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1 参考答案 浙江大学远程教育学院 基础药理学基础药理学课程作业课程作业答案答案(必做)(必做) 1、护理专业人员学习药理学的目标是什么? 答:(1)掌握药理学基本原理和基本概念及其临床意义; (2)掌握各类常用代表药物或基本药物的药理作用和机制、临床用途、不良反应及注意事项 等药物知识; (3)掌握国家护士执业资格理论考试所需要的药理学知识; (4)具有根据药物相关知识制定用药监护措施的临床思维能力,为用药护理奠定基础; (5)初步具有对病人及家属进行药物相关知识宣教的能力; (6)能通过药品说明书或药学专业书籍获取用药护理相关知识; (7)能辩证认识药物作用的两重性,充分认识用药护理的重要性; (8)养成严肃认真、以人为本、关爱生命健康的职业素养。 2、药物的不良反应主要包括哪些类型?请举例说明。 答:(1)副反应:药物在治疗量时出现与用药目的无关的作用称为副作用。如氯苯那敏(扑尔敏) 治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 (2)毒性反应:用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时,药物对机体产生 危害性反应称为毒性反应。如尼可刹米过量可引起惊厥,甲氨蝶呤可引起畸胎。 (3)变态反应:药物作为抗原或半抗原引发的病理性免疫反应称为反应。如青霉素G可引起过 敏性休克。 (4)后遗效应: 停药后血药浓度已降至阈浓度(最小有效浓度)以下时残存的有害药理效应称为 后遗效应。如苯巴比妥治疗失眠,引起次日的中枢抑制。 (5)停药反应:长期应用某些药物,突然停药后原有疾病迅速重现或加剧的现象称为停药反 应。如抗癫痫药突然停药可使癫痫复发,甚至可导致癫痫持续状态。 (6)继发反应:由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发反应,又称治疗矛盾。如长期服 用广谱抗生素引起的二重感染。 (7)依赖性:长期应用某些药物后病人对药物产生主观和客观上连续用药要求的现象称为依 赖性。如长期服用地西泮,病人停药后继续要求服药的现象。 (8)特异质反应:少数患者因遗传因素异常而对某些药物所产生的异常反应,称为特异质反 应。例如缺乏G-6-PD的病人使用伯氨喹、磺胺类药物时可引起溶血性贫血。 3、何谓药物的效能和效价强度? 答:(1)效能:是指药物达到最大效应的能力。 (2)效价强度:是指药物达到某一效应所需的剂量,用于作用性质相同的药物间等效剂量的 比较,达到同等效应时所用的剂量小者效价强度高,用药量大者则效价强度低。 2 4、药物的特异性作用机制有哪些类型?请举例说明。 答:(1)参与或干扰细胞代谢:如维生素 D 参与钙磷代谢,可治疗佝偻病;巯嘌呤可干扰嘌呤代 谢而呈现抗癌作用; (2) 影响酶的活性:如依那普利可抑制血管紧张素转化酶,减少血管紧张素的形成,降低 血压; 阿司匹林通过抑制前列腺素合成酶(环氧酶)而减少炎症和疼痛部位前列腺素的合成, 产生 抗炎和镇痛作用; (3)影响离子通道:如硝苯地平阻滞血管平滑肌的钙通道,从而舒张小血管,降低血压; (4)影响物质转运:如大剂量碘抑制甲状腺素释放,起抗甲状腺作用; (5)影响免疫功能:如环孢素能选择性抑制 T 细胞的增值与分化,具有抗排异作用; (6)影响核酸代谢:如喹诺酮类药物抑制 DNA 回旋酶,使 DNA 复制受阻,产生杀菌作用。 。 (7)通过受体发挥作用:如肾上腺素激动、受体而升高血压,又如阿托品阻断 M 胆碱受体 而缓解胃肠道痉挛。 5、何谓首关消除?它有什么实际意义? 答:(1)首关消除:是指某些药物口服后在从胃肠道内进入肠壁细胞和经门静脉系统首次通过肝 脏时被部分代谢灭活,使进入体循环的有效药量减少,此现象称为首关消除。 (2)实际意义:对于首关消除高的药物(如利多卡因、硝酸甘油等)不宜口服,可改为非口服给 药途径(如舌下、直肠给药、注射)给药,或者适当加大口服给药剂量,以期达到期望的治疗效果。 