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文档简介

高艳娟 2017子通道 离子通道 (镶嵌在细胞膜上的一类跨膜异源多聚体蛋白质，可选择性地允许离子通过。在细胞受到外来刺激时，离子通道通过发生构象变化，进行打开或者关闭控制，调节膜内外的离子进出细胞，并由此产生离子电流，参与调节人体多种生理功能。 根据对运送离子选择性的差异，离子通道可分为 钠通道、钾通道、钙通道和氯通道 等。作用于离子通道的药物可以控制离子通道的开启或关闭，调节离子的释放和转入，改变细胞的功能从而产生治疗作用。 钙通道阻滞剂类药物的分类 选择性钙通道阻滞剂 二氢吡啶类： 硝苯地平 苯烷胺类： 盐酸维拉帕米 非选择性钙通道阻滞剂 二苯基哌嗪类：桂利嗪 普尼拉明类：普尼拉明 二氢吡啶类药物的发现 1882年 作为合成吡啶的中间体 1940s 发现二氢吡啶环与辅酶 过程有关 1960s 发现钙离子通道的作用机制 1970s 发现二氢吡啶药物 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 1,42,64-(2甲酸二甲酯 本品为黄色结晶粉末，无臭无味，无吸湿性。极易溶于丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。 172174 。 硝苯地平 （ 硝苯地平的化学性质 在 氧化剂 存在条件下，硝苯地平的 二氢吡啶环芳构化 在 光催化氧化 反应中，除了将二氢吡啶环芳构化以外，还能将 硝基转化成亚硝基 硝苯地平的合成 以邻硝基苯甲醛为原料和两分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行 硝苯地平药理学用途 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量，解除和预防冠状动脉痉挛；可舒张外周阻力血管，降低外周阻力，时血压下降；有延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结心律的作用，可减慢心律。 适用于治疗变异型心绞痛，不稳定型心绞痛，慢性稳定性心绞痛，高血压及心律不齐。硝苯地平不良反应较多，大剂量或长期服用可引起或诱发严重心脑血管不良反应，不宜用于老年患者。 临床上常见的二氢吡啶类药物 尼莫地平品进人体内后能 通过 血脑屏障，作用于脑血管平滑肌，特别适合于治疗缺血性脑血管疾病 尼卡地平够选择性作用于脑血管，称为脑血管扩张药，用于各种缺血性脑血管疾病，如脑梗死后遗症、脑溢血后遗症和动脉硬化等 氨氯地平长效钙通道阻滞剂，氨氯地平的 可达 36小时以上，口服 2496小时后降压作用才起效，对血管的舒张作用缓和而持久，降压作用平稳 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系 临床上常见的二氢吡啶类钙通道阻滞剂 思考题 写出二氢吡啶类药物的基本结构，并指出其关键的 结构部
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