课件：第三章第四章量效关系.ppt

郑州澍青医学专科学校,药 理 学,机能实验室 付金芳,第2节: 药物剂量与效应关系,量效关系: 药理效应与剂量在一定范围内成正比例关系。 一般说,在一定范围之内,药物剂量和药物作用呈正比.,阈剂量,中毒浓度,最小中毒量,致死浓度,最小致死量,极量,常用量,治疗量（有效量）,无效量,安全范围,一. 剂量和概念 剂量:用药（一次）的份量 1.无效量 2.最小有效量(阈剂量) 3.有效量(治疗量): 4.极量(最大治疗量): 5.最小中毒量 6.最小致死量 7.安全范围 8.常用量:,比最小有效量大一些比极量小一些的量,介于最小有效量和极量之间的量,药典规定的用药最大剂量,二.量效曲线 1.量反应量效曲线 药理效应的强弱可用数或最大反应的百分率来表示的反应(如P. BP等) 2.质反应量效曲线 药理效应的强弱不能用数量来表示 , 而只能用阴性或阳性、有或无等来表示的. (如活与死醒与睡）,三.量效曲线的意义 1.最小有效量(阈剂量)或最小有效浓度(阈浓度) 2.效能: 药物(不限量)所能产生的最大效应. 特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加. 高效能药物的最大效应永远大于低效能药物 意义:反映药物内在活性(效应力)的大小 3. 效价强度(效价) :引起同等效应所需的剂量，所需剂量愈小,效价愈高. 意义:反映药物与受体的亲和力大小,效能最大的是_效价最大的是_,6.半数有效量(ED50) 半数致死量(LD50) LD50 7.治疗指数(TI) = ED50 意义 : 值越大越安全 8.安全范围: ED95和LD5之间的距离. ( 95%有效量和5%致死量之间的距离) 意义: 距离越远越安全 警告:动物实验 人体实验,第3节 药物作用机制 一、药物受体作用机制 二、药物的其他作用机制 （自学）,一.药物受体作用机制,(一)受体(R) 1.受体概念:存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。 配体: 与受体特异性结合的物质(神经递质、激素等). 内源性(递质.激素). 外源性(药物.毒物) 受点: 受体上结合配体的位点. 2.受体特性: 特异性 敏感性 饱和性 竞争性 可逆性 多样性,(二).受体(R)理论,1.作用机制学说: 占领学说: 锁-钥.关系 受体必须与药物结合后才被活化并产生效应，药物作用的强度与被药物占领的受体数量成正比，当被占领的受体数量增多时，药物效应也随之加强。,2.药物与受体,(1).结合方式: 化学键 (2).药物通过受体产生效应的条件: 亲和力:药物与受体相结合的能力. 效应力(内在活性):药物激动受体的能力 (3).与受体结合药物的分类:,拮抗药(阻断剂) 竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是可逆的 非竞争性拮抗药(阻断剂) 药物与受体结合是不可逆的,（三）.受体调节,受体数量 亲和力 临床意义 向上调节: 易产生反跳现象 向下调节： 易产生耐受性,二、药物的其他作用机制,1、改变细胞周围环境的理化条件 2、参与或干扰细胞物质代谢过程 3、影响酶的活性 4、影响细胞膜离子通道 5、影响生理递质的释放或激素的分泌,第四章 影响药物作用的因素,第一节 药物因素 第二节 机体因素,一.药物的剂型：水溶液散剂片剂 二.给药途径 (一)、同一种药物，不同的给药途径，药物作用可以相同也可以不相同。 静脉吸入肌内注射皮下直肠粘膜口服皮肤 （二）、给药时间和次数（时间药理学） 一般应以药物半衰期为间隔服药 长期服用糖皮质激素，最好是隔日量在早晨8点一次服用 三、药物的相互作用,联合用药,目的：疗效 不良反应 耐药性 相加作用（11 ） 2 协同作用 联合 增强作用（11 ） 2 结果 拮抗作用 （11 ） 2,四、耐药性和药物依赖性,第二节 机体因素 1、年龄与体重： 老年人肝、肾功能减退，60岁以上用量为成人3/4 婴幼儿的肝、肾发育不完全，最好按体重给药。 2、性别：无明显差别。但月经、妊娠、分娩和哺乳期用药应特别注意。 3、病理状态：如肝、肾功能药物代谢、排 泄，t1/2。 4、遗传因素：个体差异和种族差异，高敏性、耐受性、特异质反应（遗传病，如G6PD缺乏者（蚕豆病）磺胺药等易致溶血反应 ） 5、心理因素：三分药物七分精神、安慰剂 6、昼夜节律：如肾上腺皮质激素分泌高峰在清晨，故早上8时给药可以减轻反馈引起的肾上腺皮质萎缩,名词解释,治疗量、常用量、极量、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、 非竞争性拮抗药、 向上调节、向下调节,名词解释,药物作用（drug action）：药物与组织之间的初始作用。 药物效应(pharmacological effect)：药物引起的机体机能的改变。,名词解释,受体(receptor)：存在于细胞膜或细胞内的一类功能蛋白质，能识别、结合特异性配体（某些神经递质、激素、自体活性物质、药物等）,并通过信息放大系统、引起生理反应和药理效应。 内在活性(intrinsic activity)：药物与受体结合后诱发效应的能力。 亲和力（affinity）：药物与结合的能力。 受体激动药(agonist)：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。 受体拮抗药(antagonist)：与受体只有亲和力，而无内在活性的药物。,单选题,药物在体内发生药理效应，必须经过哪种过程？ A药剂学过程 B.药物代谢动力学过程 C.药物效应动力学过程 C.药理学过程 作用于的药物激动或阻断相应受体，取决于： A.药物的化学结构 B.药物剂量大小 C.药物与受体亲和力强弱 D.药物有无内在活性 E.药物的吸收速度 属于受体激动剂的是： A.普萘洛尔 B.吗啡 C.阿托品 D.氯丙嗪 药物的内在活性是指： A.药物作用的强弱 B.药物激动受体的能力 C.药物穿透生物膜的能力 D.药物脂容性的高低 E.药物分布的程度,C.药物效应动力学过程,D.药物有无内在活性,B.吗啡,B.药物激动受体的能力,单选题,对刺激性强或渗透压高的药物宜采用： .口服 .肌内注射 .静脉注射 .皮下注射 E.舌下含化 联合用药的目的不包括： .提高疗效 .减少抗药性产生 .减少不良反应 .产生新的药理作用,.静脉注射,.产生新的药理作用,单选题,药物的治疗指数是指： A. LD50与ED50的比 B. ED50与LD50的比 C. ED95与LD5的比 D. ED99 与LD1 的比 E. ED5与LD95的比 药物常用量的范围是: .小于最小有效量 .大于极量 .比最小有效量大，比极量小 .在最小有效量和最小中毒量之间 E.维持量 临床上所容许使用的最大治疗量是: .最小有效量 .常用量 .极量 .维持量 E.负荷量,A. LD50与ED50的比,.比最小有效量大，比极量小,.极量,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参