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文档简介
镇痛、解热、抗炎、抗痛风类药品药品名称通用名:罗通定片商品名称:罗通定片英文名:RotundineTablets汉语拼音:Luotongding pian主要成分:本品主要成份化学名称为:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13?-四氢-6H-二苯并?,g喹嗪。分子式:(C21H25NO4)2药品信息【性状】本品为白色至微黄色片。【药理作用】本品为非麻醉性镇痛药,具有镇痛、镇静、催眠及安定作用,镇痛作用较一般解热镇痛药强,服药后10分钟出现镇痛作用,并可维持2-5小时。对胃肠道系统引起的钝痛有良好的止痛效果,对外伤等剧痛效果差。对于月经痛也有效,对于失眠、尤其是因疼痛引起的失眠更为适宜,醒后无后遗效应。【药代动力学】本品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,2小时后低于血中含量。【适应证】用于头痛、月经痛以及助眠等。【用法用量】口服。镇痛,成人一次60-120毫克,一日3-4次。助眠,成人一次30-90毫克,睡前服。【不良反应】用于镇痛时可出现嗜睡,偶见眩晕,乏力,恶心和锥体外系症状。【禁忌】尚不明确。【注意事项】本品为对症治疗药,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。长期服用本品可致耐受性。孕妇慎用。当药品性状发生改变时禁用。如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。儿童必须在成人监护下使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。【相互作用】1.与其他中枢抑制剂(如一些镇静安眠药)同服,可引起嗜睡及呼吸抑制现象。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,故孕妇及哺乳期妇女慎用。【药物过量】大剂量应用本品,对呼吸中枢有抑制作用,并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制,输液、扩容改善微循环,对症处理锥体外系统症状。药品其他信息【剂型】片剂【贮藏】遮光,密封保存。【规格】60mg药品名称通用名:硫酸罗通定注射液商品名称:硫酸罗通定注射液英文名:RotundineSulfateInjection汉语拼音:Liusuanluotongding zhusheye主要成分:本品主要成份化学名称为:2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13?-四氢-6H-二苯并?,g喹嗪硫酸盐。分子式:(C21H25NO4)2H2SO4分子量:808.94药品信息【性状】本品为淡黄色至黄色的澄明液体,遇光受热色泽加深。【药理作用】本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对急性锐痛(如手术后疼痛,创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。【药代动力学】本品在体内以脂肪组织中分布最多,肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明,本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30分钟后即降低,2小时后低于血中含量。【适应证】镇痛:适用于消化系统疾病引起的内脏痛(如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛)、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。镇静、催眠:适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。【用法用量】肌内注射,成人常用量:一次6090mg。【不良反应】常用剂量下不良反应较轻,较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时,约有76.9%的病人出现嗜睡。【注意事项】1本品虽为非成瘾性镇痛药,但具有一定的耐受性。2用于镇痛时,临床较多见病人出现嗜睡状态,因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。3据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应,故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时,应慎重,必要时适当调整剂量。【相互作用】尚不明确。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,故孕妇及哺乳期妇女慎用。【药物过量】大剂量应用本品,对呼吸中枢有抑制作用,并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制,输液、扩容改善微循环,对症处理锥体外系统症状。药品其他信息【剂型】注射剂【贮藏】遮光,密封保存。【规格】2ml:60mg药品名称通用名:盐酸吗啡注射液商品名称:盐酸吗啡注射液英文名:Morphine Hydrochloride Injection汉语拼音:Yansuan Mafei Zhusheye主要成分:盐酸吗啡。分子式:C17H19NO3HCl3H2O分子量:375.85药品信息【性状】本品为无色澄明的液体,遇光易变质。【药理作用】本品为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张,尚有缩瞳、镇吐等作用(因其可致成瘾而不用于临床)。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚,实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区,可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电,但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型,吗啡可激动、及型受体,故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少,并可抑制腺苷酸环化酶使神经细胞内的cAMP浓度减少,提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;静脉237。