2016执业药师药二总结.docx

第一章 精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药巴比妥类 (肝药酶诱导剂)异戊巴比妥脂溶性高作用快苯巴比妥脂溶性低作用慢“宿醉”现象、戒断综合征、剥脱性皮疹苯二氮卓类（血浆蛋白结合率高）地西泮吸收最快，抗癫痫、抗惊厥阿普唑仑、三唑仑（强于地西泮）反跳现象、耐药、依赖性嗜睡、步履蹒跚、共济失调佐匹克隆艾司佐匹克隆镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥唑吡坦仅具有镇静催眠作用。偶发性失眠唑吡坦偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难 。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。老年失眠者10%水合氯醛夜间醒或早醒氟西泮、夸西泮或三唑仑（迷魂药）入睡困难艾司唑仑或扎来普隆精神紧张氯美扎酮地西泮：镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。第二节抗癫痫药 大卡小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。巴比妥类增强-氨基丁酸受体活性，提高癫痫发作阈值；阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮苯二氮卓类GABA受体激动剂，也作用于Na+通道地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类减少Na+内流，稳定细胞苯妥英钠（抗癫痫，抗心律失常）二苯并杂卓类阻滞Na+通道卡马西平、奥卡西平-氨基丁酸类似物GABA氨基转移酶抑制剂加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类抑制GABA的降解丙戊酸钠二）典型不良反应苯妥英钠苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。卡马西平视物模糊、复视、眼球震颤、头痛 记忆 TANG马瞎了！丙戊酸钠肝脏中毒 记忆 TANG丙肝饼干第四节脑功能改善及抗记忆障碍药酰胺类中枢兴奋药吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦促乙酰胆碱合成乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲阻止乙酰胆碱降解 老年痴呆其他类胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物第3节 抗抑郁药为什么会得抑郁症？简答：脑内兴奋性递质 5-HT（5-羟色胺）及 NA（去甲肾上腺素）不足。选择性5-羟色胺再摄取制剂西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5 舍不得，怕上西天 TANG）戒断反应、性功能减退或障碍选择性 去甲肾上腺素再摄取抑制剂瑞波西汀 （去瑞士 TANG）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）文拉法辛、度洛西汀（5-羟甲文度）非选择性甲肾上腺素的再摄取抑制剂（四环类）马普替林 （驷马难追 TANG）抗胆碱能效应非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂（三环类）阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明多赛平 （三环三米多 TANG）抗胆碱能效应（口干出汗便秘）体重增加去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂（NaSSA）米氮平（体重增加）5-HT 受体阻断剂/再摄取抑制剂曲唑酮单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺 （担心吗？TANG）多汗、口干、失眠第五节 镇痛药阿片类通过激动中枢神经组织内的阿片受体， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递， 解除疼痛感受。非麻醉性镇痛药曲马多非甾体抗炎药、中枢性镇痛药麻醉性镇痛药（阿片类）（1）阿片生物碱：吗啡（阿片受体激动剂）、可待因和罂粟碱。（2）半合成：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。（3）合成阿片类：苯哌啶类芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼；二苯甲烷类 美沙酮、右丙氧芬；吗啡烷类左啡诺、布托啡诺；苯并吗啡烷类喷他佐辛、非那佐辛。呼吸抑制、支气管痉挛、身体和精神依赖性、 瞳孔缩小、黄视。抗利尿作用吗啡最为明显弱阿片类药可待因、双氢可待因轻、中度疼痛和癌性疼痛；强阿片类药吗啡引起恶心呕吐便秘派替啶（度冷丁）、芬太尼中到重度癌性疼痛、术后（三）禁忌证1. 