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文档简介
1,第四节 抗抑郁药,Antidepressants,2,抑郁症属精神病,表现 情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状,3,抑郁症的机制,可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT）,4,抑郁症 缺乏 减少 躁狂症 缺乏 过多,5-羟色氨（5-HT）,去甲肾上腺素（NE）,5,抗抑郁药分类 (按作用机制),去甲肾上腺素重摄取抑制剂 盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药） 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 异烟肼 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） 氟西汀 其他类 安非他酮,6,盐酸丙咪嗪 Imipramine Hydrochloride,乙撑基替代吩噻嗪的硫,7,1、发现,在上世纪40年代合成的二苄亚胺化合物之一 在动物试验后-作镇静的临床试验 在临床观察中，发现Imipramine对抑郁症病人有效 以后Imipramine和其它一些类似的三环化合物被用作抗抑郁药,8,2、作用,本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿,9,3、代谢,在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏障,10,代谢途径,2-羟基化失活,去甲丙咪嗪,11,4、同类药物,阿米替林,12,盐酸氟西汀,Fluoxetine 百忧解,13,1、立体结构和代谢,含手性碳原子 使用外消旋体 其中S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢,14,2、作用与机制,选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性,15,3、同类药物,氯伏沙明 Clovoxamine,氟伏沙明Fluvoxamine,舍曲林 Sertraline,茚达品 Indalpine,其临床用途和氟西汀类似,16,主要内容,掌握抗抑
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