【药代动力学】本品皮下和肌内注射吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除T1/21.73小时,蛋白结合率26%36%。一次给药镇痛作用维持46小时。本品主要在肝脏代谢,60%70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基成去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排出,少量经胆汁和乳汁排出。【适应证】本品为强效镇痛药,适用于其他镇痛药无效的急性锐痛,如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛。心肌梗死而血压尚正常者,应用本品可使病人镇静,并减轻心脏负担。应用于心源性哮喘可使肺水肿症状暂时有所缓解。麻醉和手术前给药可保持病人宁静进入嗜睡。因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆绞痛等),而应与阿托品等有效的解痉药合用。本品不适宜慢性重度癌痛病人的长期使用。【用法用量】1.皮下注射成人常用量:一次515mg,一日1540mg;极量:一次20mg,一日60mg。2静脉注射成人镇痛时常用量510mg;用作静脉全麻按体重不得超过1mg/kg,不够时加用作用时效短的本类镇痛药,以免苏醒迟延,术后发生血压下降和长时间呼吸抑制。3手术后镇痛注入硬膜外间隙,成人自腰脊部位注入,一次极限5mg,胸脊部位应减为23mg,按一定的间隔可重复给药多次。注入蛛网膜下腔,次0.10.3mg。原则上不再重复给药。4对于重度癌痛病人,首次剂量范围较大,每日36次,以预防癌痛发生及充分缓解癌痛.【不良反应】1连用35天即产生耐药性,1周以上可成瘾,需慎用。但对于晚期中重度癌痛病人,如果治疗适当,少见依赖及成瘾现象。2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。3本品急性中毒的主要症状为昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.0050.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。【禁忌】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存两年备查。2.根据WHO癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定,对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。3.未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情,贻误诊断。4可干扰对脑脊液压升高的病因诊断,这是因为本品使二氧化碳滞留,脑血管扩张的结果。5能促使胆道括约肌收缩,引起胆管系的内压上升;可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。6对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响,故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定,以防可能出现假阳性。7.因本品对平滑肌的兴奋作用较强,故不能单独用于内脏绞痛(如胆、肾绞痛),而应与阿托品等有效的解痉药合用,单独使用反使绞痛加剧。8.应用大量吗啡进行静脉全麻时,常和神经安定药(neuroleptics)并用,诱导中可发生低血压,手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升,应及早对症处理。9.吗啡注入硬膜外间隙或蛛网膜下腔后,应监测呼吸和循环功能,前者24小时,后者12小时。10.药液不得与氨茶碱、巴比妥类药钠盐等碱性液、溴或碘化合物、碳酸氢盐、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯妥英钠、呋喃妥英、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触或混合,以免发生混浊甚至出现沉淀。【相互作用】1与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。2本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。3与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内,少量经乳汁排出,故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,故禁用于临盆产妇。【儿童用药】婴幼儿慎用,未成熟新生儿禁用。【老人用药】慎用。【药物过量】吗啡过量可致急性中毒,成人中毒量为60mg,致死量为250mg。对于重度癌痛病人,吗啡使用量可超过上述剂量(即不受药典中关于吗啡极量的限制)。中毒解救:可采用人工呼吸、给氧、给予升压药提高血压,?-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.0050.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。药品其他信息【剂型】注射剂【贮藏】遮光,密闭保存。【规格】1ml:10mg药品名称通用名:硫酸吗啡控释片商品名称:美施康定英文名:MorphineSulfateControlled-releaseTablets汉语拼音:Meisikangding主要成分:本药主要成分是硫酸吗啡。分子式:(C17H19NO3)2H2SO45H2O分子量:758.83药品信息【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。【药理作用】硫酸吗啡控释片为强效中枢性镇痛药,作用时间可持续12hr。本药对呼吸有抑制作用,可引起恶心、呕吐、便秘及排尿困难,长期应用可产生耐受性、身体依赖性和成瘾性。【药代动力学】硫酸吗啡控释片由胃肠道粘膜吸收,分布于血流丰富的组织和器官,血药浓度达峰时间为服药后2-3 hr,消除半衰期为3.5hr,主要在肝脏内分解,通过肾脏排泄。【适应证】主要用于晚期癌症患者第三阶梯止痛。【用法用量】成人 最初应用本药者,宜从每12 hr服用10 mg-20 mg开始,视止痛效果调整剂量,以达到缓解疼痛目的。