中药炮制的目的及对药物的影响.ppt

第三章 中药炮制的目的及对药物的影响,3。1 中药炮制的目的 (1)降低或消除药物的毒性或副作用 例如:马钱子、斑蝥经加热; 甘遂、芫花经加入辅料; 朱砂、乌头经水处理; 千金子经制霜毒性降低。 常山经酒炒，生半夏经用复制法处理,副作用消除。,(2) 改变或缓和药性 麻黄经蜜炙发汗力缓和;黄连经酒制苦寒之性缓和。 生地经酒蒸成熟地药性,功效改变。 (3) 提高疗效 延胡醋制疏肝止痛作用增强;杷叶、紫苑、冬花经蜜炙止咳化痰作用增强。,(4) 改变或增强药物作用部位和趋向 大黄本为下焦药，经酒制后作用部位和趋向改变 , 清上焦热邪,如上清丸即用酒大黄入药。 巴戟、杜仲、补骨脂盐炙后增强补肝肾的作用。 (5) 便于调剂和制剂 质地坚硬的矿石及介壳类药材，难以粉碎,不便于调剂和制剂。 例如:质地坚硬的矿石炉甘石经煅淬后水飞可用于眼科。 阿胶经蛤粉烫后可入丸散剂。,(6) 保证药物的净度,利于贮藏 药物经净选可拣去霉败品,分离非药用部位。 经干燥加热-动物药-杀死虫卵,防虫蛀。 -种子类药材-终止发芽。 -含苷类药材-杀酶保苷。 保证药物的净度,利于贮藏 (7) 有利于服用,矫臭矫味 紫河车经洗净，蒸,烘干。乌梢蛇经酒炙。望月砂经炒后。矫臭矫味,有利于服用。,3.2 炮制对药物理化性质的影响 中药经炮制后，由于加热，水浸及酒，醋，药汁等辅料的处理,使某些药物的理化性质产生不同程度的变化，对中药的药性与疗效，有密切关系,能使药物产生或 增强止血作用的炮制方法有炒炭和煅炭法。,一、炮制对含生物碱类药物的影响,定义：生物碱为一类含氮的有机化合物 分布：非常广泛（麻黄、苦参、乌头、马钱子、 黄连、延胡索） 产地不同，同一植物中生物碱含量可能不同。 同一植物体内，不同组织器官生物碱含量 不一，往往集中在某些部位（麻黄）,一、炮制对含生物碱类药物的影响,理化性质： 溶解性： 游离生物碱-不溶或难溶于水，易溶于有机溶剂 （氯仿、乙醇等） 少数游离生物碱-易溶于水（季胺碱、小分子生物碱） 生物碱盐-多易溶于水，不溶或难溶于有机溶剂。,辅料的影响 对含生物硷类的药物炮制时为了便于有效成分的煎出及提高疗效常用的辅料有:酒，醋。 水处理使某些生物硷类流失-有毒的生物硷类乌头等流失达到解毒。 -有治疗作用的生物硷类药物槟榔、益母草、麻黄、苦参应少接触水,“抢水洗“少泡多润“。,温度的影响 加热处理-使有毒生物硷类分解。川乌、马钱子达到降低毒性。 -有治疗作用的生物硷类药物龙胆草、山豆根、石榴皮等宜生用少接触火。,二、炮制对含苷类药物的影响,定义：糖分子中环状半缩醛上的羟基与非糖部分中的羟基，失水缩合而成的环状缩醛衍生物 分布：分布极广泛。在果实、树皮、根部含量 较高 。（人参、桔梗） 多种情况下，同一植物体内共存有苷、苷元以及相应的分解酶,二、炮制对含苷类药物的影响,理化性质： 溶解性： 糖分子中有较多的羟基，亲水性较强，大多数苷有一定的水溶性，可溶于乙醇。 苷元一般呈亲脂性，难溶于水。,二、炮制对含苷类药物的影响,理化性质： 苷键的裂解： 苷键是苷分子特有的化学键，在一定条件下可裂解生成糖和苷元。 