《药物化学》第一次作业答案.docx

更多学习资料请查看官网：【现代华西教育中心】药物化学第一次作业答案一、单项选择题。本大题共20个小题，每小题2.0分，共40.0分。在每小题给出的选项中，只有一项是符合题目要求的。1.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为：(D)A.天然药物B.无机药物C.合成有机药物D.化学药物E.药物2.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是：(E)A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解3.异戊巴比妥不具有下列哪些性质：(C)A.弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.水解后仍有活性D.钠盐溶液易水解E.加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀4.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药：(D)A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂E.5-羟色胺受体抑制剂5.不属于苯并二氮卓的药物是：(E)A.地西泮B.氯氮卓C.唑吡坦D.三唑仑E.安定6.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符：(B)A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D.氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物7.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是：(E)A.溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B.溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较溴吡斯的明结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂8.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型：(E)A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类9.华法林钠在临床上主要用于：(D)A.抗高血压B.降血脂C.心力衰竭D.抗凝血E.胃溃疡10.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物：(A)A.盐酸胺碘酮B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁E.洛伐他汀11.下列药物中，具有光学活性的是：(C)A.西咪替丁B.多潘立酮C.奥美拉唑D.雷尼替丁E.联苯双酯12.有机膦杀虫剂中毒是由于该农药进入人体后，可：(E)A.使乙酰胆碱酯酶老化B.使乙酰胆碱水解C.使乙酰胆碱磷酰化D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化E.使乙酰胆碱酯酶磷酰化后，且不易复活13.关于氯雷他定错误的描述是：(D)A.属H1受体拮抗剂B.没有抗胆碱能受体活性C.无镇静作用D.具有乙二胺类的化学结构特征E.难以进入血脑屏障14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中，哪一项是正确的：(B)A.为半合成抗生素B.用于解热镇痛C.具抗炎活性D.过量可导致胃出血E.可抗血栓15.下列巴比妥类药物中显效最快的是：(D)A.苯巴比妥pKa7.4（未解离率50%）B.异戊巴比妥pKa7.9（未解离率75%）C.戊巴比妥pKa8.0（未解离率80%）D.海索比妥pKa8.4（未解离率90%）E.丙烯巴比妥pKa7.7（未解离率66.61）16.下列各类型药物中具有调节血脂作用的是：(B)A.二氢吡啶类B.芳氧乙酸类C.膜抑制剂类D.-受体阻滞剂类E.钠离子通道阻滞剂17.苯妥英的化学结构属于：(C)A.巴比妥类B.噁唑酮类C.乙内酰脲类D.丁二酰亚胺类E.嘧啶二酮类18.地西泮的化学结构中所含的母核是：(B)A.1，4二氮卓环B.1，4-苯二氮卓环C.1，3-苯二氮卓环D.1，5-苯二氮卓环E.1，3-二氮卓环19.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？(A)A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.石油醚20.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。(A)A.（1）环氧合酶（2）前列腺素B.（1）酯氧酶（2）前列腺素C.（1）环氧合酶（2）白三烯D.（1）酯氧酶（2）白三烯E.（1）水解酶（2）血栓素二、多项选择题。本大题共20个小题，每小题2.0分，共40.0分。在每小题给出的选项中，有一项或多项是符合题目要求的。1.药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于：(ACD)A.药物可以补充体内的必需物质的不足B.药物可以产生新的生理作用C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D.药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E.药物没有毒副作用2.巴比妥类药物的性质有：(ABDE)A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高3.下列哪些药物的作用于阿片受体：(ABD)A.哌替啶B.喷他佐辛C.氯氮平D.芬太尼E.丙咪嗪4.肾上腺素受体激动剂的构效关系包括：(ACDE)A.具有-苯乙胺的结构骨架B.-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D.N上取代基对和-受体效应的相对强弱有显著影响E.苯环上可以带有不同取代基5.非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是：(ABC)A.对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B.未及进入中枢已被代谢C.难以进入中枢D.具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E.中枢神经系统没有组胺受体6.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为：(BCE)A.饱和水溶液呈弱碱性B.易氧化变质C.受到MAO和COMT的代谢D.易水解E.易发生消旋化7.作用于神经末梢的降压药有：(BD)A.哌唑嗪B.利血平C.甲基多巴D.胍乙啶E.酚妥拉明8.属于H2受体拮抗剂有：(ADE)A.西咪替丁B.苯海拉明C.西沙必利D.法莫替丁E.罗沙替丁醋酸酯9.普鲁卡因具有如下性质：(AC)A.易氧化变质B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化偶联反应，用于鉴别D.具氧化性E.弱酸性10.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：(ABCDE)A.1，4-二氢吡啶环为活性必需B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D.4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基环烷基苯基或取代苯基E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降11.下列药物中，具有光学活性的是：(BDE)A.雷尼替丁B.麻黄素C.哌替啶D.奥美拉唑E.萘普生12.西咪替丁的结构特点包括：(BCE)A.含五元吡咯环B.含有硫原子结构C.含有胍的结构D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有两个甲基13.下列不属于抗代谢药物的是：(AC)A.环磷酰胺B.5-氟脲嘧啶C.环丙沙星D.6-巯基嘌呤E.磺胺嘧啶14.下列关于镇痛药的叙述正确的有：(ACDE)A.吗啡为碱性药物B.天然吗啡为右旋体C.吗啡分子结构中含有酚羟基而易被氧化D.哌替啶与吗啡相比，镇痛作用弱，成瘾性也弱E.哌替啶具有酯的特性，可水解15.如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性?(BCD)A.延长苯环与氨基间的碳链B.去掉苯环上的酚羟基C.在-碳上引入甲基D.在氨基上以较大的烷基取代E.成盐16.下列哪些与阿托品的结构相符?(ADE)A.含有托烷(莨菪烷)结构B.含有吡咯烷结构C.含有氢化哌啶环结构D.含有四氢吡咯烷结构E.含有氢化吡啶环结构17.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物有哪些？(ACE)A.辛伐他汀B.卡托普利C.氟伐他汀D.氯贝丁酯E.康帕定18.硝苯地平在临床上主要用于治疗哪种疾病？(AB)A.高血压B.心绞痛C.高血酯D.心力衰竭E.心律不齐19.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是：(BE)A.曲吡那敏B.苯海拉明C.氯苯那敏D.赛庚啶E.氯马斯汀20.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点相符的是：(ABCD)A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个碱性中心C.具有一个负离子中心D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E.含酚羟基三、判断题。本大题共10个小题，每小题2.0分，共20.0分。1.依据INN的原则，中华人民共和国的药政部门组织编写了中国药品通用名称（CADN），制定了药品的通用名。(正)2.哌替啶的基本结构为苯基哌啶酯，具有吗啡的AD环结构，是应用较广泛的合成镇痛药，镇痛活性为吗啡的1/10，但成瘾性较弱，不良反应较少。(正)3.阿托品是莨菪碱的外消旋体，其抗胆碱活性主要来自R（+）-莨菪碱。(错)4.麻黄碱具有两个结构特点。一是其苯环上不带有酚羟基，二是-碳上带有甲基。这些结构特点使麻黄碱不易被COMT和MAO代谢，使作用时间增长。(正)5.从结构上看，所有类型的-受体拮抗剂都是由三部分组成：芳环（或取代芳环），仲醇胺侧链（即丙醇胺或乙醇胺）和N-取代基。(正)6.硝苯地平在光照或氧化剂作用下，或在体内代谢后，均变成吡啶环，但不失去活性。(错)7.血管紧张素转化酶抑制剂的药物中，绝大数都可看成是脯氨酸的衍生