6、简述与血浆蛋白结合型药物的特点。 答:药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点: (1)结合型药物的药理活性暂时消失; (2)分子变大,不能通过毛细血管壁,药物暂时“储存”于血压中; (3)结合是可逆的,随着游离型药物向血管外的转运而逐渐分离,两种形态保持动态平衡; (4)药物与血浆蛋白结合特异性低,两个或两个以上的药物可竞争性与同一血浆蛋白结合而发 生置换现象,当这样的药物同时应用时,就会发生游离型药物增多,使药效增强甚至出现毒性反 应; (5)药物与血浆蛋白结合具有饱和性,当血药浓度过高,血浆蛋白结合达到饱和时,游离型药 物突然增多,可使药效增强甚至出现毒性反应。 7、何谓肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂?各举一例加以说明。 答:(1)肝药酶诱导剂:凡能增强肝药酶活性或加速药酶合成的药物称为肝药酶诱导剂,如苯巴 比妥、苯妥英钠、利福平等都是肝药酶诱导剂。 (2)肝药酶抑制剂:凡能减弱肝药酶活性或减少药酶合成的药物称为肝药酶抑制剂,如氯霉 素、西咪替丁、异烟肼等都是肝药酶抑制剂。 8、简述药物血浆半衰期的概念及意义。 答:(1)药物半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t1/2来表示,是反映药物自体内消除 速度的重要指标。 3 (2)药物半衰期的意义:药物分类的依据,根据半衰期长短分为短效药、中效药、长效药; 确定给药间隔时间的依据,半衰期短则给药间隔时间短,半衰期长则给药间隔时间长;预测 达到血药稳态浓度的时间,恒速、恒量给药,经过5个半衰期,消除速度与给药速度相等即达到 血药稳态浓度;预测药物基本消除的时间,通常停药达到5个半衰期,药量消除95%以上即达 到基本消除。 9、简述生物利用度的概念及其意义。 答:生物利用度是指血管外给药能被机体吸收进入体循环的程度和速度。 用 F 来表示,F (A / D) 100,D 为服药量,A 为进入体循环的药量。 由于不同厂家生产的同一种制剂, 甚至同一厂家生产的同一种制剂的不同批号之间, 生物利 用度均可能有差异,从而影响疗效,因此,为了保证用药的有效性和安全性,将生物利用度列为 药物制剂质量控制标准。 10、简述阿托品的临床应用。 答:(1)解除平滑肌痉挛,用于缓解内脏绞痛和膀胱刺激症状。 (2)抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、盗汗和流涎。 (3)眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。 (4)治疗缓慢型心律失常,如窦性心动过缓、房室传导阻滞。 (5)抗休克,用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等。 (6)解救有机磷酸酯类中毒, 可迅速有效地缓解有机磷酸酯类中毒的M样症状, 是特效的治疗 药物。 11、简述东莨菪碱的药理作用和临床应用。 答:(1)东莨菪碱小剂量引起镇静,较大剂量引起催眠,临床可用于麻醉前给药。 (2)东莨菪碱抑制前庭神经内耳功能、大脑皮层功能和抑制胃肠蠕动,可用于预防晕动病。 (3)由于东莨菪碱有中枢性抗胆碱作用,可缓解帕金森病的流涎、震颤、肌肉强直等症状, 可防治帕金森病。 12、简述肾上腺素的临床用途。 答:(1)治疗心脏骤停,宜心室内注射,有利于心脏复苏; (2)抢救过敏性休克,是治疗过敏性休克的首选药; (3)控制支气管哮喘的急性发作; (4)与局麻药配伍可延缓局麻药的吸收,延长局麻药的作用时间,并减少局麻药的不良反应; (5)用于局部止血,将浸有 0.1%肾上腺素溶液的棉球或纱布填塞于出血处,使微血管收缩而 止血。 13、简述肾上腺素受体阻断药的临床用途及禁忌证。 