 、青蒿酸甲酯 暑邪发热，阴虚发热 夜热早凉，骨蒸劳热 疟