支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、路哪弄外商 禁用吗啡。2 .多痰禁用可待因。3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者禁用芬太尼。4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功能不全禁用哌替啶。 哌替啶分娩可用产前禁用，不可广泛用于晚期癌性疼痛。吗啡中毒解救静脉注射纳洛酮（阿片受体拮抗剂）。亦可用烯丙吗啡作为拮抗剂。布桂嗪：偏头疼、三叉神经痛、牙痛、关节痛、手术后疼痛、癌性痛可待因“三镇”镇咳、镇痛、镇静第二章 解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药）第1节 解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）水杨酸类阿司匹林、贝诺酯通过抑制环氧酶（COX），减少炎症介质抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成镇痛。通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加解热（降到正常水平）。乙酰苯胺类对乙酰氨基酚解热镇痛强，抗炎弱 （轻中度骨性关节炎首选）芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮芳基丙酸类萘普生、布洛芬适用于关节炎伴胃溃疡1，2-苯并噻嗪类吡罗昔康、美洛昔康对COX -2的抑制作用比COX-1强选择性COX-2抑制剂塞来昔布、尼美舒利、依托考昔 （TANG你美不美，依托考试和比赛来确定）可避免胃肠道损害，但促进血栓形成阿司匹林不良反应：1、胃肠道反应：溃疡出血 2、凝血障碍 3、水杨酸反应 4、过敏哮喘阿司匹林 5、肝衰竭（瑞夷综合征） 为您扬名易！ 6、肾功能受损7、塞来昔布-类黄胺过敏反应8、尼美舒利-肝损伤（12岁以下禁用） 尼美伤肝儿不宜，塞来昔布有点黄。发热首选对乙酰氨基酚； 镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。对急性疼痛对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。布洛芬解热抗炎抗风湿，无水杨酸反应第二节抗痛风药 痛风血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。抑制尿酸生成药抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。别嘌醇、非索布坦促进尿酸排泄药抑制肾小管对尿酸盐的重吸收丙磺舒、苯溴马隆促进尿酸分解药拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶选择性抗痛风性关节炎药抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。 秋水仙碱（致VB12吸收不良，VB6可减低毒性）不良反应：1、别嘌醇肾病、结石、皮疹 2、丙磺舒、苯溴马隆尿频、肾结石、痛风急性发作 3、秋水仙碱尿道刺激、肾衰竭（可致死）、骨髓造血功能抑制痛风首选非药物治疗禁酒，饮食控制极为重要！（1）痛风缓解期别嘌醇。（2）慢性期（长期）苯溴马隆和丙磺舒。（3）急性发作期秋水仙碱+非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）+糖皮质激素非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠）可抑制丙磺舒的作用痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药别嘌醇（1）肾功能正常或轻度受损苯溴马隆；尿尿酸600mg/24h丙磺舒； （2）尿尿酸1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效别嘌醇。第三章呼吸系统疾病用药第一节镇咳药咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。中枢性镇咳药（有依赖性）选择性地抑制延髓咳嗽中枢右美沙芬、喷托维林和可待因外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中任何一个环节苯丙哌林、甘草合剂1.喷托维林人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药。2.苯丙哌林兼具中枢性和外周性双重机制。镇咳作用较强，无麻醉作用，不抑制呼吸，无成瘾性。3.可待因可使痰液粘稠难以咳出，适用于干咳（伴有胸痛），镇静镇痛，具有成瘾性。4.右美沙芬用于干咳，无镇痛作用。 可待因+右美沙芬+阿片受体阻断剂合用=可出现戒断综合征。