肾上腺素受体激动药.ppt

肾上腺素受体激动药,Adrenoceptor Agonists,肾上腺素受体激动药,拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs） 化学结构与药理作用似adrenaline和NA 能激动肾上腺素受体，产生肾上腺素样作用 拟交感胺类药（sympathomimetic amines） 胺类 作用似兴奋交感神经的效应,分类 * 肾上腺素受体激动药,受体分类 、受体激动药 受体激动药 受体激动药,分类 * 肾上腺素受体激动药,化学结构分类 儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类,分类 * 肾上腺素受体激动药,化学结构,儿茶酚胺类的体内过程,口服无效 不易透过血脑屏障 NA的摄取 COMT和MAO的灭活代谢 肾脏排泄 作用时间短,构效关系,儿茶酚胺类 外周作用强 非儿茶酚胺类 中枢作用强,作 用 时 间,受体 选择性, adrenoceptor agonists, adrenoceptor Agonists,去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) (norepinephrine，NE) 间羟胺 (metaraminol) 去氧肾上腺素 (phenylephrine) 可乐定(clonidine),去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) (norepinephrine，NE),药理作用 * noradrenaline,激动受体、1受体 血管 心脏 血压 其他,noradrenaline,药理作用 血管收缩 受体 小动脉、毛细血管前括约肌 静脉、大动脉 皮肤粘膜 肾、肠系膜 脑、肝 冠状动脉舒张（腺苷）,noradrenaline,药理作用 心脏 1受体 离体 兴奋 在体 心率减慢，心排出量不变或降低,noradrenaline,药理作用 血压升高,小剂量： 心脏兴奋SP 血管收缩不明显DP升高不明显 较大剂量： 心脏兴奋SP 外周阻力增加DP,脉压,脉压,noradrenaline,药理作用 其他 增加孕期子宫收缩频率 大剂量升高血糖,noradrenaline,临床应用 休克早期升压 药物中毒性低血压 上消化道出血,noradrenaline,不良反应 局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭 停药后血压下降 禁忌症 高血压、动脉硬化 少尿、无尿，严重微循环障碍 孕妇,间羟胺 (metaraminol),间羟胺,非儿茶酚胺类 激动受体、1受体，促递质释放 作用温和持久，对心率影响小 应用 休克早期，防治低血压,去氧肾上腺素 (phenylephrine),去氧肾上腺素（苯肾上腺素）,非儿茶酚胺类1受体激动药 血管收缩，明显减少肾血流 用于 鼻粘膜充血 扩瞳 室上性心动过速, adrenoceptor agonists, adrenoceptor Agonists,肾上腺素 (adrenaline, AD, Adr) (epinephrine) 多巴胺（dopamine, DA） 麻黄碱（ephedrine）,肾上腺素 (adrenaline, AD, Adr),药理作用 * adrenaline,受体激动 心脏 血管 血压 平滑肌 代谢,药理作用 * adrenaline,1. 心脏兴奋 1 心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，心排出量增加 心肌耗氧量增加，可引起心律失常，甚至心室颤动,药理作用 * adrenaline,2. 血管 激动1 强烈收缩皮肤粘膜血管 显著收缩肾和肠系膜血管 脑和肺血管作用弱 激动2 舒张骨骼肌血管和冠脉血管（腺苷）,药理作用 * adrenaline,3. 血压 与剂量有关 治疗量 收缩压 舒张压不变或降低脉压加大 大剂量 收缩压 舒张压 单次大量静脉注射平均动脉压先升后降 作用于肾小球近球细胞的1 受体，促进肾素分泌，升高血压,药理作用 * adrenaline,4. 平滑肌 舒张 支气管平滑肌：2受体 胃肠平滑肌： 、 受体 膀胱逼尿肌： 受体 膀胱三角肌和括约肌收缩： 受体,药理作用 * adrenaline,5. 代谢 提高机体代谢率 血糖升高 促脂肪分解,临床应用 * adrenaline,过敏性休克 心脏骤停 支气管哮喘 与局麻药配伍及局部止血 青光眼,首选,急性发作首选,小血管扩张，毛细血管通透性增加 循环血量降低，血压下降 支气管痉挛,不良反应 * adrenaline,中枢神经系统紊乱 心律失常 血压升高 肺水肿,禁忌证 高血压、脑动脉硬化 器质性心脏病 甲亢、糖尿病,多巴胺 （dopamine, DA）,药理作用 * dopamine,激动D1 1兴奋心脏 2收缩和舒张血管 3升高血压 4改善肾功能,药理作用 * dopamine,心脏 激动心脏1受体，促进NA释放 心肌收缩力加强（ADDANA），心排出量增加，对心率影响不明显 较少引起心悸和心律失常,药理作用 * dopamine,血管 低浓度舒张肾、肠系膜和冠脉血管（D1） 高浓度兴奋心脏（1） 大剂量收缩皮肤粘膜血管（） 血压 治疗量使收缩压升高，而舒张压无变化或稍升高，脉压增大 大剂量给药，兴奋心脏，血管收缩，使收缩压、舒张压均升高,药理作用 * dopamine,肾 低浓度舒张肾血管，排钠利尿（D1） 大剂量收缩肾血管（）,dopamine,临床应用 抗休克 急性肾功能衰竭（合用利尿药） 急性心功能不全 不良反应较轻,麻黄碱 （ephedrine）,麻黄碱,与adrenaline相比 口服有效 激动受体、1受体，促递质释放 作用温和而持久 可透过血脑屏障，中枢兴奋作用显著 易产生快速耐受性,麻黄碱,临床应用 预防支气管哮喘 改善充血性鼻塞 麻醉用药 防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉等引起的低血压 缓解皮肤粘膜水肿, adrenoceptor agonists, adrenoceptor agonists,1、2受体激动药 异丙肾上腺素 1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺醇,异丙肾上腺素 （isoprenaline，ISO）,isoprenaline,药理作用 1兴奋心脏 2升高收缩压，降低舒张压 3扩张支气管平滑肌 4促进糖原、脂肪分解,isoprenaline,药理作用 兴奋心脏 激动1受体 心率 、传导比AD强，尤对窦房结兴奋作用显著 较少引起心律失常，更少出现室颤,isoprenaline,药理作用 血管、血压 激动2受体 骨骼肌血管舒张 收缩压而舒张压略下降 大量静注时，由于静脉明显扩张，血压明显下降，冠脉流量并不增加,isoprenaline,药理作用 扩张支气管 激动2受体，支气管平滑肌松弛 抑制组胺等过敏介质释放的作用 升高血糖和血中脂肪酸,isoprenaline,临床应用 支气管痉