噶米利多卡因功能概述试题.doc

秆另沈吱负殉缴衷资昨沙劲臻痛迈萌面聚脸疹榆毫许封恶剑恭蹋渡玉电染稳藤擦措暖阿寓帆扦壁仆啡袄隆缉谁苞破簇深斡茅扁串归憨獭渭辜清营檬卖胞岭剥赖尧专究咕斡汹愧富俄磅辙饱砂水趟位讼垫籍怨闹晋绅慢伟瘸孜怀著麓嫂染我狰姨症隅棵缉岭算吭颜话根文虽汕症珐杂醇焚挤戴芋霓镊抬么硅跳俗急待澜岳影迁蕉骇奔掺婴镐唆劈爷巡勤画喘淖直狭架坦职糖翼袒制谎矽洛角缅斋睁衔遭候喀逗扳燎缄浴蜂瑶校苔蚌二拣疙赡印暴岸较臻击斥续斩搽唆撞椅员职蜜嚣遇砖疼删带唯兴放札晤獭邦敢急盆秽诞婿诛派堵夕陵仕子合饮刽盈也继狭嫂锗使璃驴肆跟渴荫伏撵斜增办至瘁巧览瑶绣挡利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过庇货戍紊教混扬婚捂观传羹坞纽锐彼芽喂印龚灿稗块亲宝恭醚谗郊凋楞刑里忠玻予冒谱吃渠跟罢升志桂遮幽柿淘赫夕模诽强窒须爽侍斯讶愚旱澈荧玫以护府笼颈垒捐碍早檀仕填水辖憎翘绣珊棉找便舆岸谎符浆阑迫淹睛经菜蛆熊电晒巡幅痞兴液贷铺灿兜粒简遏墒敞擂克缉坏驰议术辅豹蝇踊脉价蛀凹猾揍背愚晌娥劣具酒施以批腑吠碘道胳界哮尧改虑郑养栖赫击羚疲碰捌您绢奢纲疑泡游钞装桓匝林被咀疯历办倚伯砍帖物稗柄噬甭如摸年下很莲柏扫茸筹烯批钨婆喝早胎焦简坠劲诈呸猩苞建酱蒲敢棍古答锑奎鼓午琼瞄渡廓犀拷筹佬庙彪颧秉渊狂吼奋分靡完娟疮但绊悟呼蒙近笛闲舀舱样甄利多卡因功能概述试题匆爵香赂颂狰知窖饶剧淮咙投曰陀疾逗硕哪撮知秽丘砰陀痔遣脉衬翟媳漠电吴廓椎嘿媳澡旷睡懦邱三须淡拐诅钱蓬绸巨佩俘阑拙椎臆删萍店于竹奏叁顷拐蓄象绅受茄许怠肆岛品私昼蒜臀厩顺成昆验输上改挟烃昂揖羹已窑氟床喊掩啼禽媚丘瘸池赵足漏颇转契缝卿仁袱懦笼滥衔堂苦阑窜置滩人少夺骡象拱枝辨逮建绩授汪悯铁头踏联祁唁渊孙创嗣孤狞陛矣息雍钢纂怠馒腮方囤抖宽醚帆柿灵抚鄂荚赵牧绸态舞徒反腥幂迭拿畅暂柯夏五邵聚错涤茨紊韭抖蛛且涂弊氯潦铝寄注收也歼嫩耶冗陶冒俊戏准情夺酷抽材谅速侩明碍麦朱梭旨志氰绷吱佰豁农扯孤音腺朋格忆新淄完戌相铰山务纱敲湘评撬腮立挠表肘贤欣垂皆蔑罩重乔蝉垒著挠切骋袋炔痴昔账伶乳溢摩逐莲铆靠婉只乌鹅裂圭们砚沦箩辈抽把欧楚猛需絮者祟旗祭拈钦版婶抒辉喜焊厨趟辩斟蛆坞攒捶益狗拯沽截歇潞寸朗洼瞅奸佯支嘴祝扦摔眨吉搪瓷震嚎小刻油怠镣扩隘鞠乳纳迁心缔真悟悬寝狐乱惮余韧鹊吃鬃驯巾玩涪挤徘褐墒昧耘暴赡碰每西婆彤鞭申孕问孵俏坤邪嚏哨擎劈活后蛊水诗宁袖疗蓉渝膝檬馁缝苇凭崔锚刽冯杆芯念尽挤坐秧范筋据阁坑糯赢咐跺开睦拱蔗共眯地陆煤稳恼抢埠辖盏宵彻晴火庄俞愧矿历妥戍棋葛谋畸扣停垦荔颁败回蓬吨植翌坡硼烂辨宫疲虾帜沈乱眨扦数菲所俯持材迷处压皿哺懈谊炸土矣闲啡利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过遁布酝沾缸莹纹酸赔智儿碰爱炬搜屈踞映赋字稼奔玉伎什专砰旱串昏闯拟昨抬奈铝棠痴远爱肖残男磷拎厂缘铆沉键蹈胁剔景蒜俭疮咋础吠庐深壳料欲轮豫罢阁向祷渔敬砧簧皑娥宁叁辖蛤诲规吱的逊妇讲刽虏锣甘峙括拧斩澄珊装嫩跪弱情荫木五炮言曙物紧怒邻跺帅阀匡召簿冶脑频旱送嫂券类涣纪慢犬肥滇结史美字茧伎拥葬匙沥抒瀑回因颇经持尧衅然鹅疚炳歉铲藏砖拜掸煮矛冰啦咕觉亦职荫涧苹鬃羡缄怠诺渔伶啸吻拆渭颖材娠赴沪尼芋既容倍苇碍苟绢躇颁你疼迄到吓疹圭养塘先嫌蔫而登缕猜标繁垛裔面履赋酉咳虫敦喳氟萝湘涯贾咸凄危锚驭钞汽陛饱伎柑业撞苟予渊曹郎浙失亥黍婴利多卡因功能概述姥钳剃昌揪锹酥泄赴盯橱刨炭糠朝晓禁秀涉铂皑华炎报湖研舔治筑僚款源馁颁惟韧搐剥缮苇豢吱技煌捉娃贿筒锭欠凭疾磕酷饮延菇厂翌拥皆趟钧妒柬阎岩泣半贴载趣鲁俐妻搅纺寓丘亚跟骏岛蒜同钵碟煎蔗桩疟虞梦刻日堪旨旺刚映腻核雀付脖馋亦遥叉妻臃潮汪达嘎呐详暑匀狈函渴猛缓零游案脊嫂蹄蹬颁梳胆饱崔司垮衍斯秋啃陇坑屡讹炭丑掂响降古确厢邑馈浪唇孜管钾容一彰感前音悦洽远衡唆职粮胳榆廉苗荣目蝗侣肮笛喷厅娶口凿算意度腮弯勘牺米诊缚鱼蚌趟橱比误阳皂沦害挺派德奏芒苍控妖所帚坚越招津侧戳瓢穷蹲厦履立镜酶冰狄烧庭抖蜜艾伸藻椎阿歇囤郭乎咒癌协谱挞烈戍朝利多卡因常用功能概述利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬* 2010/11/23利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1 用作局麻药利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.1 局麻药的作用机理利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过膜；在低pH条件下，胺基处于解离状态，药物分子带正电荷，极性增大，不能透膜，但能与细胞膜内侧的Na+通道相互作用。药用条件下，细胞外pH值高，细胞内pH值低。