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肿瘤的中药防治,第六章 中药抗肿瘤研究内容,主要研究内容,1. 中药复方抗肿瘤作用研究 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研究 3. 中药抗肿瘤药效物质研究 4. 中药抗肿瘤作用机制研究,了解中药抗肿瘤研究的方法和思路!,主要研究内容,复方,单味,药效物质,机制研究,西黄丸,西黄丸由牛黄、麝香、乳香、没药四种名贵药材组成,具有抗菌消炎,抗病毒,抗结核,镇静止痛,止血消肿,抗癌以及增强机体抗病能力的作用。 牛黄清热解毒、麝香活血散瘀、佐以乳香、没药消肿止痛,祛邪扶正,达到抗肿瘤的目的。,本章以西黄丸为例,6,抗肿瘤药物西黄丸,Moschus,Calculus bovis,主要研究工作,1. 中药复方抗肿瘤作用研究 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研究 3. 中药抗肿瘤药效物质研究 4. 中药抗肿瘤作用机制研究,复方的特点,临床应用有效 中医理论指导应用 样品量不受限制 作用机制不明确 国际认可度低 -,西黄丸抗肿瘤作用研究,小鼠抗肿瘤体内试验,在基因水平上对小鼠的影响,西黄丸抗肿瘤作用研究,西黄丸抗肿瘤作用研究,临床疗效观察,CF:醛氢叶酸 5-FU:氟尿嘧啶,临床疗效观察,西黄丸抗肿瘤作用研究,临床疗效观察,西黄丸抗肿瘤作用研究,主要研究工作,1. 中药复方抗肿瘤作用研究 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研究 3. 中药抗肿瘤药效物质研究 4. 中药抗肿瘤作用机制研究,单味药提取物抗肿瘤作用研究,Moschus,Calculus bovis,没药,乳香,麝香,牛黄,主要研究工作,1. 中药复方抗肿瘤作用研究 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研究 3. 中药抗肿瘤药效物质研究 4. 中药抗肿瘤作用机制研究,19,Antitumor agent. Xihuangwan,Moschus,Calculus bovis,中药含有的抗肿瘤活性的天然产物,没药中含有的活性成分什么?,中药抗肿瘤药效物质?,21,1. Stem and Leaves 2. Fruits 3. Trees 4 and 5. Myrrh,没药概况文献的查阅和收集,1,1,1,2,3,4,5,The genus Commiphora belongs to the family of Burseraceae.,22,Distribution of the Genus Commiphora,23,Commiphora bushlands in Arabia,24,In China:starting from the Tang Dynasty. Myrrh is used today in Chinese medicine to treat wounds, relieve painful swelling and treat menstrualpain due to blood stagnation.,Ancient Greek and Roman: treat wounds and prescribed it internally as a digestive aid and menstruation promoter.,Long history to be a medicine,25,从没药属植物中分离获得的化合物,More than 300 compounds were obtained,Biomed. Papers 2005, 149, 3-27,26,N at Prod Res Dev 2008, 20, 360-366,27,没药抗肿瘤活性物质的分离,在药店中买到的没药药材,28,从没药中分离获得的环阿尔廷烷型三萜,Journal of Natural Products, 2008, 71, 81-86,29,Phytochemistry, 2007, 68, 1331-1337,从没药中分离获得的倍半萜化合物,30,从没药中分离获得的其他化合物,31,化合物 1-25 对三种肿瘤细胞株的生长抑制作用,32,这些结构式是怎么确定的?,33,质谱 红外光谱 紫外光谱 一维核磁共振谱 二维核磁共振谱,环阿尔廷-24-烯-1,2,3-三醇,34,13C NMR,Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2,3-triol (1),无色片晶(Acetone), mp 144146 C。 HREIMS m/z 458.3781 M+ (Calc. 458.3760) , 分子式为 C30H50O3。ESIMS m/z 481.6 M+Na+.,29 carbon signals,2,Double bond,35,1H NMR,Structure Elucidation of Cycloartan-24-ene-1,2,3-triol (1),36,1H-1H COSY,37,HMBC,C-29,38,NOESY,39,主要研究工作,1. 中药复方抗肿瘤作用研究 2. 单味药提取物抗肿瘤作用研究 3. 中药抗肿瘤药效物质研究 4. 中药抗肿瘤作用机制研究,41,化合物 1和10对前列腺癌细胞具有生长抑制作用,对雄激素受体蛋白的影响,雄激素受体,Western 分析雄激素受体蛋白的表达,1,肿瘤细胞周期阻滞作用,45,与凋亡相关的信号通路,Bax,Bcl-2,Caspase 9,Caspase 3,Caspase 9,诱导细胞凋亡作用,control,5uM,10uM,20uM,机械损伤,凋亡晚期,凋亡早期,正常细胞,以AnnexinV为横轴,PI为纵轴,凋亡相关蛋白的影响,Bax
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