刺激性干咳或阵咳苯丙哌林或喷托维林 白日咳嗽苯丙哌林剧咳首选苯丙哌林，次选右美沙芬 夜间咳嗽右美沙芬咳嗽较弱喷托维林 频繁、剧烈无痰干咳、刺激性咳嗽、胸痛可待因第二节祛痰药祛痰药主要分为五类： 溴分解，溶解半胱氨酸，调节司坦（1）多糖纤维素分解剂：溴己新、氨溴索。（2）黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸（能溶解白色黏痰及脓性痰）。（3）含有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类：如糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶等。（4）黏痰调节剂：羧甲司坦、厄多司坦。1、祛痰药避免与中枢性强效镇咳药合用，以防止稀化的痰液可能堵塞气管。2、乙酰半胱氨酸能减弱青霉素、头孢菌素、四环素类药的抗菌活性，故不宜与这些抗菌药物合用。第3节 平喘药（重点）支气管扩张药2受体激动剂（急性哮喘首选）短效沙丁胺醇、特布他林长效福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗沙丁胺醇控释片（不单独使用，+糖皮质激素） 低血钾症耐受性（长期）M胆碱受体阻断剂异丙托溴铵（短效）和噻托溴铵（长效）口腔干燥、青光眼磷酸二酯酶抑制剂茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱（用于哮喘稳定期）心律失常抗炎性平喘药白三烯受体阻断剂孟鲁司特和扎鲁司特过敏、嗜酸性粒细胞升高吸入性糖皮质激素氯米松、氟替卡松、布地奈德持续状态长期控制首选异丙托溴铵、噻托溴铵适用于老年吸烟者起效慢，不易耐药茶碱的有效血浆浓度范围是5-20微克/ml，早7点服用硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律失常。第四单元消化系统用药抗酸剂直接中和胃酸（多次给药）吸收性碳酸氢钠非吸收性铝碳酸镁、氢氧化铝、三硅酸镁碳酸氢钠、碳酸钙释放二氧化碳，腹胀 氢氧化镁腹泻 铝、钙剂便秘 抑酸剂 组胺H2受体阻断剂（餐后服用，延迟胃排空）抑制夜间基础胃酸分泌 替丁：西咪替丁（可导致急性胰腺炎）、尼扎替丁、法莫替丁、雷尼替丁 （长期服用胃内细菌繁殖诱发感染） 质子泵抑制剂（最有效，餐前吞服肠溶制剂） 抑制H+,K+-ATP酶(质子泵)产生H+ 拉唑：奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠+0.9%NaCl注射液 （长期服用可导致骨折） 质子泵抑制剂+抗菌药+铋剂=根除幽门螺杆菌胃黏膜保护剂不与抑酸药合用铋剂（神经毒，可引起便秘）：枸橼酸铋钾、胶体果胶铋-可杀灭幽门螺杆菌 碱式碳酸铋-具有抗酸作用硫糖铝腹泻助消化药（餐前）乳酶生、乳酸菌素、胰酶（不可嚼碎，易引起胃溃疡）、胃蛋白酶、干酵母解痉药阿托品（青光眼）、山莨菪碱（胆碱M受体阻断剂）、东莨菪碱、颠茄促胃肠动力药甲氧氯普胺镇吐、锥体外系反应，中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂 多潘立酮外周性多巴胺D2受体阻断剂 莫沙必利5-HT4羟色胺受体激动剂，促进乙酰胆碱释放 泌乳维生素B6减轻西沙必利致Q-T间期延长阿托品，救农民，抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，感染休克解痉挛，房室阻滞心动缓，胃肠绞痛效立见。泻药容积性：硫酸镁、硫酸钠 低血钾伪膜性肠炎酪酸菌 微生态制剂： 地衣芽孢杆菌制剂、 双歧三联活菌制剂渗透性：乳果糖（可治疗高血氨症、便秘）刺激性：酚酞、比沙可啶、番泻叶润滑性：甘油膨胀性：聚乙二醇4000、羧甲基纤维素止泻药吸附和收敛药：双八面体蒙脱石抗动力药：洛哌丁胺（霍乱）、地芬诺酯（依赖性，直接作用于肠壁的阿片受体）2岁下禁用肝胆疾病用药促代谢、维生素门冬氨酸钾镁可引起高血钾必需磷脂类多烯磷脂酰胆碱（疗效最好）严禁使用电解质溶液，新生儿禁用解毒类还谷胱甘肽、硫普罗宁、葡醛内酯抗炎类甘草甜素可引起低血钾、高血压降酶药联苯双酯、双环醇片利胆药熊去氧胆酸、腺苷蛋氨酸（用于胆汁淤积）第五单元循环系统用药第一节 抗心衰竭药（1）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），能显著降低心力衰竭患者死亡率。（2）受体阻断剂，可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。（3）醛固酮受体阻断剂螺内酯，可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利。（4）血管紧张素受体阻断剂（ARB），作用机制与ACEI相近，主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI的患者。（5）利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。（6）强心苷类，可减轻症状和改善心脏功能。 