左羟丙哌嗪九典制药.ppt

及 舒,左羟丙哌嗪胶囊 左羟丙哌嗪含片,主要内容 一、左羟丙哌嗪的研发背景 二、镇咳药的分类比较 三、左羟丙哌嗪作用机理和代谢过程 四、左羟丙哌嗪的治疗范围和应用 五、左羟丙哌嗪的目标科室 六、左羟丙哌嗪的临床疗效 七、左羟丙哌嗪的安全性 八、及舒的产品优势,左羟丙哌嗪的研发背景,国外上市情况 左羟丙哌嗪最早由意大利Dompe公司和Mediolanum公司联合开发，于1988年10月在意大利上市，随后相继在一些欧洲国家上市。,国内上市情况 国内目前还没有进口产左羟丙哌嗪产品。九典制药研发的左羟丙哌嗪产品为国内首家上市，被批准为国家三类（西药）新药。,左羟丙哌嗪的作用机理和特点,选择性抑制气管、支气管C-纤维外周 阻断咳嗽反射的传导镇咳,作用部位： 外周神经结后与感觉性神经肽相关的位点。,作用强，维时长,对肾上腺素受体、M胆碱受体 和阿片受体均无作用,几乎不产生中枢影响,左羟丙哌嗪的体内分布和代谢,体内广泛代谢，5%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出,健康人口服单剂量3090mg时，0.251h达到血药高峰，T1/2为12h左右,口服后迅速吸收，生物利用度75%,剧烈、持续干咳,剧烈、持续干咳,剧烈、持续干咳,剧烈、持续干咳,喉炎、慢性咽炎,气管炎、支气管炎,急性或慢性肺炎,感冒引起,及舒,60mg tid,左羟丙哌嗪的治疗范围,剧烈、持续干咳,长期吸烟引起,左羟丙哌嗪的临床疗效验证（一）,左羟丙哌嗪镇咳疗效的多中心、随机、双盲试验,试验单位,中国人解放军空军总医院、第四军医大学西京医院 西安交通大学第一医院、河北医科大学第二医院,症状诊断标准, 干咳、少痰，伴有发热、口干、喉痛 咽喉微痛、干痒、灼热，常因咽痒而引起咳嗽，入夜加重 咳嗽，吐稀痰，咽部有不适感 咳嗽，痰黄稠，咽部红、肿、痛 咳嗽时发时止，痰中带血或咯血,有效率,阳性对照药：氢溴酸右美沙芬片,试验结果： 左羟丙哌嗪较氢 溴酸右美沙芬起效更 快，有效率更高。,左羟丙哌嗪的临床疗效验证（二）,阳性对照药：氢溴酸右美沙芬片,试验结果： 左羟丙哌嗪耐受性好，不良反应率低于氢溴酸右美沙芬，副作用少、短暂、轻微，不需停药。,左羟丙哌嗪的临床疗效验证（三）,左羟丙哌嗪的临床疗效验证（四）,国内外临床使用情况,3、老年患者重复用药 (60mg tid，连续8d给药) 其吸收及消除率发生改变 而且无蓄积作用,2、左羟丙哌嗪对30名血清诊 断为百日咳的儿童进行治疗， 镇咳效果显著 (6mg/(kg.d),tid， 连续7d给药),1、一项对209名患者的随机、 双盲临床试验中发现，左羟丙 哌嗪（60mg.tid.5d）组的夜 间睡眠质量明显高于美沙芬 （15mg.tid,5d）组。副作用 事件发生率左羟丙哌嗪组为 3.6%，美沙芬组为12.1%,动物试验 结果,左羟丙哌嗪的安全性验证（一）,Ames试验,DNA修复,染色畸变试验,最大耐受剂量,无致突变作用,无生殖毒性,无致畸毒性,24mg/kg/d 10倍于正常临床用量,左羟丙哌嗪的主要适用科室,呼吸科,耳鼻喉科,老年科,急诊科,临床常用镇咳药的分类比较,阻断咳嗽反射传导,抑制延髓咳嗽中枢,作用机理,无,无,无,中效,苯丙哌林,有,有,无,中效,喷托维林,无,无,有,成瘾性,无,无,有,麻醉性,无,有,有,中枢毒性,外周镇咳药,中枢镇咳药,作用类别,强效,美沙芬,强效,强效,镇咳效果,极少、轻微,头昏头痛、嗜睡、胃肠道反应、皮疹等,其它副反应,及 舒,可待因,常用药物,及 舒的产品优势分析,新药优势,疗效优势,安全优势,剂型优势,原料药优势,国家三类新药 获三年保护期,口服15分钟起效 显著改善患者夜间睡眠质量,无成瘾性、无麻醉性 无中枢毒性,国内最新含片剂型 吸收快、口感好,九典制药是全球左羟丙哌嗪原料药主要生产基地,及 舒 左羟丙哌嗪含片 60mg6片/盒 60mg12片/盒 含服。 60mg tid,及 舒 左羟丙哌嗪胶囊 60mg6粒/盒 60mg12粒/盒 口服。 60mg tid,及 舒 的规格包装和用法用量,详细资料备索 欢迎垂讯指正！,湖南省长沙市芙蓉南路36