答:(1)临床用途: 心律失常:对多种原因引起的快速型心律失常均有效。 心绞痛和心肌梗死:降低心肌耗氧量、减少发作。 4 高血压:为常用药物之一。 充血性心力衰竭:仅部分药物可以被应用! 辅助治疗甲状腺机能亢进:可降低基础代谢率,减慢心率,控制激动不安症状;亦可用 于甲状腺危象。 其他:噻马洛尔可治疗青光眼;普萘洛尔可治疗偏头痛等。 (2)禁忌证:严重心功能不全;窦性心动过缓;重度房室传导阻滞; 支气管哮喘等。 14、简述地西泮的药理作用及临床应用。 答:(1)抗焦虑:是本类药物特有的作用,小剂量(2.55mg,tid)对焦虑症和各种原因引起的焦虑 症状均有很好疗效, 能显著改善患者的紧张、 恐惧、 忧虑等症状, 是目前治疗焦虑症的首选药物, 也可用于多种原因引起的焦虑情绪的短期治疗。 (2)镇静催眠:镇静和催眠效果好,是临床上镇静、催眠最常用的药物。在产生镇静的同时, 还能干扰记忆通路的建立, 可致暂时性记忆缺失, 缓解或消除患者对手术的恐惧和对不良刺激的 记忆,临床用于麻醉前给药,静脉注射用于心脏电击复律前或内窥镜检查前用药。 (3)抗惊厥、抗癫痫:较大剂量有较强的抗惊厥、抗癫痫作用,能抑制惊厥或癫痫病灶异常 放电,终止或减轻惊厥及癫痫发作。临床用于治疗各种原因引起的惊厥,如破伤风、子痫、小儿 高热等引起的惊厥及药物中毒引起的惊厥;地西泮静脉注射是癫痫持续状态的首选治疗药。 (4)中枢性肌肉松弛:地西泮具有较强的中枢性肌肉松弛作用,但不影响机体的正常活动。 临床可用于缓解中枢或局部病变引起的肌张力增强或肌肉痉挛, 如脑血管意外、 脊髓损伤或腰肌 劳损等。 15、简述吗啡的主要临床用途。 答:(1)治疗急性锐痛:由于吗啡极易成瘾,所以仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重外 伤、大面积烧伤、手术后伤口难以仍受的疼痛,可以避免发生疼痛性休克,也用于心肌梗死和晚 期癌症患者的止痛。对于治疗剧烈的内脏绞痛(如胆绞痛、肾绞痛),需要与解痉药阿托品等合用。 (2)治疗心源性哮喘: 心源性哮喘是由急性左心衰竭引起, 此时病人心肌收缩力, 全身缺氧。 应用吗啡有以下作用:扩张外周血管,使外周阻力下降和回心血量减少,从而降低了心脏的前 后负荷。镇静和欣快感:可减轻病人的恐惧和焦虑情绪,也使全身氧耗量下降。呼吸抑制作 用:通过降低呼吸中枢对 CO2的敏感性,减弱了因过度反射引起的性呼吸兴奋,使快而浅的呼 吸转为慢而深的呼吸, 增加了通气量。 上述三方面的作用共同缓解了急性左心衰竭引起的呼吸困 难,即喘息状态。 16、简述静脉注射吗啡治疗心源性哮喘的收效原理。 答:(1)扩张外周血管,使外周阻力下降和回心血量减少,从而降低了心脏的前、后负荷。 (2)抑制呼吸,通过降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱了因过度反射引起的性呼吸兴奋,使 快而浅的呼吸转为慢而深的呼吸,增加了通气量。 (3)镇静作用可消除患者的紧张不安和恐惧的情绪,减少耗氧量,有利于减轻心脏负荷。 17、简述阿司匹林的药理作用和临床用途。 答:(1)解热:阿司匹林解热作用较强,常用于感冒及各种原因引起的发热。 5 (2)镇痛:阿司匹林具有中等程度的镇痛作用,常用于治疗头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、 关节痛、月经痛等慢性钝痛,也是治疗癌症轻度疼痛的常用药物。 (3)抗炎、抗风湿:阿司匹林抗炎、抗风湿作用较强,可使急性风湿热患者于用药后2448 小时内退热,关节红肿和疼痛明显缓解,全身感觉好转。由于疗效快而确实,可用于急性风湿热 的鉴别诊断。对类风湿关节炎也能迅速控制症状,目前仍为治疗风湿和类风湿关节炎的首选药。 (4)抑制血栓形成:小剂量阿司匹林(50100mg)能抑制血小板中PG合成酶,减少血小板中血 栓素A2(TXA2)合成,从而抑制血小板聚集和抗血栓形成。可用于治疗缺血性心脏病(心绞痛)、进 展性心肌梗死,能降低病死率。