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文档简介
,第3章 抗生素 第2节 大环内酯类抗生素 (Macrolides antibiotics),1.大环内酯类抗生素的分类 2.红霉素的抗菌谱、临床应用和不良反应 3.其他大环内酯类抗生素的作用特点,内容与要求,一、大环内酯类抗生素的分类,天然品: 红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素等; 人工半合成品: 罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等,第一代大环内酯类: 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 第二代大环内酯类: 罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦白霉素,大环内酯,麦迪霉素,螺旋霉素,红霉素,二、红霉素(Erythromycin),1.吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐,静 脉滴注用乳糖酸红霉素;,2.分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障,胆 汁中浓度最高,3.消除:主要经肝脏代谢, 胆汁排泄,【体内过程】,与青霉素相似而略广 G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体、放线菌 某些G-杆菌: 百日咳杆菌、流感嗜血杆菌、弯曲杆菌、军团菌 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌,相似:,【 抗菌谱 】,【临床应用】 1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素 过敏的患者; 2.首选:军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感 染及白喉带菌者 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线 菌病、梅毒等的治疗,【抗菌机理】,与50S亚基结合 抑制肽酰基转移酶,蛋白合成,氨基苷类,氨基苷类,氨基苷类,四环素类,大环内酯类,氯霉素类,林可霉素类, 抑制细菌蛋白质合成,【耐药性】 特点: (1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复 (2)本类药物存在不完全交叉耐药性: 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感; 对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感; 对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药;,耐药机制: 1.改变靶位结构:23SrRNA腺嘌呤甲基化 2.降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少 3.主动流出增加:细菌通过主动流出系统将 药物泵出菌体外 4.产生灭活酶 如:酯酶、磷酸化酶,【不良反应】 1.局部刺激: 口服胃肠道反应 主要不良反应 静滴血栓性静脉炎 2.肝损害:红霉素酯化物 表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理:停药数日可恢复正常 3.耳毒性:4g/日易发生,耳聋多见,4.伪膜性肠炎: 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 5.心脏损害: 静脉滴注速度过快易发生 6.过敏反应: 少见,三、其他第一代大环内酯类,乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin) 麦迪霉素(midecamycin ) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(Josamycin),特点: (与红霉素比较) 1.体内过程与红霉素相似; 2.抗菌谱与红霉素相似; 3.抗菌活性与红霉素相似或略低; 4.用于耐红霉素菌株和不能耐受红霉素的患者 5.不良反应较红霉素轻,四、第二代大环内酯类,克拉霉素(clarithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 阿奇霉素(azithromycin) 罗他霉素(rokitamycin),特点:(与第 一代 大 环 内 酯 类相比) 1.体内过程:对胃酸稳定,生物利用度提高; 血药浓度及组织浓度高;半衰期延长; 2.抗菌作用: 抗菌谱更广,抗菌活性增强; 有良好的抗生素后效应和免疫调节功能; 3.临床应用 : 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染; 4.不良反应较少,小 结,1. 红霉素在 中浓度最高,主要经 排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点: “广”在对某些G-杆菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理: 4. 红霉素首选用于 5. 红霉素主要不良反应:,胆汁,胆汁,与青霉素相似而略广,抑制蛋白质的合成,军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染及白喉带菌者,胃肠道反应,思考题,红霉素的抗菌谱有哪些? 红霉素的临床应用有哪些?,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析,主要经营:课件设计,文档制作,网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a pro
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