药理学自编习题复习概要.doc

基础医学药理学复习概要 医药卫生管理学院 钱宇 激动药：毛果芸香碱胆碱受体 M受体阻断药：阿托品 阻滞药 N受体阻断药：琥珀胆碱、筒箭毒碱 、受体激动药：肾上腺素、多巴胺，麻黄碱 激动药 受体激动药：去甲肾上腺素 受体激动药：异丙肾上腺素肾上腺受体 短效类：酚妥拉明 受体阻断药阻断药 长效类：酚苄明 受体阻断药： 苯二氮卓类：如地西泮、氟西泮、硝西泮镇静催眠药 巴比妥类：如苯巴比妥、硫喷妥钠 抗精神病药：氯丙嗪抗精神失常药 抗躁狂症药：碳酸锂 抗抑郁药：三环类抗抑郁药：米帕明、阿米替林、多赛平 阿片生物碱类镇痛药：吗啡麻醉性镇痛药 人工合成镇痛药：哌替啶 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类解热镇痛药 吡唑酮类 其他有机酸类 中类效： 氢氯噻嗪、氯噻嗪 利尿药 高效类：呋塞米、依他尼酸、布美他尼 低效类：氨苯蝶啶、螺内酯钙通道阻滞药：硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平 血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）：如卡托普利肾素-血管紧张素系统抑制药 AT1受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦、抗高血压药 肾素抑制药：雷米克林 中枢降压药：甲基多巴、可乐定交感神经抑制药 神经节阻断药：樟磺咪芬等 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 肾上腺受体阻断药:普萘洛尔 肾上腺受体阻断药 肾上腺受体阻断药：哌唑嗪 肾上腺受体阻断药:拉贝洛尔 扩张动脉药血管扩张药 扩张动脉和静脉药 强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙 利尿药：噻嗪类、呋塞米、螺内酯等 扩张血管药：哌唑嗪、硝酸甘油、肼屈嗪等抗慢性心功能 ACIE：卡托普利、依那普利、雷米普利等不全药的分类 肾素-血管紧张素系统抑制药 AT1受体阻断药：氯沙坦、缬沙坦 肾上腺素受体阻断药 钙通道阻滞药：非洛地平、氨氯地平 其他抗慢性心功能不全药 非强心苷类正性肌力药 硝酸酯类：硝酸甘油抗心绞痛药 肾上腺素受体阻断药： 钙通道阻滞药：硝苯地平 a类：以奎尼丁、普怒卡因胺为代表 类：钙通道阻滞药 b类：以利多卡因、苯妥英钠、美西律为代表 c类：以普罗帕酮、氟卡尼为代表抗心律失常药 类：肾上腺素受体阻断药，普萘洛尔 类：延长动作电位时程药（钾通道阻滞药），胺碘酮 类：钙通道阻滞药，维拉帕米2 抗酸药 氧化镁、氢氧化铝 H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁 胆碱能受体阻断药：哌仑西平抗消化性溃疡药 抗胃酸分泌药 氢-钾ATP转化酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 胃泌素受体阻断药：谷丙胺 前列腺素衍生物：米索前列醇 增强胃粘膜屏障功能药 硫糖铝 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等抗菌药 肾上腺受体激动药：2肾上腺素受体激动药 支气管扩张药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵作用于呼吸系统的药物 抗炎性平喘药：（平喘药） 抗过敏平喘药：色甘酸二钠 糖皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物 盐皮质激素类药物 促皮质素 天然青霉素：青霉素G 青霉素类抗生素 半合成青霉素： -内酰胺类抗生素 第一代： 头孢菌素类抗生素 第二代： 第三代： 第四代： 碳青霉烯类 头霉素类 其他-内酰胺类抗生素 氧头孢烯类 单环-内酰胺类 抗生素 大环内脂类 大环内脂类、林可霉类及糖肽类抗生素 林可霉类 糖肽类 氨基糖苷类抗生素 四环素类与氯霉素 药理学自编习题一， 名词解释1 药物2 药物效应动力学3 药物代谢动力学4 药物的作用5 药物的效应6 对因治疗7 对症治疗8 不良反应9 副作用10 毒性反应11 后遗效应12 停药反应13 变态反应14 特异质反应15 最小有效量16 极量17 效能18 效价强度19 半数致死量20 治疗指数21 受体22 配体23 内在活性24 激动药25 拮抗药26 竞争性拮抗药27 非竞争性拮抗药28 