甲磺酸倍他司汀片.docVIP

甲磺酸倍他司汀片说明书【药品名称】通用名： 甲磺酸倍他司汀片商品名： 敏使朗英文名： Betahistine mesilate Tablets汉语拼音： Jiahuangsuanbeitasiting Pian本品主要成份及其化学名称为：甲磺酸倍他司汀(Betahistine Mesilate)。其化学名称为：N-methyl-2-(2-pyridyl)ethylamine dimethanesulfonate其结构式为：分子式： C8H12N22CH4O3S分子量： 328.41【性状】 本剂为白色片剂。【药理毒理】 1.药理 (1)内耳循环障碍的改善作用 在土拨鼠的内耳循环障碍的实验中，将本剂腹腔给药，30分钟后与对照组相比，血流增加148%。此现象为病理状态中观察到的特异现象。 (2)消除内淋巴水肿 在麻醉犬的实验中，将本剂经静脉注射后，发现一次性胸管淋巴流量增加23.5倍的现象。这被认为是水肿液的排出。 此外，就土拨鼠的内耳血流进行动态观察，发现内耳静压下降，脉搏的振幅增大。通过给与本剂，表明内耳血流增加同时促进内耳液的分泌和吸收。 (3)脑内血流量的改善作用 通过对麻醉犬的实验表明，本剂在静脉给药后，颈内动脉的血流量增加了50%以上。这种作用不会被抗组织胺剂的前处置而受拮抗，反而有增强的倾向。 2.毒理 (1)急性毒性LD50(mg/kg)动物种类性别口服小白鼠6,3005,000大白鼠3,4503,030土拨鼠1,400 (2)亚急性毒性 给大白鼠连续3个月按体重每日经口投与13、39、117、350mg/kg剂量的本剂。其结果表明， 体重、一般状态、血液学及临床生物化学检查、尿检查均无特殊异常变化。在病理组织学方面发现有脾脏瘀血和淋巴滤泡萎缩。 (3)慢性毒性 给大白鼠连续6个月按体重每日经口投与13、39、117、350mg/kg剂量的本剂。其结果表明，体重、一般状态、血液学及临床生物化学检查、尿检查均无特殊异常变化。 (4)生殖试验 在大白鼠妊娠914天时，按体重每日50、500、2,000mg/kg剂量经口投与本剂。其结果表明，用2,000mg/kg剂量组发生死胚增多的倾向，没有致畸形作用，对新生仔的发育也无影响。【药代动力学】 将甲磺酸倍他司汀240mg 一次经口投与犬(体重约10kg)时，测定血浆中浓度，在6090分钟后达到最高值，之后迅速消失。 将标有3H的甲磺酸倍他司汀60mg/kg 一次经口投与大白鼠，各脏器分布情况为，肝部最高，其次为脂肪组织、脾、肾的顺序，24小时以内的尿中排泄率为给药量的1030%，便中排泄率达5070%。【适应症】 下列疾病伴发的眩晕、头晕感。 梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。【用法用量】 通常成人一次12片(甲磺酸倍他司汀一次量612mg)，一日3次饭后口服，可视年龄、症状酌情增减。【不良反应】 在总病例2,254例中，26例(1.15%)有副作用的报告(市场销售后临床调查结果)0.1%5%以下消化器官恶心、呕吐过敏皮疹【禁忌】 禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。【注意事项】 对下列患者需慎重给药： 1.有消化道溃疡史者或活动期消化道溃疡的患者。 2.支气管哮喘的患者。 3.肾上腺髓质瘤患者。 要按医师处方、指示使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】 由于怀孕期给药的安全性尚未确立，因此对孕妇及可能妊娠的妇女，在治疗上只有在判断其有益性高于危险性时方可给药。【老年患者用药】 一般情况下，因老年人的生理代谢功能有所降低，故需注意减量服用。【药物相互作用】 尚不明确。【规格】 6mg【包装】 30片（10片3）铝塑包装。【有效期】 3年，详见小盒标示。【贮藏】 本剂具吸湿性，开封后防潮保存。【批准文号】 国药准字(2001) J-32号【生产企业】 日本卫材株式会社【