促使苷键裂解的方法有：酸催化水解、酶催化水解等,(2) 炮对含苷类药物的影响 为了增加有效成分煎出率，提高疗效,对含苷类药物炮制时常采用辅料是:白酒、黄酒。 常用药物：大黄、甘草、秦皮。 水处理时 “抢水洗“少泡多润“ 减少损失。 为了保证药物的疗效,对含苷类药物炮制时常采用蒸、烘、晒、炒破坏或抑制酶的活性。 苷在酸性条件下容易水解,炮制时少用或不用醋处理、,三、炮制对含挥发油类药物的影响,定义：存在于植物体中的一类有挥发性，可随水蒸气蒸馏出来的油状液体的总称（化学成分复杂） 分布： 植物体内的挥发油多贮存于花瓣中，其他组织和器官中也含有挥发油（荆芥的全草；薄荷的叶；当归的根等） 同一品种的植物因环境、土壤、肥料的性质不同，所含的挥发油的成份和性质也有所不同,三、炮制对含挥发油类药物的影响,理化性质： 挥发性： 在常温下可以挥发，加热可促使挥发。 有强烈的气味，具刺激性 结合状态的宜堆积发酵香气才能逸出。,三、炮制对含挥发油类药物的影响,理化性质： 溶解性： 水中溶解度极小，却能赋予水溶液以特殊香味，成为芳香水。 易溶于有机溶剂及脂肪油中，70%以上的乙醇中能全溶。,(3) 炮制对含挥发油类药物的影响 有治疗作用的挥发油 净制、切制时在水中不宜久洗、久泡、久浸、久漂。 干燥时应阴干或低温干燥。 药物不宜长久贮存或暴露于空气中,挥发油作用强烈或有一定毒性时 加热处理-A.毒性降低。例如:乳香、肉豆蔻。 B.减少刺激性、烈性。麻黄蜜炙后挥发油减少 1/2,发汗作用减弱。 C.产生新的成分。荆芥炒炭后挥发油减少,产生乙烯呋喃等 9 种新的成分(在一定的浓度下有止血作用。,四、炮制对含鞣质类药物的影响,定义：为一类分子较大可与蛋白质结合成不溶于水的沉淀的多元酚类衍生物的总称。 分布与用途： 广泛存在于植物中。 有收敛性。可用于止血、止泻、抑菌、治疗烧伤、解重金属中毒等。（大黄、虎杖、槐米等）,四、炮制对含鞣质类药物的影响,理化性质： 溶解性： 极性较强，易溶于醇或水中，尤其易溶于热水，在热水中生成胶状溶液。 还原性 有强还原性，在空气中极易氧化，生成鞣红（槟榔、白芍）,四、炮制对含鞣质类药物的影响,理化性质： 耐高温： 加热影响不大。但温度过高，有的可以分解。（大黄） 与铁发生反应 生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀,(4) 炮制对含鞣质类药物的影响 水处理时尽量少泡多润,不宜用温水或热水淘洗药物。 炮制或煎煮时忌用铁器。 炮制和贮存时注意密闭保存，少与空气或硷性物质接触,防止变色。,五、炮制对含有机酸类药物的影响,分布：在中药中常见的有机酸有柠檬酸、苹果酸、琥珀酸、草酸等。广泛存在于植物细胞液中，尤其在未成熟的肉质果实中存在较多。 一般呈游离状态存在；或与K、Na、Ca、Mg等离子结合成盐类存在。 用途：许多有机酸具有生理活性（油酸-抗癌；丁二酸-止咳平喘）,五、炮制对含有机酸类药物的影响,理化性质： 溶解性： 低级脂肪酸一般易溶于乙醇或水中。有机酸盐一般能溶于水。 加热可被破坏。 有些有机酸能与生物碱生成盐。,(5) 炮制对有机酸类药物的影响 水处理时间不能过长,防止有效成分流失。 加热可破坏部分有机酸。