2019年执业药师资格（药学专业知识二）习题集第13章　抗肿瘤药

第13章抗肿瘤药一、最佳选择题（每题1分。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.高三尖杉酯碱对下列哪种时期细胞最敏感？（）AG1期BG2期CG3期DM期ES期【答案】E【详解】高三尖杉酯碱可通过干扰核蛋白体功能，从而阻止蛋白质合成，为细胞周期非特异抗肿瘤药物，但对S期细胞更敏感。2.下列抗癌药中对骨髓造血功能无抑制作用的是（）。A环磷酰胺B甲氨蝶呤C柔红霉素D长春新碱E他莫昔芬【答案】E【详解】ABCD四项，环磷酰胺、甲氨蝶呤、柔红霉素、长春新碱均有一定的骨髓造血功能抑制作用。E项，他莫昔芬为抗雌激素类抗癌药，主要不良反应为恶心、呕吐、阴道出血、月经不调等，无骨髓抑制作用。3.甲氨蝶呤属于（）。A烷化剂B抗代谢药C肿瘤抗生素药D激素类E干扰有丝分裂药【答案】B【详解】甲氨蝶呤属于干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）。4.治疗绝经后晚期乳腺癌首选（）。A顺铂B氟他米特C羟喜树碱D他莫昔芬E阿糖胞苷【答案】D【详解】A项，顺铂是一种含铂的抗癌药物，为治疗多种实体瘤的一线用药；B项，氟他米特为非类固醇类抗雄激素药物，用于晚期前列腺癌的治疗；C项，羟喜树碱为类色氨酸-萜烯生物碱类抗癌药物，用于胃癌、肝癌、头颈癌及白血病治疗；D项，他莫昔芬为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药，本药治疗晚期乳腺癌有效，国外将本药列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物；E项，阿糖胞苷用于治疗恶性血液病，如急性粒细胞白血病。5.下列药物中，具有严重的心脏毒性的药物是（）。A氟尿嘧啶B甲氨蝶呤C多柔比星D丝裂霉素E放线菌素【答案】C【详解】多柔比星具有心脏毒性，可引起迟发性严重心力衰竭，有时可在停药半年后发生。6.下列药物中可抑制叶酸合成代谢的是（）。A顾铂B阿糖胞苷C甲氨蝶呤D环磷酰胺E巯嘌呤【答案】C【详解】甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶，从而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸。四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制，抑制叶酸合成代谢。7.下列药物通过干扰核酸生物合成的抗肿瘤药是（）。A环磷酰胺B丝裂霉素C长春新碱D他莫昔芬E甲氨蝶呤【答案】E【详解】甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高亲和力，可竞争性地与二氢叶酸还原酶结合，阻止二氢叶酸还原成四氢叶酸，而影响DNA的合成，抑制肿瘤细胞的增殖。8.治疗绝经后晚期乳腺癌的药物是（）。A氨鲁米特B顺铂C羟喜树碱D他莫昔芬E阿糖胞苷【答案】D【详解】他莫昔芬用于治疗雌激素受体阳性的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药。9.大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一是（）。A肺毒性B肾毒性C腹泻D败血症E心脏毒性【答案】B【详解】肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一，应用顺铂后可致血尿素氮及血肌酐升高，通常发生于给药后1015天，多为可逆性，个别严重者可致不可逆肾衰竭。10.临床大剂量使用甲氨蝶呤引起的严重不良反应是（）。A心肌损伤B膀胱炎C骨髓毒性D惊厥E耳毒性【答案】C【详解】甲氨蝶呤不良反应较多，主要是骨髓抑制。11.氟尿嘧啶的主要不良反应是（）。A血尿、蛋白质B过敏反应C神经毒性D胃肠道反应E肝脏损害【答案】D【详解】氟尿嘧啶的主要不良反应是消化道的反应及口腔、胃肠溃疡。二、配伍选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有1个备选项最符合题意）1.（共用备选答案）A.他莫昔芬B.长春新碱C.氟尿嘧啶D.塞替派E.放线菌素D1.影响核酸生物合成的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】氟尿嘧啶的作用机制是阻止脱氧鸟苷酸变成脱氧胸腺苷酸，使DNA合成受阻。2.影响蛋白质合成的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】长春新碱可使细胞有丝分裂停止于M期，干扰微管蛋白合成。3.直接破坏DNA并阻止其复制的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】塞替派直接影响DNA结构和功能。4.干扰转录过程并阻止RNA合成的药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】E2.