强心苷类抑制Na+,K+ATP酶提高Ca2+浓度加强心肌收缩地高辛慢性心衰竭并房颤去乙酰毛花苷急性心衰竭不良反应洋地黄，胃肠反应心失常，红绿部分成色盲，神经亢奋睡的香受体激动剂增强心肌收缩力多巴胺急性心衰多巴酚丁胺磷酸二酯酶抑制剂增强心肌收缩力米力农、氨力农短效第二节 抗心律失常药 慢性心律失常阿托品、异丙肾上腺素钠通道阻滞剂A 类奎尼丁（金鸡纳反应、心动过缓）、 普鲁卡因胺慢性室性首选美西律B 类利多卡因、苯妥英钠、美西律急性室性首选利多卡因C 类普罗帕酮、氟卡尼急利慢美，窦性洛尔，室上帕米受体阻断剂普萘洛尔、XX洛尔（支气管痉挛、反跳）窦性首选普萘洛尔延长动作电位时程药胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔广谱胺碘酮（肺毒性）钙通道阻滞剂维拉帕米、地尔硫（负性肌力）室上性首选维拉帕米第三节 抗心绞痛药 CCB 联合应用 受体阻断剂和硝酸酯类 抗心绞痛首选。硝酸酯类（降低心肌氧耗）钙通道阻滞剂(CCB)致心衰、下肢水肿用于各种类型心绞痛变异型心绞痛首选地平，不用洛尔分解为一氧化氮（NO）鸟苷酸环化酶使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌抑制 Ca2+ 进入平滑肌细胞内松弛血管平滑肌降低心肌收缩力 降低心肌氧耗硝酸甘油-舌下含服、持续时间最短（急性发作的首选）硝酸异山梨酯中效。 5-单硝酸异山梨酯-胃肠道吸收完全、无肝脏首关效应亚硝酸异戊酯-吸入剂起效快， 用于急性发作。选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；非二氢吡啶类 地尔硫和维拉帕米。非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪作用于脑细胞和脑血管，解除脑血管痉挛。反跳现象、耐受性XX地平导致的踝部水肿-处理应用利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米）或联合应用 ACEI。【两个重要细节】1.CCB 具有很强的血管选择性硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平冠心病和高血压。 尼莫地平缺血性脑血管病、脑血管痉挛、偏头痛。硝苯地平 降低地高辛清除率，中毒发生率增加。3.硝苯地平不得与利福平合用后者为肝药酶诱导剂，降低硝苯地平的作用。第四节 抗高血压药 具有停药后反跳现象药物：普萘洛尔、硝酸甘油、利血平一线降压药（前5 大类）1.利尿剂（氢氯噻嗪等） 2.受体阻断剂（XX 洛尔） 3.钙通道阻滞剂（XX 地平）4.血管紧张素受体阻断剂（ARB） 5.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） XX 普利（心肌重构）普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱，不良反应常干咳， 首剂出现低血压，鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾。血管紧张素受体阻断剂（ARB） AT1 X X 沙坦适用于高血压伴随糖尿病肾病和ACEI 所引起的咳嗽肾素抑制剂阿利克仑交感神经末梢递质耗竭剂利血平（不能用于溃疡患者）激活2受体减少交感神经冲动传出可乐定和甲基多巴（男性乳房增大）妊娠高血压首选甲基多巴直接舒张血管平滑肌硝普钠、肼屈嗪（危象/急症）阻滞血管平滑肌突触后膜1受体哌唑嗪、特拉唑嗪（前列腺增生）哌唑嗪体位性低血压、首剂效应第五节 调节血脂药胆固醇吸收抑制剂依折麦布作用广泛，安全性和耐受性极低密度脂蛋白胆固醇 VLDL-ch烟酸类（较为全效）（升HDL-ch最强）烟酸、阿昔莫司扩张血管、肌毒性、肝毒性、心血管毒性、体位性低血压低密度脂蛋白胆固醇 LDL-ch 4.9 mmol/L羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂他汀类（主降 LDL-Ch）肌毒性、肝毒性三酰甘油 TG 2.26mmol/L贝丁酸类药吉非贝齐、非诺贝特（糖尿病）、苯扎贝特、环丙贝特。胃肠道反应、肌毒性、肝毒性、胆结石高密度脂蛋白胆固醇 HDL-ch他汀类药物两个细节1.具有广泛的首关效应，生物利用度不高。2. “6 规则”-剂量增加 1 倍，LDL-ch 降幅平均仅增加 6%，但不良反应增加。第六章 血液系统疾病用药第一节 促凝血药（止血药）促凝血因子合成药用于维生素 K 1 缺乏引起的出血促进凝血因子、合成，可镇痛，依胆汁吸收维生素 K 1 1促凝血因子活性药增强血小板聚集性促进血小板释放凝血活性物质酚磺乙胺抗纤维蛋白溶解药抑制纤维蛋白与纤溶酶结合氨基己酸氨甲环酸氨甲苯酸影响血管通透性药降低毛细血管的通透性卡巴克络蛇毒血凝酶能促进血管破损部位的血小板聚集鱼精蛋白拮抗肝素的抗凝作用鱼精蛋白第二节 抗凝血药 降低血液凝固性防止血栓形成和扩大。 不良反应都为出血。肝素与低分子肝素（急性血栓）起效迅速；体内外均有抗凝作用。依诺肝素、那屈肝素钙达肝素钠、替他肝素维生素 K 拮抗剂（慢性血栓）香豆素类拮抗维生素 K 的作用在体外无抗凝血作用华法林（最广泛，需测INR：2-3）男性骨质疏松直接凝血酶抑制剂对抗凝血酶的所有作用达比加群酯凝血因子 X 抑制剂间接磺达肝癸钠、依达肝素直接利伐沙班、阿哌沙班肝素可恢复对华法林敏感性长期抗凝治疗时， 肝素可与华法林采取序贯疗法-在肝素应用的同时，加入华法林，3648h 后停用肝素，单独口服华法林维持治疗。