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文档简介

目 录,肌松药又称骨骼肌肉松弛药,其选择性地作用于神经肌肉接头,可逆性阻断神经肌肉兴奋传递,使骨骼肌松弛。,肌松药概念,肌松药分类,去极化肌松药:琥珀胆碱(司可林),药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结合,引起肌膜长时间去极化。其肌松作用有两个时相:去极化和脱敏。,非去极化肌松药(竞争型肌松药),小剂量时,竞争性阻断乙酰胆碱对N2胆碱受体的兴奋,减少离子通道开放频率; 大剂量时,直接妨碍通道内离子转运,干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性,减少乙酰胆碱释放。,作用机制,肌松药分类,作用时间,肌松药分类,分子间距有雄甾烷骨架,分子间距由线性二酯链,异苄喹啉类,氨基甾体类,化学结构,维库溴铵、罗库溴铵、 泮库溴铵,阿曲库铵、顺阿曲库铵 美维库铵,庄心良等现代麻醉学,理想的肌松药,艾斯康产品介绍,规 格:冻干粉针剂,白色疏松块状物或粉末、10mg/瓶 分子量:1243 包 装:西林瓶,一盒十瓶 贮 藏:遮光 2-8储存 适应症:作为全麻的辅助用药或 在ICU起镇静作用可以松弛骨骼肌,使气管插管和机械通气易于进行。,艾斯康药代学,顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药,是阿曲库铵10种同分异构体之一,其肌松作用为阿曲库铵的3倍,是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主要通过霍夫曼消除(77%),13%以原型肾脏排泄,8%靠酯酶水解,顺阿曲库铵,N-甲四氢罂粟碱,非特异性酯酶水解,丙烯酸,单季铵乙醇,丙烯酸,N-甲四氢罂粟碱,非特异性酯酶水解23%,艾斯康霍夫曼消除,Hofmann降解,Hofmann降解77%,单四价丙烯酸盐,艾斯康药效学,ED95 指刺激尺神经引起的拇内收肌颤 搐反应受到95抑制所需的药量,起效时间 给药到出现最大肌松效应的时间,恢复指数 肌颤搐由25%-75%的时效,T1 25% 肌颤搐恢复至25%的时间,T1/2 指药物在体内代谢一半所需要的 时间,T1 25%,ED95,T1/2,起效时间,恢复指数,艾斯康药效学,成人:0.05mg/kg 儿童:0.04mg/kg,22-29min,5.60.9min,10.81.1,402.5min,艾斯康恢复与拮抗,药理特性,结论:艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异(P0.05),临床研究,沈启英 张键 阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应 临床麻醉学杂志2009年2月25卷第2期,临床研究,结论:顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异(P0.05),闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究上海第二医科大学学报 Vol.22 No.6 2002,临床研究,结论:顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用,闻大翔 陈锡明 杭燕南 孙大金 血液动力学的影响中华麻醉学杂志2001 年2 月第21 卷第2 期,临床研究,一项两中心试验:研究顺阿曲库铵 (2-4ED95)对于41例进行第一次择期冠脉搭桥术(CABG)的成年患者心率和平均动脉压的影响。 顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小 另一项对照研究证实,顺阿曲库铵(剂量达8ED95时,仍无剂量依赖性的组胺释放作用。,Searle NR,ThomsonI,Dupont C,et al.J Cardiothorac Vasc Anesth,1999,13:20-25. Lien CA,Belmont MR,Abalos A,et al.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138,临床研究,结论:对于不同年龄的患者,顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好,P hringer FK,Heier T,Dodgson M,Erkola O,et al.Acta Anaesthesiol Scand.2002,46:363-371.,临床研究,结论:无论单次静推或持续输注,顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好,Jellish WS,Brody M,Sawicki K,et al.Anesth Analg,2000,91:1250-1255.,艾,斯,康,肌松药无镇静、镇痛和麻醉作用,不能用于清醒患者,不能替代麻醉药和镇痛药,重要的麻醉辅助用药,在全麻诱导后便于气管内插管和在术中保持良好肌松条件,艾斯康临床应用,麻醉诱导:便于气管插管、减少术后的声嘶和声带后遗症,麻醉维持:保持手术良好的肌松环境,适用人群,用法用量,用法用量,临床意义: 一般情况下,诱导时用两支艾斯康,维持时用一支艾斯康,再根据情况是否再加用量; 儿童用量稍减,当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时,本品的输注速率可减少高达40 老年人用药量无需调整,其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样,用于老年人时起效可能稍慢 肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功能正常的病人类似,仅起效时间稍慢 晚期肝病病人无需调整用药剂量,此类病人本品的药效动力学特点与肝功能正常的病人类似,但起效时间稍快,用法用量,用法用量,临床意义: 一、与氟烷合用时用量减少,因为氟烷自身有松弛肌肉的作用,联用肌松药时有协同作用,肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量,只是起效时间快慢有区别,安全性高 三、儿童患者针对2-12岁,对小于2岁儿童不推荐使用,用法用量,临床推广意义: 一、与氟烷合用时用量减少,因为氟烷自身有松弛肌肉的作用,联用肌松药时有协同作用,肌松作用增强 二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量,只是起效时间快慢有区别,安全性高 三、儿童患者针对2-12岁,对小于2岁儿童不推荐使用,注意事项,顺苯磺酸阿曲库铵注射液与丙泊酚注射乳剂不相容,不能与丙泊酚共同给药;不推荐乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。(注明:乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液一般是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿曲库铵产生代谢产物的速率) 艾斯康稀释液:氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液;葡萄糖(5%w/v)静脉注射液;氯化钠(0.18%w/v)和葡萄糖(4%w/v)静脉注射液;氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖(2.5%w/v)静脉注射液 顺阿曲库铵只在酸性溶液中稳定,所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠),【不良反应】 已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓

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