B卷—《药物化学》期末试卷及参考答案、评分标准.pdf

XX学院普通高等教育20XX20XX学年度第一学 期 药物化学期末考试试卷 B卷（闭） 命题教师： 命题教研 室： 学院： 专业：生化制药技术 层次：专科 年 级： 班级： 姓名： 学号： 考试日 期： 年 月 日 题 号一二三四五六总分 分 值 30101010832100 得 分 一、单项选择题（每题只有一个正确答案。本大题共15小 题，每题2分，共计30分） 1下列哪一项不属于药物的功能（ ） A预防脑血栓 B避孕 C缓解胃痛 D去除脸 上皱纹 2吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为（ ） A具有相同的基本结构 B具有相同的构型 C具有共同的构象 D化学结构具有很大相似性 3马来酸氯苯那敏又名为（ ） A苯那君 B扑尔敏 C非那根 D息斯敏 4下列化学结构属于哪种药物（ ） A普萘洛尔 B吉非罗齐 C洛伐他汀 D利血 平 5属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是（ ） A昂丹司琼 B甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D多潘 立酮 6临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ） A左旋体 B右旋体 C内消旋体 D外消旋体 7具有下列化学结构的药物是（ ） A磺胺嘧啶 B环丙沙星 C诺氟沙星 D吡哌 酸 8临床应用的氯霉素为（ ） AD-(-)苏阿糖型 BL-(+)苏阿糖型 CD-(+)赤藓糖型 DL-(-)赤藓糖型 9下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是（ ） A长春碱 B鬼臼毒素 C白消安 D紫杉醇 10胰岛素注射剂应存放在（ ） A冰箱冷冻室 B冰箱冷藏室 C常温下 D阳 光充足处 11下列化学结构属于哪种药物（ ） A维生素A1 B维生素B1 C维生素E D维生 素C 12药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高（ ） A水解速度不变 B水解速度减慢 C水解速度加快 D水解速度先慢后快 13下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中都均能溶解的是（ ） A顺铂 B卡莫司汀 C氟尿嘧啶 D阿糖胞苷 14下列说法正确的是（ ） A红霉素显红色 B白霉素显白色 C氯霉素显绿色 D利福平显白色 15经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是 A. 奥美拉唑 B. 甲氧氯普胺 C. 多潘立酮 D. 雷尼替丁 二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。本大题 共5小题，每题2分，共计10分） 1维生素C结构中含有连烯二醇结构，因此具有（ ） A酸性 B碱性 C氧化性 D还原性 E不溶于水 2下列哪几点与利血平有关（ ） A抗心胶痛药物 B为神经递质耗竭性药物 C降压作 用持久 D不是生物碱 E为生物碱类药物 3有机药物中常见易发生自动氧化的基团有（ ） A芳香伯胺 B酚羟基 C苯环 D烯醇 E. 酯键 4下列药物中哪些不属于雄激素与蛋白同化激素类（ ） A炔诺酮 B甲睾酮 C米非司酮 D苯丙酸诺龙 E曲安奈德 5下列哪些项与苯妥英钠相符（ ） A水溶液在空气中放置，可析出白色沉淀 B与吡啶-硫酸铜 试液作用显紫色 C具有内酰脲结构，可发生水解反应 D可与酸性药物配 伍使用 E具有抗癫痫和抗心律失常作用 三、填空题（每空1分，共10分） 1安定是（ ）的商品名。 2氯丙嗪结构中有易被氧化的（ ），在空气或日光中 放置，逐渐变为红色。 3氯雷他定属于（ ）类抗过敏药。 4根据作用机制，抗高血压药可分为：作用于自主神经系统的药物、 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物、作用于离子通道的药物、（ ）及其他药物。 5阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色固 体是( )。 6常用的解热镇痛药按化学结构可以分为水杨酸类、（ ） 及吡唑酮类。 7青霉素在强酸条件下最终分解成（ ）和（ ）。 8甾体激素按药理分类，可分为性激素和（ ）。其中性激素又分为雌激素、雄激素和（ ）。 四、判断题（在括号里打或 。本大题共10小题，每题1 分，共计10分） 1甲胺蝶呤属于抗代谢类抗肿瘤药。（ ） 2雌二醇、炔雌醇及已烯雌酚都可用三氯化铁试液进行鉴别。（ ） 3链霉素属于氨基苷类抗生素，结构较稳定，不易水解。（ ） 4盐酸利多卡因因酰胺键的邻位有两个甲基产生空间位阻而不易水 解。（ ） 5针对药物的羟基的化学修饰通常为成酯、成醚修饰。（ ） 6雌二醇3位醚化的主要目的是使其能口服。（ ） 7地高辛属于抗心律失常药。（ ） 8克仑特罗是瘦肉精的主要成份。（ ） 9硫酸阿托品可用Vitali反应鉴别。（ ） 10齐多夫定是美国FDA批准的第一个用于抗艾滋病及相关症状的药 物。