药物的体内过程29 药物的吸收30 首关消除31 药物的分布32 药物的代谢33 酶诱导剂34 酶抑制剂35 药物的排泄36 药物的速率过程37 生物利用度38 表观分布容积39 消除半衰期40 消除率41 真性（乙酰）胆碱酯酶42 假性胆碱酯酶43 胆碱受体激动药44 胆碱受体阻断药45 肾上腺受体激动药46 肾上腺受体阻断药47 肾上腺素作用的翻转48 镇静催眠药49 镇静药50 催眠药51 精神失常52 镇痛药53 麻醉性镇痛药54 利尿药55 钙通道阻滞药56 慢性心功能不全57 强心苷58 心绞痛59 心律失常60 缓慢性心律失常61 快速型心律失常62 呼吸系统疾病简答题 1. 简述药物的作用方式。 答：1、直接作用或间接作用2、局部作用和吸收作用3、药物作用的选择性 2. 简述特异性药物的作用机制。答：1、参与细胞代谢。 2、影响酶的活性。3、影响生理物质的合成、释放与转运。4、作用于受体。3. 简述药物的给药途径哪些。答;1、口服；2、注射给药；3、吸入；4、局部给药；5、舌下给药4. 简述药物的分布因素。答；1、血浆蛋白结合率；2、药物与组织的亲和力；3、器官的血流量4、PH的影响； 5、体内屏障5. 简述胆碱能神经递质的合成，贮存、释放和作用消除。答：合成：主要在胆碱能神经末梢中，有胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成。 贮存：合成后进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存在囊泡中 释放：当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式，释放到突出间隙，与突触厚后膜胆碱受体结合，产生效应。 作用消除：主要是被突触部位的胆碱酯酶水解。6. 胆碱受体的定义与分类。答：定义：能与乙酰胆碱结合的受体及胆碱受体。分为毒蕈碱型受体和烟碱型受体。7. 肾上腺受体定义与分类。答：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。分为肾上腺受体和肾上腺受体。8. 胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。答：胆碱能神经：1、全部副交感神经节后纤维；2、极少数交感神经节后纤维；3、全部交感神经和副交感神经节前纤维；4、运动神经。去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维9. 简述【毛果芸香碱】的药理作用，临床应用和不良反应。【药理作用 】能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼（缩瞳、降低眼内压、调节痉挛）和腺体的作用较明显。【临床应用】青光眼（用药后可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼内压下降）虹膜炎（与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连）胆碱受体阻断药中毒 如用于阿托品中毒解救【不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药物流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。10. 简述胆碱酯酶水解乙酰胆碱的三个步骤过程。 ACh分子中带正电荷的季胺阳离子头，以静电引力与AChE的阴离子部位相结合，同时Ach分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基以共价键结合，形成ACh与AChE的复合物； ACh的酯键断裂，乙酰基转移到AChE的丝氨酸羟基上，使丝氨酸乙酰化，生成乙酰化AChE，并释放出胆碱； 乙酰AChE化迅速水解，分离出乙酸，并AChE使游离，使酶的活性恢复。11. 简述【新斯的明】的药理作用、临床应用及不良反应。【药理作用】1、 可逆的抑制胆碱酯酶2、 激动骨骼肌运动终板N2受体能可逆地抑制胆碱酯酶，表现乙酰胆碱的M和N样作用；对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱；对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强；对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动中板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。