必须完整吞服、切勿嚼碎。正在服用弱阿片类药物或已服过阿片类药物的患者,可从每12 hr服用30mg开始,必要时可增加到每12 hr 60 mg。若还需更高剂量时,则可根据具体情况增加25%50%。对身体虚弱或体重轻于标准的患者,初始剂量应适当减少。老人适当减量。患者如由服用本药改为其它缓释或控剂型吗啡制剂时,必须重新调整剂量。【不良反应】可能会出现恶心、呕吐,继续用药过程中可逐渐减轻,适当减量或应用止吐药可缓解。可能发生便秘,可适当服用缓泻剂。长期应用有可能产生耐受性和依赖性。【禁忌】1呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。2孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】颅内压增高者慎用。老年患者、甲状腺机能减退者、肾病及慢性肝病者可适当减量。下列情况禁用:呼吸抑制、瘫痪病人肠胃绞痛、胃排空迟缓、呼吸道阻塞性疾病、肺原性心脏病患者;对吗啡过敏、急性肝炎或肝功能严重障碍,单胺氧化酶使用期间或停用不到2周的患者;孕妇、产妇及哺乳期妇女;麻痹性肠胃绞痛、原因不明的“急腹症”患者及颅脑损伤患者。本品不适用于儿童。【相互作用】1与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组织胺药等合用,可加剧及延长吗啡的抑制作用。2本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。3与西咪替丁合用,可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内,少量经乳汁排出,故禁用于孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程,禁用于临盆产妇。【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。【老人用药】慎用。【药物过量】吗啡过量可致急性中毒,成人中毒量为60mg,致死量为250mg。药品其他信息【剂型】片剂(控释)【贮藏】遮光,密封保存。【规格】10mg药品名称通用名:盐酸曲马多片商品名称:盐酸曲马多片英文名:Tramadol Hydrochloride Tablets主要成分:本品的主要成份为:盐酸曲马多。其化学名称为:()-反-1-(间-甲氧基苯基)-2-(二甲基氨)-甲基)-环己醇的盐酸盐。分子式:C16H25NO2?HCl分子量:299.84药品信息【性状】本品为白色片。【药理作用】本品为非阿片类中枢性镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱.对受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对和受体的亲和力仅为受体的1/25。曲马多系消旋体,其()对映体作用于阿片受体,而()对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,并增加神经元外5-羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用,其作用强度为吗啡的1/81/10。本品无抑制呼吸作用,长期应用依赖性小。有镇咳作用,强度为可待因50%。不影响组胺释放。【药代动力学】本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服给药后吸收可达剂量的90%,口服100mg后,2030分钟起效,tmax为2小时,Cmax为(279.849.0)ng/ml,在肺、脾、肝和肾分布含量高,在肝内代谢,24小时约有80%的本品及代谢产物从肾排出,t1/2为6小时。【适应证】用于急、慢性疼痛,中、轻度癌症疼痛,骨折或各种术后疼痛、牙痛。亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛及分娩止痛。【用法用量】口服。一次50100mg,每日23次。每日剂量不超过400mg。【不良反应】偶见出汗、恶心、呕吐、纳差、头晕、无力、思睡等。罕见皮疹、心悸、体位性低血压,在病人疲劳时更易产生。【禁忌】酒精、安眠药、镇痛剂或其他精神药物中毒者禁用。【注意事项】(1)肝、肾功能不全者、心脏疾患者酌情减量使用或慎用。(2)不得与单胺氧化酶抑制剂同用。(3)与中枢安定剂(如地西泮等)合用时需减量。(4)长期使用不能排除产生耐药性或药物依赖性的可能。禁止作为对阿片类有依赖性病人的代用品,因不能抑制吗啡的戒断症状。(5)有药物滥用或依赖性倾向的病人不宜使用。【相互作用】本品与乙醇,镇静剂,镇痛药或其他精神药物合用会引起急性中毒,本品与中枢神经系统抑制剂(如地西泮)合用时应适当减量。与巴比妥类药物合用可延长作用时间。【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇安全性尚不明确,应权衡利弊慎用。哺乳期妇女慎用。药品其他信息【剂型】片剂【贮藏】密闭保存。【规格】100mg药品名称通用名:对乙酰氨基酚栓商品名称:对乙酰氨基酚栓英文名:Paracetamol Suppositories药品信息【性状】本品为乳白色或微黄色栓剂。【药理作用】本品能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用。 【适应证】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【用法用量】直肠给药。6岁以上儿童及成人一次1粒,若持续发热或疼痛,可间隔4-6小时重复一次。24小时内不超过4粒。【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。【禁忌】严重肝肾功能不全者禁用。【注意事项】1.本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。2.6岁以下儿童应在医师指导下使用。3.对阿司匹林过敏者慎用。4.孕妇及哺乳期妇女慎用。5.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。6.肝肾功能不全者慎用。7.使用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。9.本品性状发生改变时禁止使用。10.请将本品放在儿童不能接触的地方。11.儿童必须在成人监护下使用。12.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【相互作用】1.应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。