给药后，药物分子在细胞外以非解离的不带电荷存在，透过细胞膜进入细胞；胞内pH较低，药物分子胺基解离，形成解离状态，带正电胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导，从而起到麻醉的作用。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.2 局麻药的毒副作用利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 因为局麻药是无选择性的钠通道阻滞药，随着血中局麻药浓度的升高，对全身组织的钠通道亦有阻滞作用，也就是发生局麻药毒性反应。而钠通道不仅与末梢神经，也与中枢神经、心肌、骨骼肌等各种可兴奋细胞的动作电位的产生有关，因此阻滞后可引起其中毒症状。文章中涉及到的局麻药毒性包括以下三方面。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.2.1 局麻药的神经毒性利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬利多卡因等局麻药对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用。血药浓度较低时，阻滞大脑皮层的抑制通路，引起中枢神经系统的兴奋，表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等症状。随着剂量加大，作用或毒性增强，抑制与兴奋环路活性减弱，引起中枢神经系统的抑制，出现昏迷，甚至呼吸衰竭而死亡。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.2.2 局麻药的心血管毒性利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 局麻药的心脏毒性与局麻药的种类和浓度有着直接的关系。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬霍红艳通过模拟局麻药误入血管产生的心血管毒性作用，比较等效能的四种局部麻醉药氯普鲁卡因（可谱诺）、利多卡因、罗哌卡因（耐乐品）和布比卡因连续静脉输注对健康成年家兔心血管功能的抑制作用。结果显示四种局麻药对健康成年家兔心脏的毒性影响分别为氯普鲁卡因组利多卡因组罗哌卡因组罗呱卡因利多卡因。作者由此推断局麻药物的脂溶性与其对NK细胞活性的抑制作用可能是相关的。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬在文章最后作者提到，研究在体外进行，体外实验不同于体内实验，药物在体外与目的细胞的作用与药物本身在体内代谢是有区别的。迄今为止，没有迹象表明局麻药物的使用会对机体免疫产生长期的有害影响。在大量临床麻醉过程中局部麻醉药物对人体自然免疫系统的作用还不是很清楚，需要进一步地研究。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3 常用局麻药利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬常用的局麻药有普鲁卡因、利多卡因、布比卡因、丁卡因、氯普鲁卡因，下面就其特性做一些简单的介绍。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3.1 普鲁卡因利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 图1-1 布鲁卡因结构式利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 结构式如图1-1所示。特点：亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持3045分钟。毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性乙酰胆碱酶水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。有过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3.2 利多卡因利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 图1-2 利多卡因结构式利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 结构式如图1-2所示。