【临床应用】重症肌无力为首选药手术后腹气胀和尿潴留（能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排尿）阵发型室上心动过速（药物能通过拟胆碱作用使心率减慢）非去极化型肌松药和阿托品过量时的解毒【不良反应】过量时可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤和肌无力加重等后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶，使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积，导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。此时应停用新斯的明，用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药对抗。12. 简述【阿托品】的药理作用、临床特点和不良反应及禁忌症。【药理作用】腺体 阿托品通过阻断M受体抑制腺体分泌，以唾液腺和汗腺为敏感，引起口感和皮肤干燥，大剂量时可因抑制出汗而使体温显著升高。 眼 表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹 平滑肌 松弛内脏平滑肌，课抑制胃肠平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率；对膀胱逼尿肌也有解痉的作用；对胆道、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱；对子宫平滑肌影响较小。 心脏 大剂量时可使心率加快，尤其对迷走神经张力较高的青壮年作用较明显，而在幼儿和老年人则影响较小。小剂量阿托品可使部分病人的心律短暂减慢，能拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室的传导阻滞。 血管 大剂量时可引起血管扩张，尤其以皮肤血管扩张为明显 中枢神经系统 治疗量的中枢作用不明显；较大剂量时可兴奋延髓呼吸中枢；再增大剂量时可兴奋大脑，出现烦躁不安、多言、幻觉等反应，严重时可有惊厥昏迷和呼吸抑制。【临床应用】解除平滑肌痉挛 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，也可用于严重盗汗和流涎症眼科应用 虹膜睫状体炎；检查眼底；验光配眼镜治疗缓慢型心律失常 抗休克 大剂量阿托品用于多种感染性休克，能解除小血管痉挛，改善微循环解救有机磷酸酯类中毒和某些毒蕈类中毒【不良反应】由于阿托品作用较广，故副作用较多，常见有口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、眩晕等。过量时还可出现呼吸加深加快、高热、谵妄、幻觉、惊厥等中毒反应。严重中毒时可由中枢神经兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。 中毒解救：可用M受体激动药毛果芸香碱或抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、新斯的明对抗（当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不能用抗胆碱酯酶药），中枢兴奋症状明显时，可用地西泮或短效巴比妥类，但不可过量，以免与阿托品的中枢抑制作用产生协同作用。【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用13. 简述【琥珀胆碱】的药理作用、临床反应和不良反应及禁忌症。【药理作用】可与N2受体结合，产生持久的去极化，使乙酰胆碱不能发挥作用，肌肉松弛【临床应用】对喉肌麻痹力强，可使插管操作顺利进行，用于气管内插管、气管镜、食道镜检查；静脉滴注可达到长时间的肌松作用，便于在较浅的麻醉下进行外科手术，以减少麻醉药用量，保证手术安全。【不良反应】术后肌痛眼内压升高 药物使眼外肌短暂收缩，引起眼内压升高 血钾升高 琥珀胆碱使肌肉持久去极化，大量K离子从细胞内释放出来，导致血钾升高。