促凝血1.促凝血因子合成维生素 K 1 12.促凝血因子活性酚磺乙胺3.抗纤维蛋白溶解（氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸）4.影响血管通透性卡巴克络5.蛇毒血凝酶6.拮抗肝素鱼精蛋白抗凝血1.肝素、低分子肝素（急）2.维生素 K 拮抗剂华法林（慢）3.直接凝血酶抑制剂达比加群酯4.凝血因子 X 抑制剂（1）间接磺达肝癸钠、依达肝素（2）直接利伐沙班、阿哌沙班第三节 溶栓药 促进纤维蛋白溶解而溶解血栓。静脉溶栓首选阿替普酶选择性激活血栓部位的纤溶酶原，不产生出血并发瑞替普酶溶栓迅速、完全和持久尿激酶、链激酶 不良反应都为出血。第四节 抗血小板药 抑制血小板聚集，从而抑制血栓形成。 不良反应都为出血。环氧酶抑制剂使血小板的环氧酶（COX）乙酰化，减少 TXA 2 2 的生成，抑制血小板聚集阿司匹林（心肌梗死预防药）消化道黏膜损伤、出血、延长出血时间、过敏、瑞夷综合征二磷酸腺苷 P2Y12 受体阻断剂ADP抑制 ADP 受体加速血小板的凝聚氯吡格雷（快）替格雷洛（快）噻氯匹定（慢）磷酸二酯酶抑制剂抑制磷酸二酯酶对 cAMP 的降解双嘧达莫（存在前列腺素才有效）、西洛他唑整合素受体阻断剂抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白b/a 受体的结合替罗非班 氯吡格雷+质子泵抑制剂合用应+雷贝拉唑、泮托拉唑第五节 抗贫血药 铁剂（胃肠道反应）以口服亚铁制剂为首选硫酸亚铁、富马酸亚铁、 琥珀酸亚铁口服铁剂无效的缺铁性贫血蔗糖铁（适合消化道疾病患者）糖浆剂可使牙齿变黑、恶心腹痛、黑便、食欲减退巨幼红细胞性贫血治疗药维生素 B 12 +叶酸（不能单独使用）必须肌注重组人促红素肾性贫血，需要外源性补充，同时补铁不良反应：高血压药物相互作用1.、维生素 C 只能与铁剂同服促进铁剂吸收，但也容易导致胃肠道反应。2、口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用产生沉淀而影响吸收。3、胃酸缺乏者，宜与稀盐酸并用。4、叶酸、维生素 B 12不能与维生素 C 同服维生素 C 可能抑制叶酸吸收，并可破坏维生素 B 12 5、服用叶酸、维生素 B 12 治疗后宜补钾（四）妊娠期用药如叶酸日剂量大于 0.8mg 时，可能给胎儿带来危害不是越多越好！TANG!妊娠期妇女应避免使用维生素 B 12 。第六节 升白细胞药兴奋骨髓造血功能药 肌苷、腺嘌呤、小檗胺规避可引起粒细胞计数减少的药品：1.抗甲状腺药 甲巯咪唑等2.免疫抑制剂来氟米特等3.抗肿瘤药 阿糖胞苷等4.非甾体抗炎药5.抗生素：磺胺类、 氯霉素等6.抑酸药（XX 替丁、XX 拉唑）粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子非格司亭粒细胞沙格司亭粒细胞+巨噬细胞第七单元 利尿药及泌尿系统疾病用药第一节 利尿剂袢利尿剂高效白天给药，防晒 （光敏反应）呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸作用：抑制髓袢升支粗段K+、Na+ -Cl-共同转运载体而抑制NaCl重吸收低钾、耳毒、低血压噻嗪类利尿剂 中效噻嗪类、吲达帕胺、氯噻酮、美托拉宗作用：抑制远曲小管近端Na+ -Cl-共同转运载体而减少Na+ -Cl-和水排出低钾高血钙留钾利尿剂低效1.醛固酮受体阻断剂（螺内酯、依普利酮、坎利酮和坎利酸钾）2.肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂【氨苯蝶啶、阿米洛利（作用最强）】 氨苯蝶啶严重肝病患者禁用。依普利酮伴有微量蛋白尿的 2 型糖尿病（高血压）患者禁用。高钾碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺治疗各种青光眼袢利尿剂：（1）急性肺水肿、脑水肿。（2）急、慢性肾衰竭首选。 （3）肝硬化腹水。 （4）高血压伴有体液潴留的心衰首选。（5）加速某些毒物的排泄。（6）高血压危象。 （7）高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症（注意！不是高钠TANG）。 呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。 速效利尿剂监测血糖低钾可使糖尿病患者对胰岛素敏感性降低。氢氯噻嗪：（1）轻中度水肿性、充血性心力衰竭（2）高血压 （3）中枢性或肾性尿崩症抗利尿作用。（4）肾石症（预防含钙盐成分形成结石）螺内酯：尤其适合与醛固酮升高有关的顽固性水肿肝硬化肾病综合征袢利尿剂不良反应：1、低血容量、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。2、高尿酸血症。 3、耳毒性（依他尼酸）氨基糖苷类一、二代头孢顺铂可加重。4、体位性低血压。