2.本品与氯霉素同用,可增强后者的毒性。3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。药品其他信息【剂型】栓剂【规格】0.15g药品名称通用名:对乙酰氨基酚片商品名称:对乙酰氨基酚片英文名:Paracetamol Tablets药品信息【性状】本品为白色片。【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成,具有解热、镇痛作用。 【药代动力学】本品口服后吸收迅速而完全,吸收后在体内分布均匀。口服后 0.5 2 小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约为 25 50 。本品 90 95 在肝脏代谢,主要代谢产物为葡糖醛酸及硫酸结合物。主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄, 24 小时内约有 3 以原形随尿排出。其血浆半衰期为 l 3 小时,肾功能不全时半衰期不受影响,但肝功能不全患者及新生儿、老年人半衰期有所延长,而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。【适应证】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。【用法用量】口服。612岁儿童,一次0.5片;12岁以上儿童及成人一次1片,若持续发热或疼痛,可间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不得超过4次。【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。【禁忌】严重肝肾功能不全者禁用。【注意事项】1.本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。2.对阿司匹林过敏者慎用。3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。4.肝肾功能不全者慎用。5.孕妇及哺乳期妇女慎用。6.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。8.本品性状发生改变时禁止使用。9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【相互作用】1.应用巴比妥类(如苯巴比妥)或解痉药(如颠茄)的患者,长期应用本品可致肝损害。2.本品与氯霉素同服,可增强后者的毒性。3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。【儿童用药】3 岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全,应避免使用。【老人用药】老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。药品其他信息【剂型】片剂【规格】0.1g药品名称通用名:吲哚美辛片商品名称:吲哚美辛片英文名:Indometacin Tablets主要成分:本品主要成份为:吲哚美辛。其化学名称为:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。分子式:C19H16CLNO4分子量:357.79药品信息【性状】本品为白色片。【药理作用】本品为非甾体抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,其作用机理为通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。至于解热作用,由于作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为12mg/kg;小鼠经口LD50为50mg/kg。【药代动力学】口服吸收迅速而完全,4小时可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服14小时血药浓度达峰值,用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml,50mg时为2.8mg/ml;T1/2平均为4.5小时,早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%20%以原形排出;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;在乳汁中也有排出(每天可达0.52.0mg)。本品不能被透析清除。【适应证】用于关节炎,可缓解疼痛和肿胀;软组织损伤和炎症;解热;其他:用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。【用法用量】口服(1)成人常用量:抗风湿,初始剂量一次2550mg,一日23次,一日最大量不应超过150mg。镇痛,首剂一次2550mg,继之25mg,一日3次,直到疼痛缓解,可停药;退热,一次6.2512.5mg,一日不超过3次。(2)小儿常用量:一日按体重1.52.5mg/kg,分34次。待有效后减至最低量。【不良反应】本品的不良反应较多。胃肠道:出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,出现溃疡、胃出血及胃穿孔;神经系统:出现头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等;肾:出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年人多见;各型皮疹,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合症);造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血,白细胞减少或血小板减少等;过敏反应,哮喘,血管性水肿及休克等。【禁忌】活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者,癫痫,帕金森病及精神病患者,肝肾功能不全者,对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。【注意事项】(1)交叉过敏反应:本品与阿司匹林有交叉过敏性由阿司匹林过敏引起的喘息病人,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。