呼吸肌麻痹 可用洗胃、上呼吸机解救【禁忌症】青光眼和白内障晶体摘除术和遗传血浆假性胆碱酯酶活性降低患者禁用； 血钾较高者如烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫和脑血管意外等患者禁用，严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用14. 简述【筒箭毒碱】的药理作用，临床应用，不良反应和禁忌症【药理作用】可与N2受体结合阻断乙酰胆碱的结合而发挥作用， 【临床应用】外科麻醉的辅助用药【不良反应】引起血压下降，心率减慢，支气管痉挛和唾液分泌增多。大剂量引起呼吸肌麻痹时，可进行人工呼吸，并用新斯的明对抗。【禁忌症】重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者禁用15. 简述【肾上腺素】的药理作用，体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。【药理作用】肾上腺素对和受体均有强大的激动作用。心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的1及2受体,加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性；血管 激动血管平滑肌上的受体使血管收缩，激动2受体使血管舒张；血压 使脉压升高平滑肌 肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型；代谢 肾上腺素能够提高机体代谢【体内过程】口服后在碱性肠液、肠粘膜和肝内破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度，皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射吸收较皮下注射快。常用静脉注射【临床应用】心脏骤停过敏反应 肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性休克的首选药物。支气管哮喘 对支气管哮喘急性发作疗效迅速而强大，但不持久。主要用于支气管哮喘急性发作。与局麻药配伍及局部止血【不良反应】心悸、烦躁和血压升高等，血压剧升有发生脑出血的危险。也能引起心律失常，甚至心室颤动，故应严格掌握剂量。【禁忌症】高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等患者禁用。老年人慎用。 16. 简述【多巴胺】的药理作用，临床用途和不良反应。【药理作用】心脏 主要激动心脏1受体，还可促进去甲肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素，从而使心肌收缩力增强，心排出量增加，但对心率的影响不明显。血管 可以使肾和肠系膜血管扩张，使皮肤和粘膜血管收缩。大剂量时主要表现为血管收缩。血压 治疗量能使收缩压升高，而舒张压无变化或稍升高，脉压增大，大剂量时主要表现为血管收缩，收缩压、舒张压均升高。肾脏 治疗量时能使肾血管舒张，肾血流量及肾小球率过滤增加。还可产生排钠利尿作用。大剂量时可使血管收缩。【体内过程】口服易失效，一般用静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。【临床用途】抗休克 对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减小而血容量已补足的休克疗效较好急性肾衰竭 常与利尿药合用【不良反应】剂量过大或静脉滴注速度过快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引起肾功能下降等。17. 受体激动药【去甲肾上腺素】的药理作用、临床应用和不良反应。【药理作用】为非选择性和受体激动药。 血管 使小动脉和小静脉收缩，由于心脏兴奋和血压升高可以舒张冠状动脉 心脏 使心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量增加。大剂量时能引起心律失常。 血压 小剂量时升高收缩压，舒张压升高不多而脉压增大，大剂量时收缩压和舒张压升高而脉压变小。其他 大剂量时引起血糖升高。【体内过程】口服失效，皮下或肌内注射因局部血管收缩，故很少吸收，一般采用静脉给药。不易透过血脑屏障。【临床应用】休克和低血压上消化道出血【不良反应】局部组织缺血坏死 可更改注射部位，并用酚妥拉明或普鲁卡因作局部浸润注射，使血管扩张。 急性肾衰竭 用药期间尿量至少应保持在每小时25ml以上。【禁忌症】高血压、动脉硬化症和器质性心脏病患者禁用。