也用于各种血栓性疾病的防治。 18、阿司匹林用于血栓栓塞性疾病时应如何选用剂量?其作用机制是什么? 答:(1)应选用小剂量阿司匹林(50100mg)。 (2)作用机制:小剂量阿司匹林通过抑制血小板的环氧化酶,可以减少血小板中血栓素 A2 (TXA2)的合成,从而抑制血小板聚集和释放,防止血栓形成,可以减少缺血性心脑血管疾病的发 生及死亡率。但应当注意的是,较大剂量的阿司匹林可以增加血管内皮细胞中前列环素(PGI2)的 合成,PGI2是 TXA2的生理拮抗剂,PGI2的合成减少可以促进血小板的聚集和增加血栓形成,反 而不利于血栓栓塞性疾病。 19、简述呋塞米的临床用途。 答:(1)治疗严重水肿:可用于心、肝、肾疾病引起的水肿。但由于其利尿作用强大,易发生不 良反应,一般多用于其他利尿药无效的严重水肿患者。 (2)治疗急性肺水肿和脑水肿:对于急性肺水肿:静脉注射呋塞米是治疗急性肺水肿的首选 药。通过利尿作用,可降低血容量;通过血管扩张作用,减轻了心脏的负担;对于脑水肿:因其 强大的利尿作用,可使血液浓缩,血浆渗透压升高,脑组织脱水,从而降低颅内压,减轻脑水肿, 对于伴有心衰的脑水肿可首选呋塞米治疗。 (3)治疗心功能不全:利尿药通过降低血容量,能较快缓解心功能不全的症状,并能增强其 他抗心功能不全药的疗效,所以是治疗心功能不全的常用药物,尤以呋塞米更为常用。 (4)预防急性肾功能衰竭:早期静注呋塞米能降低肾血管阻力,使肾皮质血流量增加,同时 通过强大的利尿作用, 使阻塞的肾小管得到冲洗, 防止肾小管的萎缩和坏死, 对肾脏有保护作用。 (5)促进毒物排泄:对于某些以原形随尿排泄的药物或毒物引起的急性中毒,应用呋塞米, 并同时配合输液,可促进血液中的毒物从尿中排出。 (6)其他:可治疗高钙血症、高血钾症及抗利尿激素分泌过多症等。 20、抗高血压药是怎样分类的?列举各类的代表药。 答:(1)利尿药:如氢氯噻嗪。 (2)交感神经抑制药:中枢性降压药:如可乐定等;神经节阻断药:如樟磺咪芬;肾 上腺素能神经末梢阻滞药:如利舍平;肾上腺素受体阻断药:如哌唑嗪,普萘洛尔。 (3)肾素-血管紧张素系统抑制药:血管紧张素转化酶抑制药:如卡托普利;血管紧张 素受体阻断药:如氯沙坦。 (4)钙通道阻滞药:如硝苯地平。 (5)血管扩张药:如硝普钠。 6 21、简述氢氯噻嗪的降压作用机制和在高血压治疗中的地位。 答:(1)氢氯噻嗪的降压作用机制:初期降压,通过利尿作用,减少细胞外液容量及心排出量 而降低血压;长期应用后可以扩张血管而产生降低血压作用。 (2)在高血压治疗中的地位:氢氯噻嗪是治疗高血压的基础药物,可单用于治疗轻度高血压, 与其他抗高血压药合用治疗中、重度高血压。特别适合老年高血压、单纯收缩期高血压或伴有心 力衰竭的高血压患者。 22、试述硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛的优点及原因?合用时应注意什么事项? 答:(1)合用优点:疗效上有协同作用:普萘洛尔与硝酸甘油均能降低心肌耗氧量,但作用机 制不同,合用可在疗效上产生协同作用;减少不良反应:普萘洛尔能对抗硝酸甘油引起的反射 性心率加快、心肌收缩力增强、耗氧量增加,硝酸甘油可对抗普萘洛尔引起的心室容积增大、射 血时间延长、冠状动脉收缩。因此,两药合用可以取长补短、治疗作用上发挥协同作用,同时减 少对方的不良反应。 (2)合用时的注意事项:两药都有降压作用,合用时应注意适当减少用药剂量,以免导致血 压过低而引起的冠脉灌注不足。 23、简述钙通道阻滞药的抗心绞痛作用机理。 答:(1)降低心肌耗氧量:通过阻滞 Ca2+内流,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管舒张,血压 下降,减轻心脏负荷,降低心肌耗氧量。 (2)增加缺血区心肌供血:舒张冠状血管,解除冠脉痉挛,增加冠脉血流量,改善缺血区的 供血和供氧。 (3)保护缺血心肌细胞:心肌缺血时细胞内 Ca2+超负荷,造成线粒体肿胀而失去氧化磷酸化 的功能。