课件：中枢兴奋药.ppt

Chapter 46 抗真菌药 Antifungal Agents,药理学教研室 (Department of Pharmacology) 黄仁彬 (Huang Renbin)5358272，Email:,2019,-,1,1. 浅表真菌感染: 主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲、引起癣病如: 手、足、头、体癣等 药物：灰黄霉素、特比萘芬、克霉唑、制霉菌素、咪康唑等。 2. 深部真菌感染: 侵犯深部组织及内脏器官引起炎症坏死或脓疡, 如白念珠病(阴道炎,肠炎,尿路感染等), 隐球菌病(脑膜炎),组织胞质菌病 药物：两性霉素B、氟胞嘧啶、氟康唑 、伊曲康唑和酮康唑等。,真菌病分类,2019,-,2,Fungal infections: systemic and superficial,1. Human fungal infections increased markedly in incidence and severity. Because of: (1) Frequent use of broad-spectrum antimicrobials. (2) Immunosuppressant medications (3) Ineffectiveness of conventional antimicrobials on fungi. 2. Classification of drugs: (1) Antifungal drugs against systemic infections (2) Antifungal drugs against superficial infections: skin, hair, scalp, nails and mucous membrane; mucocutaneous,2019,-,3,【抗菌作用和应用】 抗菌谱广, 几乎对所有真菌有效。对本药敏感的真菌有:白色念珠菌, 新型隐球菌, 组织胞浆菌, 球孢子菌属, 孢子丝菌属等。静滴用于治疗各种深部真菌病的败血症, 肠道, 肺部和尿路感染, 心内膜炎, 脑膜炎等. 【抗菌原理】 与真菌细胞膜上的重要成分麦角固醇结合,进而干扰细胞膜的通透性,使细胞膜的屏障作用障碍,细胞内重要物质(核苷酸和氨基酸等)外漏,无用物或对其有毒物内渗,真菌生命力下降甚至死亡。 【不良反应】 静滴可发生寒战,高热,胃肠反应,头痛,眩晕等. 滴注过快可发生惊厥,心律失常,心脏停搏. 长期应用: 低血钾,肾损害,贫血。,二性霉素 Amphotericin B,2019,-,4,【作用与临床应用】 1. 化学结构与鸟嘌呤碱基本类似,故可与鸟嘌呤碱竞争核酸的合成,干扰真菌DNA合成。 2. 临床用于：头癣、体癣、叠瓦癣,也用于手癣、足癣、指甲癣、以头癣疗效最好. 3. 由于能选择性地进入皮肤角质层,与角蛋白结合,从而防止癣菌的继续侵入,但不能控制已感染的病灶,需连续用药直到感染角质层完全脱落为止,才能使感染完全停止,因此,临床常需服用数月.,灰黄霉素 Griseofulvin,2019,-,5,【不良反应】 1. 胃肠道反应: 上腹不适、恶心、呕吐 2. 精神神经症状: 头痛、嗜睡、失眠 3. 偶有过敏和骨髓抑制二性霉素B,2019,-,6,特比萘芬 Terbinafine,【抗真菌作用】 为丙烯胺类抗浅部真菌药，对浅部真菌如皮肤真菌、曲霉菌、皮炎芽白菌、荚膜组织胞浆菌有杀菌作用。 体外抗皮肤真菌活性：比ketoconazole强2030倍，比itraconazole强10倍。 【抗菌机制】 抑制真菌合成麦角固醇的关键酶角鲨烯环氧化酶。 麦角固醇是真菌细胞膜的重要成分，麦角固醇合成受阻，真菌细胞膜的屏障功能障碍；此外，角鲨烯环氧化酶受抑，甾醇角鲨烯在真菌细胞内浓集，而对真菌产生毒性作用。,2019,-,7,【适应证与疗效】 对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足癣疗效较好，比griseofulvin和itraconazole疗效好。对酵母菌和白色念珠菌引起的癣病无效。 疗程：治疗指甲真菌病12周，治愈率可达90。 【不良反应】 发生率低，约510，且较轻微，主要有胃肠反应，其次于皮肤瘙痒、皮疹等，很少引起肝损伤。,2019,-,8,【作用与临床应用】 为广谱抗真菌药。 1.局部应用：皮肤、黏膜真菌感染，疗效优于克霉唑和制霉菌素 2.口服应用：轻度食管真菌感染。 3.静脉注射：作为amphotericin B无效或不能耐受时的替代药，用于治疗多种深部真菌感。 4.鞘内给药：可用于治疗真菌性脑膜炎。 【不良反应】 1. 全身用药不良反应较多，可引起恶心、呕吐、腹泻、头晕、皮疹、贫血、血小板减少等。 2. 静脉注射可引起畏寒、发热、心律不齐、血栓性静脉炎等。,咪康唑 Miconazole,2019,-,9,【抗菌谱】 与作用原理与二性霉素B相似, 但较弱, 对深部真菌(白色念珠菌、新隐球菌)也有抑制作用 【临床应用】 皮肤、口腔的白色念珠菌感染。 口服难吸收, 可用于治疗肠道真菌感染 【不良反应】 胃肠道反应 不能注射给药, 因毒性大,制霉菌素,2019,-,10,【作用与应用】 (1) 浅部真菌感染相似于灰黄霉素。 本药仅局部用于治疗浅部真菌病和皮肤、黏膜念珠菌感染。 (2) 深部真菌感染不如二性霉素B 【不良反应】 静脉给药不良反应重多。,克霉唑,2019,-,11,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,抗真菌药作用与应用,药物 应用 a 灰黄霉素: 浅部真菌病:手、足、头、体癣等 特比萘芬: 浅部真菌病:比酮康唑强20-30倍 氟胞嘧啶: 深部真菌病:隐球菌,念珠菌和球拟酵母菌感染, 疗效两性霉素 B 氟康唑: 深部真菌病(比酮康唑强5-20倍) 制霉菌素: 浅部真菌病:皮肤,口腔的白色念珠