18. 简述【异丙肾上腺素】的药理作用、临床应用和不良反应及禁忌症。【药理作用】异丙肾上腺素对1和2受体均有强大的激动作用。 心脏 心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 血管和血压 舒张骨骼肌血管，对冠脉也有舒张作用，使收缩压升高而舒张压下降，脉压增大。 支气管 扩张支气管平滑肌 其他 升高血糖作用较弱，能增加组织的耗氧量。不易透过脑屏障，故中枢作用不明显。【体内过程】口服易失效，舌下、气雾剂吸入给药吸收较快。【临床应用】支气管哮喘 用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强。 房室传导阻滞 心脏骤停【不良反应】心悸、低血压伴有头晕，长期使用可产生耐受性，盲目加大剂量，有可能产生严重心律失常甚至心室颤动。【禁忌症】冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进等患者禁用。19. 简述【酚妥拉明】的药理作用、临床应用及禁忌症。【药理作用】血管 使血管舒张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。 心脏 兴奋心脏，是心肌收缩力加强，心率加快，心排出量增加。 其他 拟胆碱作用使胃肠平滑肌兴奋；有组胺样作用，使胃酸分泌增加、皮肤潮红。【临床应用】外周血管痉挛性疾病 如雷诺病，也可用于血栓闭塞性脉管炎。 静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 用本品做局部浸润注射，防治组织坏死 肾上腺嗜铬细胞瘤 用于防治手术时发生高血压危象 休克 难治性充血性心力衰竭 降低心脏前、后负荷【不良反应】直立性低血压 心率加快、心律失常和心绞痛 胃肠反应如腹痛、腹泻、呕吐等，可诱发或加剧溃疡病【禁忌症】冠心病、胃炎、胃十二指肠溃疡患者慎用。20. 简述酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。【药理作用】典型的的长效受体阻断药，起效慢，作用强大而持久。能舒张血管，降低外周阻力。【临床应用】外周血管痉挛性疾病，也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。【不良反应】直立性低血压、心悸和鼻塞等；胃肠刺激症状（恶心、呕吐）和中枢神经系统抑制症状（如思睡、疲乏）21. 简述【受体阻断药】的药理作用，临床用途和不良反应。【药理作用】受体阻断作用心血管系统 阻断心脏1受体使心肌收缩力减弱，心率和传导减慢，心排出量减少，心肌耗氧量下降，反映了心脏功能减弱。阻断2受体，反射性兴奋交感神经引起血管收缩，外周阻力增强，除脑血管外，肝、肾和骨骼肌血管以及冠状血管等的血流量都有不同程度的减少。 支气管平滑肌 阻断2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加 代谢 抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解 肾素 抑制肾素释放内在拟交感作用膜稳定作用 大剂量时降低细胞膜对离子的通透性【临床用途】高血压 使高血压病人的血压下降，伴有心率减慢心绞痛 可减少发作次数，提高运动试验耐受量，改善心功能心律失常 对多种原因引起的室上性和室性心律失常均有效，尤其对交感神经兴奋、强心苷引起的心律失常疗效较佳心肌梗死 可降低复发和猝死率甲状腺机能亢进 可降低甲状腺亢进病人的基础代谢率，减慢心率，控制激动不安等症状。对甲状腺危象可取的控制其他 适用于嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦虑症及门静脉高压等疾病【不良反应】一般有恶心、呕吐、头痛、失眠及抑郁等，偶见过敏反应，如皮疹、血小板减少等。较严重的不良反应有：心脏反应 有窦性心动过缓、传导阻滞等；可引起急性心率衰竭外周血管痉挛 由于心排出量减少和外周血管收缩所致哮喘 由于呼吸道阻力增加反跳现象 由于长期用药突然停药而病情加剧【禁忌症】严重左室心功能不全，窦性心动过缓，中毒房室传导阻滞禁用加重外周血管痉挛性疾病心肌梗死及肝功能不良者慎用22. 简述【苯二氮卓类药物】的药理作用，临床用途和不良反应。