（共用备选答案）A.阻碍蛋白质合成B.阻碍DNA合成C.阻碍纺锤丝形成D.与DNA连接，破坏DNA的结构与功能E.与DNA结合，阻碍RNA的转录1.氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】B2.丝裂霉素C的抗肿瘤作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】D3.长春新碱的抗肿瘤作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】长春新碱通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。4.环磷酰胺的抗肿瘤作用机制是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】环磷酰胺是烷化剂，而丝裂霉素C是抗肿瘤抗生素，机制也是与DNA结合，阻碍其复制；两者的机制都是与DNA连接，阻碍其功能。3.（共用备选答案）A.睾丸肿瘤B.绒毛膜上皮癌C.晚期前列腺癌D.急性淋巴细胞白血病E.慢性粒细胞性白血病1.氟他胺适用于治疗（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】氟他胺是抗雄激素类药的代表药，该药是一种非甾体的雄激素拮抗剂，适用于晚期前列腺癌患者。2.高三尖杉酯碱可用于治疗（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】高三尖杉酯碱用于治疗急性非淋巴细胞白血病、骨髓增生异常综合征、慢性粒细胞性白血病和真性红细胞增多症。3.长春碱可用于治疗（）。A.B.C.D.E.【答案】A【详解】长春碱用于恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒癌、乳腺癌、卵巢癌以及单核细胞白血病。4.（共用备选答案）A.顺铂B.紫杉醇C.放线菌素DD.氟尿嘧啶E.三尖杉酯碱1.可阻断RNA多聚酶对DNA的转录的抗肿瘤药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】放线菌素D可嵌入到双链螺旋DNA中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，形成稳定的复合物，阻断了RNA多聚酶对DNA的转录。2.主要作用促使细胞中微管装配，抑制微管解聚的抗肿瘤药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用，长期使用可出现耐药性。3.主要作用于S期，但对其他期的细胞亦有作用的抗肿瘤药物是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】氟尿嘧啶在体内经活化生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，可抑制胸苷酸合成酶，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA复制障碍，本品也可代谢成为5-氟尿嘧啶核苷，作为伪代谢物形式掺入到RNA中，影响RNA功能和蛋白质合成。氟尿嘧啶主要作用于S期，但对其他期的细胞亦有作用。5.（共用备选答案）A.膀胱炎B.肺毒性C.耳毒性D.心脏毒性E.惊厥1.多柔比星引起的不良反应是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】多柔比星引起的不良反应包括骨髓抑制、口腔炎、脱发、胃肠道反应，对心脏的毒性较大。2.博来霉素引起的不良反应是（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】博来霉素引起的不良反应有过敏性休克样反应、发热、厌食、手掌起泡、角质化；少见的严重毒性是间质性肺炎、肺纤维化。6.（共用备选答案）A.影响蛋白质的合成和功能B.直接破坏DNA结构C.干扰核酸生物合成D.干扰生物碱合成E.影响体内激素平衡1.甲氨蝶呤的抗癌作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】干扰核酸生物合成的药物有：嘌呤、嘧啶，如氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷。2.环磷酰胺的抗癌作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】B【详解】环磷酰胺的抗癌作用机制为直接破坏DNA并阻止其复制。3.紫杉醇的抗癌作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.氨鲁米特的抗癌作用机制（）。A.B.C.D.E.【答案】E7.（共用备选答案）A.增加心脏毒性B.增加肝毒性C.导致坏死性结肠炎D.易产生沉淀E.具有良好的协同作用1.多柔比星与受体阻断剂合用，可能（）。A.B.C.D.E.