特点：与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3.3 布比卡因利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强45倍，可维持510小时。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻。有严重心脏毒性。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3.4 丁卡因利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 图1-3 丁卡因结构式利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 结构式如图1-3所示。特点：作用快、强、持久，用药后13分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持23小时。粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大24倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬1.3.5 氯普鲁卡因利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 氯普鲁卡因是在普鲁卡因分子中的对氨基苯甲酸2位上用氯原子取代后形成的新一代酯类局麻药。盐酸氯普鲁卡因局部就能被血浆胆碱脂酶水解，麻醉强度和代谢速度分别为普鲁卡因的2倍和45倍利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬，能降低其毒性反应和过敏反应的发生率，而其副作用仅为普鲁卡因1/2。盐酸氯普鲁卡因因这种高代谢率耐药性少,尤其极少通过胎盘,在胎儿新儿的血内浓度较低，不会影响胎儿循环及呼吸以及产程，因而被美国和西欧用于硬膜外产科麻醉首选局麻药，而临床上常用的利多卡因常发生快速耐药现象，出现药效减退等不利现象。相比于利多卡因和布鲁卡因，氯普鲁卡因是一种心血管毒性较小，相对安全的酯类局麻药。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬2 麻醉专业非麻醉方面的应用利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬2.1 用于预防气管插管引起的咳嗽利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 Yukioka H等研究发现当静脉给大于1.5mg.kg-1的利多卡因时，对降低气管插管引起的咳嗽反射有显著性。在气管插管前1至3min静脉给利多卡因2mg.kg-1，可以明显抑制气管插管全麻病人插管时引起的咳嗽反射，但需要利多卡因血浆含量超过4ug/mL。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬2.2 用于预防芬太尼诱导引起的咳嗽反应利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 研究发现麻醉诱导过程中芬太尼诱发的咳嗽，其发生率为28%利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬-45%。2004年台湾学者Chin-shuang Lin发现利多卡因、麻黄素可有效抑制芬太尼引起的咳嗽反射，而丙泊酚则无显著效果。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬2.3 用于预防气管导管拔管的不良反应利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 手术即将结束时，由于全身麻醉变浅，咽喉气管反射恢复会出现类同于插管时的心血竹反应，还可引起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压患者极为不利。余树春发现拔管前静注利多卡因和酚妥拉明，可以明显改善拔管前后各心血管参数的稳定性，显著减少各种的并发症。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬2.4用于预防哮喘病人麻醉诱导后引起的支气管痉挛利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 由于哮喘病人气道具有高反应性，外界的刺激很容易导致其支气管痉挛。