【药理作用】抗焦虑作用镇静催眠作用抗惊厥抗癫痫作用 静注安定是治疗癫痫持续状态的首选药中枢骨骼肌松弛作用 有较强的肌松作用和降低肌张力作用其他作用 可加强麻醉药、苯巴比妥类和酒精的抑制作用【临床应用】抗焦虑 适用于焦虑症、焦虑性抑郁、各种躯体疾病如脑血管等疾病引起的焦虑状态等治疗失眠 对各种原因引起的失眠有效，需防止产生药物依赖，因此要间断用药和交替用药抗惊厥及抗癫痫 麻醉前用药及心脏电击复率和内窥镜检查前给药，常用药为地西泮【不良反应】本类药物毒性小，安全性大，很少由于用量过大引起死亡 神经系统 困倦、乏力、嗜睡、头晕、操作技能损害和降低学习新信息能力。植物神经症状如口干、视物模糊等。大剂量时可引起共济失调、发音不清、遗忘、意识障碍 呼吸循环系统 可出现过性呼吸抑制、低血压、血栓性静脉炎 耐受性和依耐性 致畸 孕妇禁用 急性中毒 可用氟马西尼治疗23. 简述【巴比妥类药物】的体内过程，药理作用，临床应用，作用机制，及不良反应。【药理作用】随其用量的加大，对中枢神经系统抑制作用由浅入深相继发生镇静、催眠抗惊厥和麻醉作用直至死亡 镇静 催眠 抗惊厥 抗癫痫 麻醉【不良反应】后遗效应 次晨头晕、乏力、困倦 过敏反应 皮疹、药热、剥脱性皮炎等以皮疹多见 耐受性、习惯性、成瘾性 一旦停药可产生戒断反应，表现为失眠加重、兴奋躁动甚至惊厥 呼吸抑制 呼吸功能障碍者如肺气肿、颅脑创伤等禁用；肝肾功能不全者慎用 急性中毒 24. 简述【氯丙嗪】的体内过程，药理作用，临床应用，不良反应及禁忌症。【药理作用】氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用，另外也能阻断受体和M受体等。因此，其药理作用广泛而复杂。中枢神经系统 抗精神病作用 可以出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事情不感兴趣、答话缓滞，而理智正常，在安静环境下易入睡，但易唤醒 镇吐作用 对妊娠、中毒、其他疾病或化学物质引起的呕吐均有效。 对体温调节的影响 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵 加强中枢抑制药的作用 加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用 对锥体外系的影响 其阻断黑质纹状体同路的D2受体，导致胆碱能神经功能占优势，可出现锥体外系反应植物神经系统 氯丙嗪具有明显的受体阻断作用，可翻转肾上腺素的升压效应 氯丙嗪可阻断M胆碱受体，引起口干、便秘、视力模糊，但作用弱，无治疗意义。内分泌系统 增加催乳素的分泌，引起乳房肿大及泌乳【临床应用】 精神分裂症 对急性患者疗效好，但无根治作用，必须长期服用以维持疗效，减少复发。亦可用于治疗躁狂症及其他精神病伴有的兴奋、紧张及妄想等症状。呕吐和顽固性呃逆 治疗多种疾病引起的呕吐 如癌症、放射病及某些药物引起的呕吐，对运动症无效。低温麻醉及人工冬眠 常与异丙嗪、哌替啶等合成人工冬眠合剂【不良反应 】 常见不良反应 中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）和 受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等）锥体外系反应 帕金森综合症，急性肌张力障碍，静坐不能，迟发性运动障碍惊厥与癫痫 多在用药不久时发生，特别在加药较快，用药较大时发生内分泌腺系统 长期用药会引起内分泌系统紊乱，如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等其他 有皮疹、接触性皮炎等过敏反应。一旦有肝损害出现黄疸、粒细胞减少，要立即停药，进行积极治疗急性中毒 患者出现昏睡、血压下降致休克水平，并出现心肌损害【禁忌症】 癫痫及惊厥禁用，严重的心、肝、肾疾病，急性感染性疾病或发热，血液病及造血功能不良，严重内分泌疾患，对氯丙嗪过敏者应禁用。氯丙嗪能升高眼内压，青光眼禁用，老年人及孕妇慎用。 25. 简述【三环类抗抑郁药】物的体内过程，药理作用，临床应用及不良反应。【药理作用】中枢神经系统 对抑郁症病人产生抗抑郁作用，并出现心情振奋现象，但起效慢 植物神经系统 阻断M受体的作用，表现为视力模糊、口干、便秘和尿潴留等。心血管系统 可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。【临床应用】 为治疗抑郁症首选药，对焦虑及惊恐发作、强迫状态、贪食症、儿童多动症及遗尿症等也有一定疗效。【不良反应】 影响睡眠和血压，引起口干、便秘、视力模糊，可导致心律失常，诱发惊厥、性功能障碍和摄食、体重的改变。26. 简述阿片生物碱类镇痛药吗啡的体内过程，药理作用，临床应用及不良反应和禁忌症。