(2)本品解热作用强,通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应防止大汗和虚脱,补充足量液体,(3)本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1天。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。(4)下列情况应慎用:本品能导致水钠潴留,故心功能不全及高血压等患者应慎用;因本品可使出血时间延长加重出血倾向,故血友病及其他出血性疾病患者应慎用,此外,本品对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。(5)用药期间应定期随访检查:血象及肝、肾功能;个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。(6)为减少药物对胃肠道的刺激,本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。(7)本品不能控制疾病过程的进展,故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大,治疗关节炎一般已不作首选用药,仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。【相互作用】(1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。(3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。(4)与洋地黄类药物同用时,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而需调整洋地黄剂量。(5)与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时,因本品与之竞争性结合蛋白,使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用,因此有增加出血的潜在危险。(6)本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。(7)与呋塞米同用时,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用,对高血压病人评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。(8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。(9)本品与硝苯地平或维拉帕米同用时,可致后二者血药浓度增高,因而毒性增加。(10)丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加,合用时须减量。(11)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。(12)与锂盐同用时,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。(13)本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于2448小时前停用本品,以免增加其毒性。(14)与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,孕妇禁用。(2)本品可自乳汁排出,对婴儿可引起毒副反应哺乳期妇女禁用。【儿童用药】14岁以下小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止严重不良反应的发生。【老人用药】老年患者易发生肾脏毒性,应慎用。【药物过量】用量过大(尤其是一日超过150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。药品其他信息【剂型】片剂【贮藏】遮光,密封保存。【规格】25mg药品名称通用名:布洛芬缓释胶囊商品名称:芬必得英文名:Ibuprofen Sustained Release Capsules主要成分:本品主要成份为:布洛芬。其化学名称为:2-(4-异丁基苯基)丙酸。分子式:C13H18O2分子量:206.28药品信息【性状】本品为缓释胶囊,内容物为白色球形小丸。【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。且为缓释剂型,可使药物在体内逐渐释放。每服用一次,可持续12小时止痛。 【药代动力学】口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99。服药后1.22.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为2227mg/ml,用量400mg时为2345mg/ml,用量600mg时为4357mg/ml。一次给药后t1/2一般为1.82小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%90%尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。【适应证】用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。【用法用量】口服。成人,一次1粒,一日2次(早晚各一次)。【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。【注意事项】1.本品为对症治疗药,不宜长期或大量使用,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,如症状不缓解,请咨询医师或药师。2.必须整粒吞服,不得打开或溶解后服用。3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。4.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。5.有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全、凝血机制或血小板功能障碍(如血友病)。6.下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。7.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。8.