噻嗪类不良反应：1、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。2、高钙血症3、血尿素氮、血肌酐升高 4、血尿酸升高5、胰岛素抵抗、高血糖症螺内酯：A.十分常见高钾血症心律失常。B.性激素异常男性乳房发育、女性乳房胀痛、毛发增多。第二节 抗前列腺增生症药1 受体阻断剂 （急性）机制松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力第一代非选择性酚苄明（心动过速）第二代选择性唑嗪类：哌唑嗪、特拉唑嗪第三代高选择性坦洛新、西洛多辛体位性低血压5还原酶抑制剂作用可逆，用药必须长久，甚至终身。机制缩小前列腺体积，减少膀胱出口梗阻型依立雄胺、 非那雄胺（促进头发生长，治疗雄性激素源性脱发）I 型和型双重抑制剂度他雄胺性功能障碍植物制剂普适泰第三节 治疗男性勃起功能障碍药（ED）1. 一线西地那非、伐地那非、他达拉非、十一酸睾酮。2. 二线 罂粟碱、酚妥拉明、前列腺素E1 。 3.三线手术。5型磷酸二酯酶抑制剂西地那非、伐地那非、他达拉非头痛、面部潮红、视物蓝绿模糊 雄激素 十一酸睾酮 甲睾酮舌下含服 丙酸睾酮深部肌内注射 （1）雄激素缺乏症。（2）男孩体质性青春期延迟。（3）再生障碍性贫血。（4）女性乳腺癌。正在使用硝酸甘油、硝普钠等药（抗心绞痛，扩血管降压）的患者禁用西地那非严重低血压第八章 内分泌系统疾病用药第一节 肾上腺糖皮质激素（1）糖皮质激素束状带分泌，可调节糖、蛋白质、脂肪代谢 应用最多。（2）盐皮质激素球状带分泌，调节水、电解质代谢。（3）氮皮质激素（孕激素、雌激性和雄激素）（网状带分泌）作用于性器官。糖皮质激素： 一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。血液五多和两少，诱发三高能退烧。（TANG） 升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。对血液和造血系统的作用：减少 2 嗜酸粒细胞、淋巴细胞。 增加 5 红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度、中性粒细胞。 短 效可的松、氢化可的松地塞几倍长好，太短可要松的 中 效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙 长 效地塞米松、倍他米松可的松和泼尼松需在肝内分别转化而生效严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。 （1）替代疗法肾上腺皮质功能减退、脑垂体前叶功能减退及肾上腺次全切除术后。（2）严重感染并发的毒血症：中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴发型脑脊髓膜炎、暴发型肝炎等。（3）自身免疫性疾病：风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮。异体器官移植免疫排异反应。（4）过敏性疾病：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、支气管哮喘和过敏性休克（次选药，首选：肾上腺素）。（5） 缓解急性炎症的各种症状，并可防止炎症后遗症。（6）休克。（7）血液系统疾病：白血病、恶性淋巴瘤、再生障碍性贫血、白细胞及血小板减少。（8）其他：肌肉和关节劳损，严重天疱疮、剥脱性皮炎， 溃疡性结肠炎及甲状腺危象。（二）典型不良反应A. 库欣综合征 肾上腺皮质功能亢进综合征 B. 诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼F.诱发 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（ 精神病或癫痫病 ）（四）药物相互作用（1）苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平等肝药酶诱导剂可加快糖皮质激素代谢，合用时增加其剂量。（2）地尔硫（艹卓）、酮康唑和伊曲康唑能升高甲泼尼龙的血浆浓度合用时减少激素用量。（3）与噻嗪类利尿剂或两性霉素 B 均能促使排钾合用时注意 低血钾。（4）与水杨酸盐（如阿司匹林）合用消化性溃疡。严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。应用外源性糖皮质激素采用隔日 1 次给药法第2节 雌激素 XX醇 主要药品1.雌二醇（活性最强）前列腺癌。 2.戊酸雌二醇与孕激素类药物合用避孕药。 3.炔雌醇4.雌三醇（活性最弱）5.尼尔雌醇 （二）典型不良反应1. 宫内膜癌；乳腺癌预防：与孕激素联合。2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降；3. 血栓性静脉炎和（或）静脉 血栓栓塞性疾病风险增加；（三）药物相互作用1. 肝药酶诱导剂卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代谢 减低雌激素活性。