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文档简介
抗精神失常药,Antipsychotic drugs,精神失常 psychiatric disorders,由多种原因引起的精神活动障碍,表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍 精神病,亦称精神分裂症 (抗精神病药) 抑郁症 (抗抑郁症药) 躁狂症 (抗躁狂症药) 焦虑症 (抗焦虑症药),抗精神病药(antipsychotic drugs),治疗精神分裂症和躁狂症 DA受体拮抗剂 精神分裂症: 多巴胺功能亢进,抗精神病药分类,吩噻嗪类(phenothiazines) 二甲胺类:氯丙嗪 哌嗪类:氟奋乃静及三氟拉嗪 哌啶类 :硫利达嗪 硫杂蒽类(thioxanthenes) 丁酰苯类(butyrophenones) 其他药物,氯丙嗪(冬眠灵wintermin),阻断DA受体、受体和M受体 药理作用、机制及临床应用,体内过程,吸收 不规则,首过效应明显,个体差异大 分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的10倍, 代谢和排泄 肝脏代谢,肾脏排泄,药理作用 阻断DA受体、受体和M受体,1. 中枢神经系统 (1)镇静安定作用:正常人情绪安定,感情淡漠 (2) 抗精神病作用: 精神分裂症者幻觉、 妄想、 躁狂症状消失. 机理: 阻断 中脑一边缘通路D2 中脑一皮质通路D2,1.黑质-纹状体 2.中脑-边缘系统 情绪反应 3.中脑-皮层系统 认知、思想、感觉、理解、推理等活动 4. 结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 延脑催吐化学感受区(CTZ),脑内四条多巴胺能神经通路,I 型精神 分裂症,(3) 镇吐作用: 镇吐作用强,对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效. 机理:小剂量阻断延髓催吐化学感受区D2 大量直接抑制呕吐中枢 .,(4) 对体温的调节: 降温特点: 体温随外界环境变化而变化 能降低发热者体温,也能降低正常体温. (5) 加强中枢抑制药(全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药)的作用 (6)对锥体外系的影响,2.植物神经系统 (1) 受体阻断作用:血管扩张,血压下降; 抑制血管运动中枢和直接扩张血管. (2)M受体阻断作用:大剂量可引起口干, 便秘, 视力模糊.,3 内分泌系统 阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体 导致: 减少下丘脑释放催乳素抑制因子 乳房肿大及溢乳 抑制促性腺激素释放激素分泌 月经紊乱和排卵延迟 抑制促皮质激素和生长激素的分泌 治疗巨人症,临床应用,1. 治疗精神病: (1)主要用于治疗各型精神分裂症, (2) 躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想 者等. 2. 止吐和治疗顽固性呃逆: 氯丙嗪可用于各种原因如胃肠炎、放射 病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐 无效.,3.人工冬眠疗法: 与 等合用, 产生冬眠深睡状态. 用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗.,异丙嗪、哌替啶,不良反应,1.一般反应 M受体阻断效应:口干. 便秘. 视力模糊. 受体阻断效应:体位性低血压.鼻塞.心动过速等 2. 锥体外系反应: 帕金森综合症最常见; 急性肌张力障碍; 静坐不能.,锥体外系反应机制: 是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体,胆碱能神经功能相对占优势所致,可用中枢性抗胆碱药(安坦或东莨菪碱)而不能用左旋多巴治疗。 迟发生运动障碍 长期用药出现,停药后不消失,抗胆碱药反加重症状,可试用利血平或毒扁豆碱治疗 机理:DA受体向上调节,3. 过敏反应:皮疹,皮炎,微胆管阻塞性黄 疸,粒细胞减少. 4. 急性中毒: 昏睡,休克,冠心病患者易发 生,抢救时升压宜用去甲肾上腺素 5. 心血管及内分泌系统反应 6. 其他:药源性精神异常、猝死: 冠心病患 者易发生,作业:,试述氯丙嗪主要药理作用,为何可用于人工冬眠? 试述氯丙嗪引起锥体外系反应的主要机理,临床表现及处理方法。 氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救?,与中枢抑制药合用,减量 癫痫史者禁用 青光眼、昏迷患者、严重肝功能损害者禁用 伴心血管疾病的老年患者、冠心病患者慎用,禁忌证,硫杂蒽类,氯普噻吨(chlorprothixene,泰尔登tardan) 特 点 1.镇静作用比氯丙嗪强; 2.具有抗焦虑作用 用 途 主要用于精神分裂症,尤其对抑郁和更年 期抑郁症效果好,氟哌啶醇 特点 1.抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系 反应很强 2.镇静、降压作用弱 用途 常用于各型精
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