（ ） 五、名词解释（本大题共4小题，每题2分，共计8分） 1药物 2受体 3构效关系 4冷处贮存 六、问答题（本大题共7小题，共32分） 1写出环磷酰胺、氟尿嘧啶的化学结构，并说明它们分别属于哪一类 型的抗肿瘤药。（4分） 2喹诺酮类可能产生哪些毒性，分析其原因。应该如何使用该类药 物？（4分） 3为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？（4分） 4巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？（4分） 5分析硝苯地平的性质，其应如何贮存？（4分） 6天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。（6 分） 7画出普鲁卡因的化学结构，根据普鲁卡因的结构说明其与稳定性相 关的性质。（6分） 一、单项选择题（每题只有一个正确答案。本大题共15小 题，每题2分，共计30分） 1、D 2、C 3、B 4、B 5、A 6、D 7、C 8、A 9、C 10、B 11、A 12、C 13、C 14、B 15、D 二、多项选择题（每题有两个或两个以上正确答案。本大题 共5小题，每题2分，共计10分） 1、AD 2、BCE 3、ABD 4、ACE 5、ACE 三、填空题（每空1分，共10分） 1、地西泮 2、吩噻嗪环 3、三环 4、利尿药 5、水杨酸 6、苯胺类 7、青霉醛 青霉胺 8、肾上腺皮质激素 孕激素 四、判断题（在括号里打或 。本大题共10小题，每题1 分，共计10分） 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9、 10、 五、名词解释（本大题共4小题，每题2分，共计8分） 1、药物：药物是指用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，有目的地调节 机体生理功能的物质。 2、受体：一种具有立体结构的生物大分子，大部分为蛋白质，这些蛋 白质由氨基酸组成，主要是糖蛋白和脂蛋白，有时也将酶、核酸和膜聚 合体等包括在内，统称为受体。 3、构效关系：药物的化学结构与活性的关系简称构效关系。 4、冷处贮存：将药物置于2-10范围内的地方贮存的方法。 六、问答题（本大题共7小题，共32分） 1、（共4分） （1分） 环磷酰胺，氮芥类生物烷化剂（1分）。 （1分） 氟尿嘧啶，嘧啶类抗代谢药物（1分）。 2、（共4分） 喹诺酮类药物结构中3-位羧基和4-位酮基，极易和钙、镁、锌等金属离 子生成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性，也使体内的金属离子的流 失，影响软骨发育（1分）。也可引起胃肠道反应、中枢神经系统反 应、结晶尿等（1分）。少数药物遇光分解产生光敏反应和光毒性（1 分）。因此，使用喹诺酮类药物期间应多饮水，避免日光照射，不宜和 牛奶等含钙、铁等的食物和药品同时服用，孕妇、哺乳期妇女、18岁以 下未成年人禁用本类药物（1分）。 3、（共4分） 在布洛芬的侧链上具有一个手性碳原子，所以存在具有R-（-）-型和S- （+）-型两个光学异构体（1分）。S-（+）-型布洛芬在抑制前列腺素生 成上优于R-（-）-型（1分），然而R-（-）-型可以通过形成辅酶A硫酯 单向地转化为S-（+）-型，所以药用产品中仍多数为消旋体形式（2 分）。 4、（共4分） 此类药物因能形成烯醇型，故都有弱酸性（1分）。水解性，此类药物 的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效的物质（1分）。与银盐 的反应，这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性 的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀（1分）。与铜吡啶试液 反应形成有色或不溶性的络合物（1分）。 5、（共4分） 硝苯地平遇光不稳定，分子内部可发生光催化歧化反应，生成硝基苯吡 啶的衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物，后者对人体有害（2分）。故在生 产和贮存中应注意遮光、密封贮存（2分）。 6、（共6分） 天然青霉素G的缺点： 天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药（1 分）。抗菌谱比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐 药性（1分）。有严重的过敏性反应（1分）。 半合成青霉素的结构改造方法： 在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向一内酰胺环 的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素（1分）。在青 霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结 合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了 青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加 （1分）。在青霉素的