例如:山楂、乌梅炒焦后酸性下降,刺激性减少。班猫米炒后毒性降低。 含有机酸的药物与生物硷类药物共制能增加溶解度,提高疗效。例如:吴茱萸与黄连共制。 甘草汁制有机酸类药物以解其毒。例如:甘草汁制半夏、吴茱萸、远志。 不宜用金属容器炮制有机酸的药物(有机酸的药物对金属容器有一定的腐蚀性或产生毒性。),六、炮制对含油脂类药物的影响,定义：脂肪油是存在于植物体内的高级脂肪酸的甘油酯类。又称油脂。具润肠致泻作用。 分布与用途： 主要存在于植物的种子中 具润肠通便、致泻等作用。有的具一定的毒性。,(6) 炮制对油脂类药物的影响 去油制霜可减少毒性或副作用。例如:巴豆制霜减少毒性。瓜蒌仁、柏子仁制霜可减少副作用。,七、炮制对含树脂类药物的影响,定义：主要分布于植物的树脂道中，当植物体受伤后可分泌出来，露于空气中干燥形成一种无定形的固体或半固体物质。 用途： 具有防腐、消炎、镇痛、解痉等作用,(7) 炮制对树脂类药物的影响 酒制、醋制可提高溶解度，增强疗效。(例如：五味子酒制：乳香、没药醋制。) 加热部分树脂被破坏。(牵牛子炒后峻下作用减弱。乳香、没药醋炙后恶心呕吐付作用减少。 过高温树脂变质影响疗效。(温度315 60-70% 树脂变质。,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类 药物的影响,定义：蛋白质是由各种a氨基酸通过肽链结合所组成的一类高分子化合物。 氨基酸：在分子结构中同时含有氨基和羧基的有机物。具有很高的营养价值 所有的酶都是蛋白质,(8) 炮制对蛋白质、氨基酸类药物的影响 温度的影响 加热可使蛋白质变性,某些氨基酸不稳定。例如:雷丸加热蒸后无驱虫作用。天花粉、蜂王浆、雷丸、蛇毒、宜生用。 加热可除去部分毒旦白。扁豆、苍耳子、巴豆加热后毒性降低。,加热可使部分旦白质生成新的物质。在临床上起到新的治疗作用。 例如:蛋黄经加热干溜后能清热解毒用于烧伤，湿疹,皮肤溃疡。 黑豆干溜后止痒，收敛。用于湿疹、牛皮癣、神经性皮炎。 加热可使部分胶原类旦白质除去腥臭味利于吸收。 例如:明胶、阿胶、龟胶经滑石粉或蛤粉烫后除去腥臭味利于吸收。作用增强。,辅料的影响 水处理时间过长蛋白质、氨基酸的成分易流失。 酸硷辅料对蛋白质、氨基酸有一定的影响。 含蛋白质的药物不宜和含鞣质的药物一起炮制,以免引起沉淀。,九、炮制对含糖类药物的影响,定义：糖类可分为单糖类、低聚糖类、多糖类及其衍生物。 分布：分布广泛；占构成植物有机体物质的85%90%。 很多多糖具生物活性。（香菇多糖、灵芝多糖、猪苓多糖等有抗肿瘤的作用；黄芪多糖、人参多糖具增强免疫的作用等）,九、炮制对含糖类药物的影响,理化性质与炮制： 单糖和小分子寡糖，有甜味，易溶于水，尤其是热水。 多糖一般难溶于水，无甜味，不溶于有机溶剂，能被水解 -水处理时应注意减少与水接触时间，尤其避免与水共同加热。,(9)炮制对含糖类药物的影响 生首乌-制首乌(磷脂、糖)补益作用 黑豆汁制 生地-熟地(多糖单糖)主治、功效改变。 酒蒸,十、炮制对含无机化合物类 药物的影响,分布：大量存在于矿物药、动物化石、甲壳类药物中；植物药中也含有，如钠、钾、钙等，多以有机酸盐的形式存在。 微量元