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文档简介

第 六 章 胆碱受体激动药,Cholinoceptor Agonists,胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。,内容提要,教学基本要求,掌握: 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉: 乙酰胆碱的药理作用。 了解: 胆碱受体激动药的分类及代表药物。,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋,但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,第一节 M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类,乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱(methacholine) 卡巴胆碱(carbachol) 贝胆碱(bethanechol),第一节 M胆碱受体激动药,【药理作用】,心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期,乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),第一节 M胆碱受体激动药,A:血管内皮完整,图61 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性(A),如内皮细胞受损,则ACh的扩张血管作用消 失(B),B:血管内皮受损,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较,第一节 M胆碱受体激动药,醋甲胆碱(methacholine),特点 水解速度慢,作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症,第一节 M胆碱受体激动药,卡巴胆碱 (carbachol),特点 不易被AChE水解,作用时间长 选择性差,对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留(皮下注射,禁用静注),第一节 M胆碱受体激动药,毛果芸香碱 (pilocarpine,匹鲁卡品),激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛,对眼的作用,虹膜,角膜,睫状体松弛,悬韧带 拉紧,晶状体 扁平,悬韧带 松弛,晶状体 变凸,调节于视远物清楚,睫状体收缩,调节于视近物清楚,药物对眼的调节,左:M胆碱受体阻断药的作用 右:M胆碱受体激动药的作用,第一节 M胆碱受体激动药,房水回流通路,第一节 M胆碱受体激动药,用途: 青光眼 (glaucoma) 开角型(早期) 闭角型 虹膜炎 其他 不良反应 / 注意事项,第一节 M胆碱受体激动药,毒蕈碱 (muscarine),经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状 表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障 碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动 过缓、血压下降和休克等 治疗:每隔30 min,肌内注射12 mg阿托品,第一节 M胆碱受体激动药,液态生物碱,脂溶性极强,可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体,作用呈双相性 作用广泛、复杂,故无临床实用价值,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱 (nicotine, 尼古丁),后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考,实际情况实际分析,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or compute

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