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。9.本品性状发生改变时禁止使用。10.请将本品放在儿童不能接触的地方。11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道不良反应,并可能导致溃疡。2.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。3.本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。4.本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。5.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。【老人用药】老年患者由于肝、肾功能发生减退,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。【药物过量】过量服药可引起头痛、呕吐、倦睡、低血压等,一般症状在停药后即可自行消失。服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,并给予监护及其他支持疗法。药品其他信息【剂型】缓释胶囊【贮藏】遮光,在阴凉干燥处保存。【规格】0.3g药品名称通用名:布洛芬片商品名称:布洛芬片英文名:Ibuprofen Tablets汉语拼音:Buluofen Pian主要成分:本品主要成份及其化学名称为:2-(4-异丁基苯基)丙酸。分子式:C13H18O2分子量:206.28药品信息【性状】本品为白色片。【药理作用】本品能抑制前列腺素的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。本品口服吸收迅速【药代动力学】口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.22.1小时血药浓度达峰值,用量200mg时,血药浓度为2227mg/ml,用量400mg时为2345mg/ml,用量600mg时为4357mg/ml。一次给药后t1/2一般为1.82小时,服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度本品在肝内代谢,60%90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。【适应证】用于减轻中度疼痛。如关节痛、神经痛、肌肉痛、偏头痛、头痛、痛经、牙痛,也可用于减轻普通感冒或流行性感冒引起的发热。【用法用量】口服成人一次2片,若疼痛或发热症状持续不缓解,可间隔4-6小时重复用药一次,24小时内不超过8片。儿童用量请咨询医师或药师。【不良反应】1.少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良、胃肠道溃疡及出血、转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2.罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭、支气管痉挛。【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。【注意事项】1.本品为对症治疗药,用于止痛不得超过5天,用于解热不得超过3天,症状不缓解,请咨询医师或药师。 2.对本品及其他解热、镇痛抗炎药物过敏者禁用。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。 4.肾功能不全、高血压、心功能不全、消化道溃疡、血友病或其他出血性疾病(包括凝血或血小板功能异常)的患者,使用前必须咨询医师或药师。 5.用药期间如出现胃肠道出血,肝、肾功能损害,视力、听力障碍,血象异常,应立即停止用药。 6.当药品性状发生改变时禁用。 7.如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。 8.儿童必须在成人监护下使用。 9.请将此药品放在儿童不能接触的地方。【相互作用】1.本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时增加胃肠道的副作用,并可能导致溃疡。 2.本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向。 3.本品与地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖药物同用时,能使这些药物的血药浓度增高,不宜同用。 4.本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压药同用时,也降低后者的降压效果。 5.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【药物过量】药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关,因此,服药超量时应作紧急处理包括催吐、洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿药,并给予监测及其他支持方法。药品其他信息【剂型】片剂【包装】100片/瓶,塑料瓶包装。【贮藏】密封保存。【规格】每片0.1克 【有效期】2年药品名称通用名:复方锌布颗粒剂商品名称:臣功再欣英文名:CompoundZincGluconateandIbuprofenGranules汉语拼音:Chengongzaixin主要成分:每片含葡萄糖酸锌100mg,布洛芬50mg,马来酸氯苯那敏2mg。药品信息【性状】本品为白色或淡黄色颗粒,味甜。【药理作用】布洛芬能抑制前列腺素合成,具解热镇痛作用;葡萄糖酸锌由于锌离子能参与多种酶的合成与激活,有增强吞噬细胞的吞噬能力,起到抗病毒、抗菌作用;马来酸氯苯那敏为抗组胺药,能减轻由感冒或流感引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。【适应证】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热、头痛、鼻塞等症状的对症治疗。【用法用量】口服,成人一次2包,一日3次,小儿6-14岁每次1包,一日3次。3-5岁每次半包一日3次,3岁以下酌减。【不良反应】1少数病人可出现恶心、呕吐、胃烧灼感或轻度消化不良,胃肠道及出血转氨酶升高、头痛、头晕、耳鸣、视力模糊、精神紧张、嗜睡、下肢水肿或体重骤增。 