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文档简介
硝酸酯类药物静脉应用建议,中华内科杂志2014年1月第53卷第1期,硝酸酯类药物作用机制,1、通过外源性NO分子 扩张静脉、小动脉、冠脉; 2、促进合成前列腺素(PGI2)、抑制血栓素A2、 增加血小板内环磷酸鸟苷(cGMP)浓度 抗血小板聚集及阻断活性; 3、抑制血管平滑肌增殖、延缓心室肥厚心室腔扩张, 改善心室重构。,临床应用,急性冠脉综合症、急性心衰或慢性心衰急性加重、高血压急症、冠脉旁路移植术围手术期和精辟冠脉造影等。 急危重期:迅速改善血流动力学状态、稳定病情缓解症状 稳定期:维持疗效、减少耐药,急性冠脉综合症(ACS),1、应用指征: 起初发病48h内为控制心肌缺血或合并存在的高血压、心衰需持续静脉应用。 症状缓解后12-24h可停止静脉用药。,急性冠脉综合症(ACS),2、注意事项 1)处理好与其他抗心肌缺血药物关系: 硝酸酯 受体阻滞剂 钙拮抗剂,首选,若合用出现不耐受 优先保留受体阻滞剂,既改善症状又改善预后,只改善症状,已经使用上两者仍有心绞痛发作或考虑痉挛性心绞痛时,急性冠脉综合症(ACS),2、注意事项 2)下壁、右室心肌梗死慎用 右心功能障碍 左室舒张末期容量下降 出现低血压 左室前负荷进一步下降 加重低血压。 可用情况:出现血压升高伴心肌缺血相关症状或心衰,行严密监测下,硝酸酯,急性心衰或慢性心衰加重期,1、应用指征: 各类缺血性心脏病、心肌病(扩张性、围产期、酒精中毒性)、瓣膜病(返流为主)、高血压等合并的左心衰或以左心为主的全心衰,急性心衰或慢性心衰加重期,2、注意事项 血流动力学稳定后转向改善心血管预后的受体阻滞剂、转换酶抑制剂及基础疾病本身治疗,病情需要可辅以口服制剂、利尿剂、洋地黄等。 心室充盈受限疾病(严重二狭、肥厚梗阻性心肌病、限制性心肌病、心包填塞等)、重度主狭及以右心衰为主的心衰发作,易致低血压,慎用。,急性心衰或慢性心衰加重期,3、硝酸酯与硝普钠选择? 不建议硝普钠用于冠心病所致左心衰 不宜用于肝肾功能不全病人 硝酸酯 硝普钠,“窃血”现象,脂质过氧化、氰化物蓄积,冠心病合并心衰,高血压急症伴急性左心衰,高血压急症,1、应用指征: ACS、心衰合并血压升高的高血压急症 2、注意事项 可引起颅内压升高,不建议用于出血性或缺血性卒中伴高血压患者 其他非ACS相关的高血压急症优先使用指南推荐其他降压药物,静脉合理应用,1、持续时间 控制心肌缺血:病情稳定后12-24h 控制心衰:稳定后240-48h逐渐停用;减量或停止过程中病情反复,重新静脉用药同时调整口服用药 控制血压:血压控制达标,口服药物起效可停用静脉用药。,静脉合理应用,2、停止静脉用药 静脉用药时间越长、剂量越大,停止静脉应用时逐渐减量,避免症状反跳。(硝酸甘油5ug/min,硝酸异山梨酯1mg/h),静脉合理应用,3、疗效与耐药性 任何硝酸酯类制剂连续应用48-72h均可产生耐药性,短停药期( 24h )后,耐药迅速消失。 病情不稳定时,应主要考虑药物有益治疗作用,可持续静脉用药;需较长时间应用时可通过联合用药或增加剂量减少耐药;病情稳定需避免耐药,尽早停药过渡口服间歇给药(24h内至少保证6h无药期),静脉合理应用,4、药物相互作用 与磷酸二酯酶抑制剂:西地那非(5型)等致血压明显降低诱发严重心血管事件;米力农(3型)尚未有研究评价。 与肝素:硝酸甘油降低肝素抗凝作用,硝酸
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