【药理作用】 中枢神经系统 1) 镇痛、镇静、欣快感2) 呼吸抑制 治疗量使呼吸频率减慢，潮气量减小3) 镇咳作用 抑制延脑咳嗽中枢产生的很强的镇咳作用4) 缩瞳作用 激动中脑动眼神经中枢部位的阿片受体产生缩瞳作用，中毒剂量可使瞳孔缩小呈针尖大小，是吗啡中毒特征之一5) 催吐作用 可用氯丙嗪对抗心血管系统 治疗剂量无明显影响。大剂量吗啡可引起血压下降而至发生体位性低血压，还可引起颅内压增高。内脏平滑肌1) 胃肠道平滑肌 吗啡可止泻及引起便秘2) 胆道平滑肌 兴奋胆道Oddis括约肌，使胆道和胆囊内压增加，出现上腹不适甚至加重胆绞痛。3) 其他平滑肌 吗啡能提高输尿管平滑肌和膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量吗啡使支气管平滑肌收缩，加重支气管哮喘；并有拮抗催产素的作用，使产妇产程延长【临床应用】 镇痛 吗啡对各种疼痛都有效，但因易成瘾，故仅用于其他镇痛药无效的严重创伤、烧伤等引起的急性锐痛，也可用于晚期胃癌。心源性哮喘 小剂量吗啡可产生良好效果止泻 适用于急慢性消耗性腹泻【不良反应】1. 一般反应 恶心、呕吐、排尿困难、呼吸抑制和便秘、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压2. 耐受性和依赖性治疗量每日3次，连续1-2周即可成瘾3. 急性中毒 剂量过大可引起昏迷、呼吸高度抑制、瞳孔呈针尖大小、紫绀、血压下降、尿少及脊髓兴奋等不及时抢救可死于呼吸麻痹。抢救措施为人工呼吸、适量给氧、加用呼吸兴奋药和阿片受体阻断药纳洛酮【禁忌症】 禁用于诊断未明的急性腹痛、分娩止痛、哺乳妇女及婴儿止痛。支气管哮喘、肺心病、颅内压增高、严重肝功能障碍等患者禁用。【体内过程】 口服后易吸收，但首过消除效应强，皮下和肌肉注射吸收较好，较难通过血脑屏障28、简述【哌替啶】的体内过程，药理作用和临床应用及不良反应。【体内过程 】 口服易吸收，皮下或肌肉注射后吸收更迅速【药理作用】中枢神经系统 镇痛、镇静作用持续时间短，欣快作用较吗啡作用弱。无明显镇咳缩瞳作用，药物依耐性发生较慢。心血管系统 扩张外周血管引起血压下降，剂量大时可引起体位性低血压，而脑血管扩张可引起颅内压升高。3.平滑肌 作用较弱，不引起便秘，无止泻作用，增加胆道内压力弱，但用于内脏绞痛时仍需和解痉药合用。对妊娠后期的子宫正常收收缩无影响，也无抗催产素作用，可用于分娩止痛。【临床应用】1 镇痛 临床用于治疗癌症剧痛和各种原因引起的疼痛及手术后的脏痛。（治疗胆绞痛和肾绞痛需加用阿托品。新生儿对这种药物敏感，故产妇临产前24小时内不宜使用，避免发生新生儿呼吸抑制。因易成瘾，故慢性钝痛不宜使用）2 心源性哮喘 可替代吗啡应用，但疗效不比吗啡好3 麻醉前给药 其镇静作用可消除患者手术前的紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。4 人工冬眠 本品常与氯丙嗪、异丙嗪合用，组成人工冬眠合剂，用于人工冬眠疗法。【不良反应】 哌替啶在治疗量是可引起恶心、呕吐、眩晕、心率过速和体位性低血压，反复用药可产生耐受性。连续两周用哟可成瘾，过量时明显抑制呼吸，并致震颤、肌肉抽搐和惊厥。27. 简述解热镇痛抗炎药的基本作用。答:1、解热 2、镇痛 3、抗炎抗风湿28. 简述阿司匹林的体内过程，药理作用，临床应用及不良反应。【体内过程】 在吸收过程中和吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的脂酶水解为水杨酸，水杨酸经肝代谢，由肾排出，并以代谢产物和原形经尿排出，碱性尿液可促使原形排出。【药理作用和临床应用】1、解热镇痛 其解热作用较强，尤其是以炎症性疼痛较为明显疗效。临床上常与其他解热镇痛药配成复方，用于头痛，牙疼，肌肉痛，神经痛，痛经及感冒发热等。2、抗炎、抗风湿 阿司匹林有明显的抗炎、抗风湿作用，可使急性风湿热患者于2448小时内退热，关节红肿及剧痛缓解，血沉下降，患者主观感觉好转，因此才常作诊断性用药和治疗。3、抗血栓形成 治疗缺血性心脏病，包括稳定型，不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者能降低病死率和梗死率。对一过性脑缺血发作者，服用小剂量的乙酰水杨酸，可防止脑血栓的形成。【不良反应】 1、胃肠道反应 最为常见，表现为上腹不适，恶心呕吐等（这是药物直接刺激胃粘膜以及血浓度高时刺激延脑催吐化学感受区所致。） 较大剂量口服时可引起胃溃疡及不易察觉的胃出血；原有性溃疡加重，饭后服药，将药片嚼碎，同时附抗酸药如胆酸钙，或服用肠溶片可减轻或避免以上反应。