乌拉地尔医学课件

乌拉地尔（Urapidil） -压宁定,压宁定是抗高血压药，为白色结晶或结晶性粉末；无臭。其为新型选择性受体阻断药，可降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而起降低血压作用，用于治疗各种类型的高血压及充血性心力衰竭。注射给药主要用于高血压危象、围产期高血压、难治性高血压。本药主要损害神经系统及心脏等。,概述,本品为6-3-4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基丙基氨基-1,3-二甲基-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮。按干燥品计算，含C20H29N5O3不得少于99.0%。,分子式,别名 利喜定；盐酸压宁定；降压定；尿嘧嗪；乌拉地尔；芳哌嘧啶二酮；优匹敌；Ebrantil；Eupressyl,1.30mg，60mg。 2.缓释胶囊：30mg，60mg； 3.注射剂：25mg（5ml），50ml（10ml）。 4.缓释片：30mg。,剂型,乌拉地尔对突触后膜1受体具有阻断作用，并具轻微的1受体阻断活性及对突触前2受体的阻断作用，兼有中枢性降压及降低外周阻力，降低血压，在降压同时不会引起反射性心动过速，而心排血量略增加或不变，肾、脾脏血流增加。压宁定还能使充血性心力衰竭患者的外周血管阻力，肺动脉压和左室舒张末压降低，每搏指数和心脏指数增加，改善充血性心力衰竭患者的血流动力学，以4g/kg*min持续静脉滴注压宁定2h后，外周阻力下降33%，心排血量增加29%，而心率不变。研究表明，压宁定能抑制各种刺激诱发的血小板聚集，尤对肾上腺素诱发的血小板聚集更为有效。压宁定尚可降低心脏前后负荷和平均肺动脉压，改善心排血量，降低肾血管阻力，对心率无明显影响。,药理作用,口服吸收迅速、良好，生物利用度为72%，tmax 46h，cmax 104232g/L，Vd 0.581.16L/kg，呈双相半衰期，t1/2 35min，t1/22.7h，终末半衰期4.7h；血浆蛋白结合率80%。压宁定在肝脏代谢，主要代谢产物为P-羟化代谢物及O-脱甲基和N-脱甲基衍生物，其代谢物（50%70%）和原形药物（15%）从尿液排泄，老年和肝硬化患者均可使压宁定t1/2延长。压宁定缓释胶囊口服30mg后，tmax 46h，cmax 166g/L，作用持续612h。,药代动力学,1.注射剂用于治疗高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压。控制围手术期高血压。 2.缓释片用于治疗原发性高血压、肾性高血压、嗜铬细胞瘤引起的高血压。 3.充血性心力衰竭。,适应症,主动脉峡部狭窄或动静脉分流患者、对压宁定过敏者、孕妇以及哺乳期妇女禁用。,禁忌症,1.通常将250mg压宁定加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖溶液、5%的果糖或右旋糖酐-40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg压宁定，再把上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml压宁定。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。 2.压宁定注射剂不能与碱性液体混合。 3.压宁定缓释片不宜咀嚼或咬碎后服用。 4.如果压宁定不是最先使用的降压药，则在使用压宁定之前应间隔相应的时间，使前者显示效应，必要时调整压宁定的剂量。血压骤然下降可能引起心动过缓，甚至心脏停搏。 5.过敏患者出现皮肤瘙痒，潮红，皮疹者应及时停药。 6.操作机械和驾驶车辆的患者应定期检查工作能力。 7.同时应用西米替丁，可使与拉地尔血药浓度上升。 8.注射剂忌与碱性液体配伍。超量用药，作用于循环和中枢神经系统会引起头晕，直立性综合征，虚脱，应给予一般处理并静注肾上腺素。,注意事项,可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、疲劳、出汗、烦躁、乏力、心悸、心律不齐、上胸部压迫感或呼吸困难。过敏反应少见（如瘙痒、皮肤发红、皮疹），极个别病例出现血小板计数减少。偶有食欲缺乏、胃部不适、腹泻、水肿。罕见烦躁，尿频，尿失禁和肝功异常。,不良反应,1.每次1050mg缓慢静脉注射，降压效果应在5min内显示。若效果不够满意，可重复用药。为了维持其降压效果，可将250mg稀释后持续静脉点滴。如使用输液泵维持，可将100mg压宁定稀释到50ml后使用。静脉输液的最大药物浓度为4mg/ml。推荐初始速度为每分钟2mg，维持速度为每小时9mg。血压下降的程度由前15min内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。 2.缓释片：成人每次30mg，每天2次。根据病情需要，也可在12周内逐渐增加剂量至每次60mg，每天2次。,用法用量,与西咪替丁并用，可提高压宁定血清中药物水平，