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文档简介
第六章 胆碱受体激动剂 主讲:张树平,第一节 M、N胆碱受体激动剂 第二节 M胆碱受体激动剂 第三节 N胆碱受体激动剂,2006年9月制,第一节 M、N胆碱受体激动剂,乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 贝胆碱,乙酰胆碱,药理作用,一、M样作用 1、心血管系统 心率减慢(负性频率) 心肌收缩力减弱(负性肌力) (心室肌抑制原因:Ach激动交感神经突出前膜M受体,NA释放减少),3)传导减慢:房室结、浦氏f的ERP延长,传导减慢。 4)缩短心房不应期 5)血管舒张 激动血管内皮细胞的M3受体,导致EDRF(NO)释放 激动突触前膜M受体,NA释放减少,2、平滑肌兴奋 胃肠、泌尿道、支气管、子宫等。 3、腺体分泌增加 唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体、 消化道腺体等。 4、眼睛 瞳孔缩小、眼内压降低、调节痉挛。,二、N样作用(大剂量) 1、N1受体兴奋 全部植物神经节兴奋 胃肠、膀胱平滑肌兴奋,腺体分泌增加 心脏兴奋,小血管收缩,血压升高。 兴奋嗜铬细胞的N1受体肾上腺素释放 2、N2受体兴奋 骨骼肌兴奋,用途 无临床应用价值 作为药理实验工具药,第二节 M胆碱受体激动剂,毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品) 药理作用 选择性激动M受体 眼睛、腺体作用明显,1、眼睛 缩瞳、眼内压、调节痉挛 2、腺体分泌增加 汗腺、唾液腺明显,毛果芸香碱,临床应用,1、青光眼 对闭角型的疗效较好 对开角型的也有一定的疗效 2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用,不良反应,吸收入血 产生M-R过度兴奋的症状 可用阿托品解救,毒蕈碱,食用野生蕈引起中毒 中毒症状:流涎、流泪 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 支气管痉挛、呼吸困难 头痛、视力模糊 心率、Bp甚至休克 阿托品解救,第三节 N胆碱受体激动剂,烟碱(nicotine,尼古丁) N1N2受体 短暂兴奋、持久抑制 无临床应用价值 毒力学意义:长期吸烟有害 对CNS、呼吸系统、心血管疾病,溃疡病,癌症有诱发及
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