2、凝血障碍 一般剂量的阿司匹林就可抑制血小板的聚集，延长出血时间。大剂量或长期服用，还能一直凝血酶原的形成，延长凝血酶原的时间，维生素K可以预防。严重肝损害、低凝血酶原症、维生素K缺乏避免服用。手术前一周停药。3、过敏反应 少数病人可出现荨麻疹和血管神经性水肿等皮肤黏膜过敏反应。罕见过敏性休克和阿司匹林哮喘。故哮喘，鼻息肉及慢性荨麻疹这禁用乙酰水杨酸。4、水杨酸反应 为本药剂量过大（5g/d）出现的中毒反应，表现为头痛，头晕，耳鸣、视力障碍、出汗、精神恍惚、恶心、呕吐等，甚至出现惊厥或昏迷。应立即停药，静脉注射碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐自尿排泄。5、瑞夷综合症 少见，但可致死29. 简述抗高血压药物的分类及其代表药物。1、 利尿药 1) 中效类：2) 高效类：3) 低效类：2、 钙通道阻滞药：如硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平等3、 肾素-血管紧张素系统抑制药1) 血管紧张素转换酶抑制药2) AT1受体阻断药3) 肾素抑制药4、 交感神经抑制药1) 中枢降压药2) 神经节阻断药3) 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药4) 肾上腺受体阻断药5、 血管扩张药1) 扩张动脉药2) 扩张静脉药30. 利尿药的分类及其代表药物。高效利尿药：呋塞米、依他尼酸和布美他尼中效利尿药：氢氯噻嗪和氯噻嗪低效利尿药：氨苯蝶啶、螺内酯，两者又称保钾利尿药。31. 简述钙离子通道阻滞药的药理作用及机制，临床应用及不良反应。【药理作用】1、 对心肌的作用1) 负性肌力作用2) 负性频率和负性传导作用2、 对平滑肌的作用1) 血管平滑肌舒张2) 其他平滑肌舒张3、 抗动脉粥样硬化作用4、 对红细胞和血小板结构和功能的影响1) 减轻钙超载对红细胞的损伤2) 血小板：抑制血小板的活化5、 对肾脏功能的影响 增加肾血流。【临床应用】1、 高血压2、 心绞痛1) 变异型心绞痛2) 稳定型心绞痛3) 不稳定心绞痛3、 心律失常4、 脑血管疾病 脑血栓、脑血管痉挛。5、其他【不良反应】少，头痛、恶心、低血压等。32. 简述硝苯地平的药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。【药理作用】抑制Ca离子从细胞外进入细胞内，从而细胞内Ca离子浓度降低，导致小动脉扩张，外周血管阻力下降，降低血压。【体内过程】口服吸收且完全。舌下给药515min产生明显降压作用。主要经肝脏代谢，少量以原形排出。【临床应用】硝苯地平临床应用于治疗轻、中、重度高血压，尤以低肾素性高血压疗效较好。亦适用于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及恶性高血压患者。【不良反应】主要不良反应为血管过度扩张的症状，常见有头痛，眩晕，颜面潮红，心悸和水肿等。33. 简述肾素-血管紧张素系统抑制药的药理作用及机制，临床应用及不良反应。【药理作用及机制】1) 抑制血浆与组织中的血管紧张素转化酶，减少血管紧张素的生成及由其产生的收缩血管、增加外周阻力、促心血管肥大增生等作用，有利于高血压与心血管重构的防治。2) 抑制血浆与组织中血管紧张素转化酶，减弱血管紧张素的抗利尿作用和促进醛固酮释放作用，减少钠水潴留。3) 抑制缓激肽降解，升高缓激肽水平，继而促进NO与前列环素的生成，NO与前列环素都有舒张血管、降低血压、抗血小板聚集与抗心血管细胞肥大增生重构作用。4) 保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用【临床应用】1、 治疗各种类型的高血压，对高肾素型高血压病人效果好。2、 治疗充血性心衰与心肌梗死3、 治疗糖尿病性肾病及其他肾病【不良反应】1、首剂低血压2、咳嗽与支气管痉挛：无痰干咳是ACEI较常见的不良反应，是被迫停药的主要原因。偶尔有支气管呼吸困难，可不伴有咳嗽。吸入色甘酸钠可以缓解。3、高血钾：由于ACEI能减少血管紧张素生成，使依赖血管紧张素的醛固酮释放减少，因此血钾升高。4、其他：有低血糖、肾功能损伤和血管性神经性水肿等。34. 简述肾素-血管紧张素系统抑制药卡托普利的药理作用、体内过程、临床应用和不良反应。【药理作用】降压作用起效快。【体内过程】口服吸收好，口服30min开始降压，给药1h血药浓度达峰值。约40%50%的药物以原形从肾脏排出。【临床应