药理学C8-9M阻、N阻.ppt

,第八章,胆碱受体阻断药（） M胆碱受体阻断药,M 受 体 阻 断 药,阿托品和阿托品类天然生物碱 半合成、合成代用品,阿托品,一 体内过程 1 口服吸收迅速 2 1/3原型药物经肾排出,二 药理作用,1 抑制腺体分泌,汗 唾 泪腺 胃腺（PH不变） 液 呼吸道 肠腺 腺 腺 腺体 胰腺,2 解除内脏平滑肌痉挛,GI 输尿管 胆管 子宫 平滑肌 膀 胱 支气管 平滑肌 逼尿肌,3 对眼睛的作用,（1） 扩瞳 （2） 升高眼内压 （3） 调节麻痹（远视）,4 解除迷走神经对心脏的抑制 5 扩张血管 治疗量 拮抗拟胆碱药的扩血管 大剂量 扩血管（直接作用或代偿散热） 6 抗Ach的M样作用 7 兴奋中枢神经系统 先兴奋（烦躁、惊厥） 后抑制（昏迷等）,三 用 途,治疗内脏绞痛 胃肠绞痛 疗效好 膀胱痉挛刺激症 疗效次之 胆绞痛、肾绞痛 较差 可与哌替啶合用,2 全身麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3 虹膜睫状体炎、儿童验光配镜 4 治疗缓慢型心律失常 5 治疗感染性休克 6 解救有机磷中毒,四 不良反应,广泛 口干、皮肤干燥 视力模糊、畏光 排尿困难 心悸、潮红 中枢神经兴奋与抑制症状,中毒解救与禁忌症 1 对症：洗胃、导泻， 冰袋酒精降温， 地西半、人工呼吸 2 毒扁豆碱 缓慢、反复静注 3 不可使用吩噻嗪类药物 青光眼及前列腺肥大者禁用,山莨菪碱,作用与阿托品相似而较弱： 解痉 抑制腺体分泌 扩瞳 中枢兴奋 选择性高、副作用少， 治疗感染性休克已取代阿托品,东莨菪碱,抑制腺体分泌 用于麻醉前给药、 静脉复合麻醉 抑制前庭神经 用于晕动病 中枢抗胆碱 用于震颤麻痹,阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱,结 构 HO （tropine环） 氧桥（脂溶性 ） （水溶性 ） 腺体分泌 2 3 1 扩 瞳 2 3 1 心血管(HR) 与剂量大小 、 弱 弱 迷走N 张力有关 GI解痉 3 2 2 CNS反应 随剂量 CNS() 少 CNS(+) () 呼吸中枢 （） （+）,(临床用途) 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱,GI解痉 抗晕动症 麻醉前用药 (少) 抗震颤麻痹症 (少) 中药复合麻醉 抗感染性休克 （扩血管） *青光眼禁用 ,S2 颠茄生物碱的合成、半合成代用品,一 合成扩瞳药 扩瞳维持时间明显短暂 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品,合成解痉药 (一) 季铵类解痉药 治疗慢性阻塞性肺病 异丙托溴铵、噻托溴铵 治疗胃肠道疾病 甲溴东莨菪碱 治疗胃肠、十二指肠溃疡，胃肠泌尿道痉挛、遗尿症等 溴丙胺太林（普鲁本辛）,(二) 叔胺类解痉药 甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索 中枢抗胆碱，治疗帕金森病、抗精神病药锥外副作用 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁 用于胃肠道、胆道、输尿管痉挛 贝那替嗪（胃复康） 解痉并抑制胃液分泌，尚有安定作用 适用于兼有焦虑症的溃疡病人,选择性M受体阻断药 哌仑西平 阻断M1、M4受体 替仑西平 阻断M1受体作用更强 均可用于消化性溃疡的治疗 达非那新缓释片 阻断M2、M3受体 用于尿失禁、尿频、尿急的治疗,第九章,胆碱受体阻断药（） N胆碱受体阻断药,第一节,神经节阻断药,ENS 解剖学分类模式图,C N S 效应器 Ach N1-R M-R 交 骨骼肌血管舒张N 汗腺分泌N N1-R NA 感 -R 1 2-R N N1-R (释放NA) 副交感N N1-R M-R 运动N N2-R,N节阻断后，不同效应器的表现,效应器 占优的N支配 N节阻断后表现 小动脉 Sym.(拟Ad.) 扩血管, 外周血流 , B. P 静 脉 Sym.(拟Ad.) 扩V, 血郁积，回心血 心 脏 Parasym.(拟ch.) HR 虹 膜 Parasym.(拟ch.) 扩瞳 睫状肌 Parasym.(拟ch.) 调节麻痹（视力模糊） GI Parasym.(拟ch.) 张力 唾液腺 Parasym.(拟ch.) 口干 汗 腺 Sym.(拟ch.) 无汗,琥珀胆碱（司可林）,假性chE 琥珀胆碱 琥珀酰单胆碱（失活） H2O *当过量琥珀胆碱中毒时， 能否用新斯的明解救，为什么？,作用特点 1 先短暂兴奋后松驰； 2 作用出现快、持续短； 3 松驰顺序： 眼睑、颜面、颈肩、躯干、 上肢、下肢、肋间、膈 用途 1 外科麻醉辅助用药； 2 气管内插管、气管镜和食管镜检查,三 不良反应,过量致呼吸肌麻痹； 术后肌痛； 血钾 眼内压,筒箭毒碱（箭毒）,1 非除极化型肌松药