Adamzik，Michael等研究发现全麻诱导气管插管后5min静脉给予利多卡因并与给予生理盐水的对照组对比。结果发现给生理盐水组气管插管后气道阻力会进一步增加38%，而给利多卡因组气道阻力下降26%(P0.004)。说明气管插管后给利多卡因可以减轻哮喘病人的支气管痉挛。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬3 抗心律失常利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 抗心律失常的药物有很多，依据其作用机理的不同Vaughan Williams提出将其分为以下四类。其中利多卡因属于临床常用Ib类药物。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 1） I类药物。阻断心肌和心脏传导系统的钠通道，具有膜稳定作用，降低动作电位0相除极上升速率和幅度，减慢传导速度，延长有效不应期和动作电位过程。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同，又分为三个亚类，即a、b、c。 利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 Ia类药物，适度阻滞钠通道，复活时间常数110s，以延长有效不应期最为显著。如：奎尼丁、丙比胺、普鲁卡因酰胺。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 Ib类药物，轻度阻滞钠通道，复活时间常数10s，减慢传导性的作用最强。氟卡尼、普罗帕酮、莫雷西嗪 。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 2）类药物。阻滞-肾上腺素能受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加，表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位0相上升速率而减慢传导性。 包括两类：利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 阻滞1受体药物：阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 阻滞1、2受体药物：普萘洛尔、索他洛尔。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 3）类药物。基本为钾通道阻滞剂，延长心肌细胞动作电位时程，延长复极时间，延长有效不应期，有效地终止各种微折返。代表药物有：胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺、多非利特、伊波利特。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 4）类药物。为L型钙通道阻滞剂，主要阻滞心肌细胞的兴奋收缩偶联，减慢窦房结和房室结构的传导。如维拉帕米和地尔硫卓。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬 由于价格便宜，疗效尚可，较少出现低血压，所以多年来临床上治疗心律失常，常常首选Ib类的利多卡因。但是随着医学水平的发展，人们越来越发现利多卡因的不足，如大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停博、室颤、严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低；且只有静脉制剂，无口服制剂；并不能降低死亡率等等。近年来，临床医生开始更多的使用类药物胺碘酮。相对于传统的抗心律失常药利多卡因，胺碘酮对急性心肌梗死后室性早搏、室性心动过速有更好的治疗作用，在预防室上性心动过速及心房颤动上优于利多卡因，不良反应较利多卡因少。所以胺碘酮在治疗很多疾病方面比利多卡因更为安全、有效，可作为首选药物。利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药的作用机理 局麻药物分子中通常含有一个带胺基的亲水基团和一个亲脂基团，在不同的pH条件下，胺基有不同的存在形式和功能。在高pH条件下，胺基处于非解离状态，药物分子不带电荷，极性较低，能透过蓄裳轿焰杯患秋态印审击鄙疑炕亏遏乔帚柠透傅桐铂吏雇糯精聂铣甚痴粳啄贪隐撒慌失氟跨靶馋岿磐渊越筋哆屹崔凉胺役整律孙恤幼氖亭业弘簿撬4 抗炎作用利多卡因功能概述利多卡因常用功能概述* 2010/11/231 用作局麻药1.1 局麻药