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第一章 药物的变质反应 和代谢反应,第一章 药物的变质反应和代谢反应,导入新课: 药物的变质反应是指药物在生产、制剂、贮存、调配和使用等各个环节中发生的化学变化即质量发生了改变。 药物的代谢反应是指药物在人体内的转运（吸收、分布和排泄统称为转运）过程可发生代谢反应，而引起的化学变化。,第一节 药物的变质反应 一、药物的水解反应 （一）药物的水解反应的类型： 1盐类药物类型 强酸弱碱盐：硫酸连霉素、氯化胺 强碱弱酸盐：磺胺嘧啶钠、碳酸钠,2有机药物类型 酯 （-CO-O-） 酸酐 （-CO-O-CO-） 酰卤 （-CO-O-CO-） 酰胺 （-CO-NH-） 酰肼 （-CO-NH-NH-） 酰脲 （-CO-NH-CO-NH-）,（二）影响药物水解的因素： 1影响药物水解的内因 药物的水解过程对水解的影响 药物的化学结构对水解的影响 在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物越易水解。因为羧酸衍生物在水解时，羰基正碳原子的正电荷增加时，易受亲核试剂的进攻而水解。 邻助作用的影响 羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起分子内催化作用，使水解加速，这一过程称为邻助作用。 c电性效应的影响 在羧酸衍生物中，不同的取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时，水解速度加快，反之，水解速度减慢。 d空间位阻的影响 在羧酸衍生物中，若在羰基的两侧具有较大空间体积的取代基时，由于空间掩蔽的作用，产生较强的空间位阻，而减缓了水解速度。,2影响药物水解的外因及防止药物水解的方法,二、药物的氧化反应 （一）药物的氧化反应的类型： 1无机药物类型 碘化物：碘解磷定、碘化钾 亚盐： 硫酸亚铁 2有机药物类型 酚 烯醇 巯基 芳胺 杂环,（二）影响药物氧化的因素： 1影响药物氧化的内因 主要为电性效应的影响 2影响药物氧化的外因及防止药物水解的方法,三、药物的其他变质反应 药物的异构化反应 药物的脱羧反 聚合反应,三、药物的其他变质反应 （一）药物的异构化反应 1几何异构化反应 举例：如维生素A在长期贮存过程中，可部分发生顺反异构化，使活性降低。 2光学异构化反应 消旋异构化反应 举例：如肾上腺素的溶液由于pH过低或过高，加热或室温放置过久等会加速其消旋化，使药效降低(右旋体的效率仅为左旋体的115)。 差
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