2罕见皮疹、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合征、肾乳头坏死或肾功能衰竭,支气管痉挛。【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。【注意事项】1本品疗程3-7天,症状未缓解,请咨询医师。 2对本品成分过敏者禁用。 3儿童用量请咨询医师或药师。 4服用本品期间禁止饮酒。 5孕妇及哺乳期妇女禁用。 6肾功能不全,高血压、心功能不全消化道溃疡、血友病或其他出血性疾病(包括凝血或血小板功能异常)的患者,使用前必须咨询医师或药师。 7用药期间如出现胃肠道出血,肝、肾功能损害,视力、听力障碍,血象异常应立即停止用药。 8驾驶机动车、操作机器以及高空作业者工作时间禁用。 9当药品性状发生改变时禁用。 10如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。 11.儿童必须在成人监护下使用。 12请将此药品放在儿童不能接触的地方。【相互作用】1本品与其他解热、镇痛、抗炎药物同用时可增加胃肠道有副作用,并可导致溃疡,不宜同用。 2本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长,增加出血倾向,不宜同用。 3本品与地高辛、甲氨蝶呤口服降血糖药物同用时,能使这些药物血药浓度增高,不宜同用。 4本品与呋塞米(呋喃苯胺酸)同用时,后者的排钠和降压作用减弱;与抗高血压同用时也降低后者的降压效果。 5如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。药品其他信息【剂型】颗粒剂【贮藏】密封。【规格】葡萄糖酸锌0.1g,布洛芬0.15g,马来酸氯苯那敏2mg药品名称通用名:氨酚双氢可待因片商品名称:路盖克英文名:ParacetamolandDihydrocodeineTartrateTablet汉语拼音:Lugaike主要成分:本品为复方制剂,其组分为:500mg对乙酰氨基酚和100mg酒石酸双氢可待因。药品信息【性状】白色异形片剂,一面刻有GALAKE字样,中间有一刻痕。【药理作用】对乙酰氨基酚具有镇痛和解热作用,可选择性地抑制中枢神经系统前列腺素的生物合成。其解热镇痛作用比阿司匹林更快更强,而且避免了阿司匹林等非甾体抗炎药常见的不良反应。双氢可待因为阿片受体的弱激动剂,在结构上类似于可待因与吗啡,较可待因有更强的镇痛作用,约为可待因的2倍,不易成瘾,其镇痛作用主要是由于口服后10%的双氢可待因转换为双氢吗啡。双氢可待因可以直接作用于咳嗽中枢,起镇咳效果。【药代动力学】对乙酰氨基酚口服吸收快,在0.5-1小时内达血药浓度高峰。肝脏代谢,半衰期为2-3小时。双氢可待因口服后胃肠吸收良好,大约0.5-1小时达血药浓度高峰,肝脏代谢,血浆半衰期为3-4小时,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿中排出体外。【适应证】可广泛用于种种疼痛:创伤性疼痛,外科手术后疼痛及计划生育手术疼痛,中度癌痛,肌肉疼痛如腰痛、背痛、肌风湿病、头痛、牙痛、痛经、神经痛以及劳损、扭伤、鼻窦炎等引起的持续性疼痛。还可用于各种剧烈咳嗽,尤其是非炎性干咳以及感冒引起的头痛、发热和咳嗽症状。【用法用量】口服。成人及12岁以上儿童:每4-6小时1-2片,每次不得超过2片,每日最大剂量为8片。【不良反应】少数病人会出现恶心、头痛、眩晕及头昏症状。也可能出现皮疹、瘙痒、便秘。【禁忌】对本品过敏者、有颅脑损伤者、分娩期妇女禁用、有呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘发作的患者禁用。【注意事项】有明显的肝肾功能损害的患者慎用。甲状腺机能减退的患者慎用。服用本品期间应忌酒。【相互作用】如服用降胆一号、多潘立酮或甲氧氯普胺、抗凝血剂药物的患者请在医生或药师指导下使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应在医生或药师指导下使用。【儿童用药】12岁以下儿童不宜服用该药。【老人用药】老年患者需减量服用。药品其他信息【剂型】片剂【贮藏】密封保存。【规格】每片含:对乙酰氨基酚500mg与酒石酸双氢可待因10mg药品名称通用名:双氯芬酸钠片商品名称:双氯芬酸钠片英文名:Diclofenac Sodium Tablets主要成分:本品主要成分为:双氯芬酸。其化学名称为:邻-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸。分子式:C14H10Cl2NNaO2分子量:318.13药品信息【药理作用】药理作用:双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。【药代动力学】本品口服吸收快,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%65%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。【适应证】1急慢性风湿性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。2肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。4急性痛风。5痛经或子宫附件炎、牙痛和术后疼痛。6创伤后的疼痛与炎症,如扭伤、肌肉拉伤等;7耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等),应同时使用抗感染药物。【用法用量】口服:一日1次,或者一日12次,或遵医嘱,餐后服。【不良反应】1可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。2偶见头痛、头晕、眩晕。血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(GOT),血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(GPT)升高。3少见的有肾功能下降,可导致水钠潴留,表现尿量少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律失常、耳鸣等。4罕见:皮疹、胃肠道出血、消化性溃疡、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、过敏反应如哮喘、肝炎、水肿。5有导致骨髓抑制或使之加重的可能。【禁忌】1对
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