本类药物通过降低心肌细胞内 Ca2+浓度,保护线粒体的结构和功能,保护心肌细胞。 24、简述糖皮质激素的主要临床应用。 答:(1)替代疗法:用于各种原因引起的肾上腺皮质功能减退症、脑垂体前叶功能减退、以及肾 上腺次全切除等,一般以生理剂量(小剂量)每日补充治疗。 (2)治疗严重感染:主要用于中毒性感染伴有休克者,如中毒性菌痢、爆发性流脑、中毒性 肺炎、重症伤寒及败血症等的治疗。利用其抗炎、抗内毒素、抗休克等作用迅速缓解症状,帮助 患者渡过危险期。 (3)预防某些炎症后遗症:早期应用可防止或减轻炎症损害,避免粘连、瘢痕疤痕形成等后 遗症。 (4)治疗自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应。 (5)抗休克治疗:对于感染性休克,在合用足量有效抗菌药物的同时,可及早、短时间和大 剂量使用糖皮质激素,见效后立即停药;对于过敏性休克,首选药是肾上腺素,严重者可合用糖 皮质激素。 (6)治疗血液系统疾病:可用于急性淋巴细胞性白血病、血小板减少症、过敏性紫癜、再生 障碍性贫血等,但停药后易复发。 (7)局部应用:对接触性皮炎、湿疹、肛门瘙痒、银屑病等皮肤病局部应用可缓解症状,如 7 采用氢化可的松、 氢化泼尼松或氟氢松等制成的软膏或霜剂局部应用; 眼科炎症疾病可采用眼膏 或滴眼液局部应用;对于支气管哮喘,常用吸入性皮质激素,如布地奈德、氟地卡松等气雾吸入 治疗。 25、长期大剂量应用糖皮质激素可以引起哪些不良反应? 答:(1)类肾上腺皮质功能亢进综合征:大剂量外源性糖皮质激素可引起糖、脂肪、蛋白质和水 盐代谢紊乱,表现为向心性肥胖(满月脸、水牛肩等)、高血压,糖尿病,低血钾等。 (2)诱发或加重感染:长期应用能降低机体的免疫机能和抵抗力,诱发感染或使体内潜在病 灶扩散。 (3)诱发和加重消化性溃疡:增加胃酸和胃蛋白酶分泌,并抑制胃黏液分泌。 (4)心血管系统并发症:长期应用可引起高血压和动脉粥样硬化。 (5)骨质疏松:糖皮质激素能抑制骨的蛋白质合成,并增加钙、磷排泄,引起骨质疏松,严 重者可发生自发性骨折、股骨头坏死。 (6)其他:通过干扰糖代谢诱发糖尿病;通过提高中枢神经兴奋性诱发精神失常和癫痫发作; 通过抑制体内蛋白质合成引起肌肉萎缩、延缓伤口愈合等。 26、长期连续应用糖皮质激素为何不能突然停药? 答:长期连续应用糖皮质激素,可反馈性抑制脑垂体前叶 ACTH 的分泌,使肾上腺皮质萎缩, 使内源性皮质激素分泌减少,如果此时过快减量或突然停药,病人会出现肾上腺皮质功能不全, 表现为恶心、呕吐、低血压、休克等,特别是在病人遇到感染、创伤、手术等严重应激情况时。 , 此外, 因病人对该激素产生了依赖性或病情尚未完全控制, 突然停药或减量过快可导致病情复发 或恶化(即反跳现象)。 因此,在达到治疗目标后在需要停药时,应当逐渐减少剂量至最小程度,无病情反复时可以 停药。如停药后遇到严重应激情况(感染、创伤、手术等)或出现反跳现象时,常需加大剂量再次 用药。 27、何谓抗菌后效应?有何实际意义? 答:(1)抗菌后效应(PAE):指细菌与抗生素短暂接触,当抗生素浓度下降至最低抑菌浓度(MIC) 以下或被消除后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。 (2)其实际意义:PAE 较长的药物,其抗菌活性较强,给药时间间隔可延长而疗效不减,如 青霉素、头孢菌素对革兰阳性菌后效应约为 24 小时。 28、抗菌药物通过哪几种方式发挥其抗菌作用?每类抗菌作用机制请各列举一例说明。 答:(1)抑制细胞壁合成:如青霉素类、头孢菌素类等通过与敏感菌胞质膜上的靶分子青霉素结 合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁基础物质黏肽合成,造成新生细菌细胞膜缺损而发挥 杀菌作用。 (2)使细胞膜通透性增加:

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