2.己烯雌酚与 抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。3.己烯雌酚-导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”，因此妊娠期妇女禁用。联合用药 雌激素与维生素 D 和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量； 雌激素与雄激素联合用药缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。第三节 孕激素 XX酮 以孕酮（黄体酮）为主。1.黄体酮 2.甲羟孕酮 3.炔孕酮 4.环丙孕酮避孕 5.地屈孕酮 6.屈螺酮（一）作用特点 使子宫内膜增厚，为受精卵植入做好准备；植入后产生胎盘； 减少妊娠子宫的兴奋性，使胎儿安全生长； 与雌激素共同作用，促使乳房充分发育，为产乳作准备； 使子宫颈口闭合， 黏液减少变稠，使 精子不易穿透； 大剂量下丘脑的负反馈抑制垂体促性腺激素 抑制排卵。用于：A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。 B.辅助受孕；C.小剂量孕激素口服阻碍受精。长期应用子宫内膜萎缩（TANG 雌激素是增生）【两个特殊孕激素的细节考点】（1）环丙孕酮抗雄激素作用强使睾酮水平降低，抑制精子生成，降低精子穿透力避孕。（2）地屈孕酮高选择性，没有雄、雌激素作用。 最重要不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能；不影响排卵。第四节 避孕药1. 抑制排卵雌激素+孕激素抑制卵泡生长和成熟排卵。2.阻碍受精小剂量孕激素口服。（二）典型不良反应1. 类早孕样反应 2.胃肠道反应 3.月经失调。 4.子宫出血。 5.体重增加。6.妊娠斑（三）药物相互作用1.长期合用利福平、抗癫痫药（苯巴比妥、苯妥英纳、卡马西平、扑米酮等）避孕失败。2.氨苄西林、四环素、复方磺胺异（口恶）唑、氯霉素阻断避孕药肠肝循环避孕失败。三、主要药品1. 短效口服避孕药 最受推荐。漏服12h，避孕效果不会降低立即补服即可。如果第一周漏服超过12h立即补服服用2片药。2. 紧急避孕药左炔诺孕酮（抑制排卵）抗孕激素米非司酮（避孕失败补救）3.长效避孕药复方甲地孕酮注射液和复方庚酸炔诺酮注射液雌激素+孕激素抑制排卵、抗着床。4.壬苯醇醚栓阴道内给药（外用避孕）。第五节 蛋白同化激素能促进细胞的生长与分化，使肌肉扩增的甾体激素，结构类似睾酮，由天然雄性激素经改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到。 借睾酮的生理功能而产生同化效用： 促进蛋白质生物合成-促进肌肉变大变壮； 促进食欲； 促进骨骼生长； 刺激骨髓，促进红细胞产生。1.苯丙酸诺龙促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并使钙磷沉积和促进骨组织生长。2.司坦唑醇除上述外，还降低血胆固醇和三酰甘油【适应证】A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦；C.骨质疏松症、儿童发育不良； B.血液系统疾病再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症； D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。（二）典型不良反应 轻微男性化作用。1. 女性男性化。2. 男性女性化。3. 儿童及青少年性早熟，及骨骼发育提早结束进而影响身高（ 类似雌激素的作用TANG）。4. 老年人前列腺增生排尿困难。（三）禁忌证1.苯丙酸诺龙 禁用于前列腺癌、男性乳腺癌、高血压患者及妊娠期妇女。2.司坦唑醇 禁用于伴高血钙的乳腺癌、男性乳腺癌、 前列腺增生、前列腺癌、肾炎或肾病变及妊娠期妇女。二、用药监护定期监测：1. 血糖注意低血糖反应。 2. 血钙及尿钙 3. 凝血功能 4. 肝功能第九节 调节骨代谢与形成药防治骨质疏松症药：（1）抑制骨吸收、促进骨形成钙剂、维生素 D 及其活性代谢物（骨化三醇、阿法骨化醇）。（2）抑制骨吸收：双膦酸盐类，依普黄酮，雷洛昔芬，降钙素，替勃龙，雌激素类。（3）刺激骨形成：氟制剂（氟化钠等），甲状旁腺激素，生长激素，骨生长因子。第一亚类 钙剂和维生素 D 及其活性代谢物1.碳酸钙2.阿法骨化醇3.骨化三醇是钙在肠道中被主动吸收的调节剂，可纠正低血钙，缓解肌肉骨骼疼痛。4.葡萄糖酸钙 （1）钙缺乏手足抽搐。（2）过敏性疾病。 （3）镁、氟中毒的解救。 （4）心脏复苏。（二）典型不良反应1. 钙剂：嗳气、便秘、腹部不适，过量出现高钙血症。2. 维生素 D：软弱、嗜睡、头痛。关节周围钙化、肌肉酸痛、肌无力、骨痛、肾结石、多尿（一）选择正确的补钙方法（1）补钙同时宜补充维生素D，能增加钙的吸收，同期应用降钙素。（2）钙吸收达到某一阈值后， 摄入量增加，钙的吸收并不同步增加。（3）清晨和睡前各服用一次为佳，错开与食物服用，最好是餐后 1h 服用。（4）若选用 含钙量高的制剂如钙尔奇 D，则宜睡前服用；碳酸钙用于肾衰竭者降低血磷时，应在餐中服用。（二）补充钙剂宜同期应用降钙素（重要！TANG）补钙主要是增加血液中的钙， 而并非直接进入骨骼中， 而血钙只有进入骨骼中才能发挥作用。降钙素作用是 抑制骨钙丢失于血液中， 同时将血液中的钙沉降在骨骼中，从而增加骨钙含量。第二亚类 双膦酸盐类双向作用。小剂量抑制骨吸收，增加骨密度。大剂量抑制骨形成。作用特点 骨吸收抑制剂。抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。用于预防和治疗骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折阿仑膦酸钠； 甲状旁腺功能亢进症帕米磷酸二钠。1.依替膦酸二钠2.氯（屈）膦酸二钠 3.阿仑膦酸钠4.帕米膦酸二钠作用更为持久， 抑制新骨形成的作用极低尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。（二）典型不良反应：腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。给药方法（1）应于早晨空腹给药，保持坐位或立位，长期卧床者不能服用。服后 30min 内不宜进食和卧床。（二）注意规避不良反应（1）注射用阿仑膦酸钠可致 “类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛。（2）注射大剂量双膦酸盐时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾衰竭。第三亚类 降钙素应用前皮试。（1） 直接抑制破骨细胞活性，抑制骨盐溶解，降低血钙。（2）抑制肾小管对钙和磷的重吸收，使尿中钙磷排泄增加。（3）抑制肠道转运钙。（4）镇痛肿瘤骨转移、骨质疏松所致骨痛。【注意】支气管哮喘或有既往病史的患者，有可能诱发哮喘发作（血管扩张）。（二）典型不良反应 面部及手部潮红、诱发哮喘。（三）禁忌证 1.高钙血症者。2.妊娠及哺乳期；14 岁以下儿童。第四亚类 雌激素受体调节剂1. 雷洛昔芬选择性雌激素受体调节剂： 用于：预防绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。 激动骨骼和部分胆固醇代谢（降低总胆固醇和低密度脂蛋白）； 拮抗下丘脑、子宫和乳腺组织。 2.依普黄酮增加雌激素活性，具有雌激素样的抗骨质疏松特性。 二、用药监护（1）仅用于绝经2 年后妇女，不适用于男性。 （2）不引起子宫内膜增生。治疗期间的任何 子宫出血都属意外并应做全面检查。第六节 甲状腺激素及抗甲状腺药1.甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸，T 4 ）要转变为 T 3 才能发挥作用。2.碘甲腺氨酸（三碘甲状腺原氨酸，T 3 ）生理活性。第一亚类 甲状腺激素呆小病、黏液性水肿1.左甲状腺激素吸收易受饮食影响晨起空腹服用。2.治疗初期应注意心功能，有心绞痛病史者应从小剂量开始。3.妊娠期仅有极少量可透过胎盘屏障可以用，必须严密监护。第二亚类 抗甲状腺药1.丙硫氧嘧啶 用于：（1）甲亢。（2）甲状腺危象：术前2周左右碘剂。【注意事项】（1）妊娠妇女宜采用最小有效剂量 （2）丙硫氧嘧啶更不易进入乳汁， 更适用哺乳期间。2.甲巯咪唑3.卡比马唑4.碘剂小剂量使肿大的甲状腺缩小。用于：地方性甲状腺肿。 大剂量碘剂抗甲状腺（补充 TANG：抑制甲状腺素释放）。不作为常规抗甲状腺药。硫脲类口诀【TANG】甲亢硫脲显效慢，抑制过氧成不了。加上碘剂再手术，抑制释放变硬了。药物过敏很常见，严重减少粒细胞。甲减甲状腺片、左旋三碘甲腺原氨酸左甲状腺素钠（人工 T 4）、碘塞罗宁（人工 T 3 诊断甲亢）1. 心动过速、心悸 2.体重减轻。甲亢丙硫氧嘧啶抑制甲状腺素合成，作用较慢甲巯咪唑（速效）卡比马唑碘制剂（妊娠及哺乳期妇女、婴幼儿禁用）A. 药物过敏皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。B.白细胞和粒细胞计数减少。C.中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎，肾脏受累。D.肝毒性伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。 第七节 胰岛素及胰岛素类似物1型胰岛素分泌绝对缺乏胰岛素终生治疗。2型先用口服降糖药，失效加用胰岛素。1.胰岛素葡萄糖：增加利用，促进肝糖原和肌糖原合成与贮存，抑制糖原分解和糖异生血糖降低。脂肪：促进合成抑制分解，使酮体减少，纠正酮症酸中毒。蛋白质：促进合成，抑制分解。超短效门冬胰岛素、 赖脯胰岛素控制餐后血糖，紧邻餐前皮下注射， 用药 10min 内须进食短效常规胰岛素1 型糖尿病；2 型糖尿病有严重并发症者；纠正细胞内缺钾- 胰岛素和葡萄糖合用促使钾从细胞外液进入组织细胞内。【用量】全天胰岛素总量（TDI）=体重（kg）0.5U中效低精蛋白锌胰岛素睡前或早餐前给药，以控制空腹血糖长效精蛋白锌胰岛素和短效胰岛素配合使用减少注射次数。【用法与用量】h