【答案】A2.多柔比星与可能致肝功损害的药物配伍使用，可能（）。A.B.C.D.E.【答案】B3.多柔比星与阿糖胞苷同用，可能（）。A.B.C.D.E.【答案】C4.多柔比星与肝素、头孢菌素等同用（）。A.B.C.D.E.【答案】D8.（共用备选答案）A.肾毒性B.肺毒性C.腹泻D.心脏毒性E.神经毒性1.柔红霉素可致（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星及米托蒽醌等蒽环类抗肿瘤药可致氧自由基形成，与其心脏毒性有关。2.长春碱类药可致（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】长春碱类药的神经系统毒性为此类药物的剂量限制性毒性，主要表现为四肢麻木、腱反射消失，腹痛和便秘、甚至麻痹性肠梗阻等。3.伊立替康可致（）。A.B.C.D.E.【答案】C【详解】使用伊立替康时应监护由伊立替康所致的迟发性腹泻。4.博来霉素可致（）。A.B.C.D.E.【答案】B9.（共用备选答案）A.长春碱B.紫杉醇C.羟喜树碱D.他莫昔芬E.吉非替尼1.上述抗肿瘤药物中，抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.上述抗肿瘤药物中，通过阻断酪氨酸激酶的活性而产生抗肿瘤作用的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E【详解】AB两项，长春碱、紫杉醇可影响微管蛋白装配、干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期；C项，羟喜树碱为拓扑异构酶抑制剂，可通过抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成，进而产生抗肿瘤作用；D项，他莫昔芬为雌激素受体拮抗剂，可与雌激素竞争受体形成他莫昔芬受体-蛋白复合物，进而抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖；E项，吉非替尼为酪氨酸酶抑制剂，可阻断酪氨酸激酶的活性，进而抑制细胞增殖，产生抗肿瘤作用。10.（共用备选答案）A.博来霉素B.环磷酰胺C.吉非替尼D.顺铂E.多柔比星1.皮肤毒性和腹泻为最常见不良反应的是（）。A.B.C.D.E.【答案】C2.主要的毒性反应是骨髓抑制和心脏毒性的是（）。A.B.C.D.E.【答案】E3.常见间质性肺炎，最初体征为捻发音的是（）。A.B.C.D.E.【答案】A4.常见不良反应为肾毒性的是（）。A.B.C.D.E.【答案】D【详解】A项，博来霉素常见间质性肺炎，捻发音为最初体征，当发现异常时应立即停药；B项，环磷酰胺最典型不良反应为出血性膀胱炎；C项，吉非替尼和厄洛替尼所致不良反应中以皮肤毒性和腹泻最常见，皮肤不良反应包括皮疹、皮肤干燥和指甲异常；D项，顺铂的典型不良反应为恶心、呕吐、耳肾毒性等；E项，蒽环类抗肿瘤抗生素（多柔比星）的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性，心脏毒性可能是由于醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌劳损所致。三、综合分析选择题（每题1分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有1个最符合题意）1.（共用题干）患者，男，75岁。因患睾丸癌接受一系列治疗。近期出现消化道反应，骨髓抑制，脱发等现象。1.上述反应最可能由下列哪种药物引起？（）A.甲氧氯普胺B.重组人干扰素C.昂丹司琼D.顺铂E.奥沙利铂【答案】D【详解】顺铂为广谱抗肿瘤药，尤适用于前列腺癌、睾丸癌及卵巢癌；其典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性，骨髓功能抑制等。2.以上所用药物的适应证不包括（）。A.非精原细胞性生殖细胞癌B.晚期顽固性卵巢癌C.晚期顽固性膀胱癌D.顽固性头颈鳞状细胞癌姑息治疗E.神经胶质瘤【答案】E2.（共用题干）患者，女，58岁。2个月来出现发热、盗汗、乏力、消瘦、鼻出血、咽痛等症状，查体发现左侧锁骨上浅表淋巴结肿大，CT检查后诊断为淋巴瘤。1.治疗可选用的烷化剂为（）。A.环磷酰胺B.甲氨蝶呤C.氟尿嘧啶D.顺铂E.卡莫司汀【答案】A【详解】环磷酰胺和卡莫司汀为烷化剂，甲氨蝶呤和氟尿嘧啶是干扰核酸生物合成的药物，顺铂是破坏DNA的铂类化合物。而环磷酰胺主要用于恶性淋巴瘤，其次可用于急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤等；卡莫司汀脂溶性大，能透过血-脑屏障进入脑组织，可用于原发性脑瘤、脑转移瘤、脑膜白血病等，而不用于淋巴瘤。2.该药较为特殊的不良反应是（）。A.恶心、呕吐B.骨髓抑制C.脱发D.出血性膀胱炎E.肾毒性【答案】D3.（共用题干）患者，女，54岁。诊断为右侧乳腺浸润性导管癌术后，病理显示：右乳浸润性导管癌级，同侧腋下淋巴结1/18，免疫组化：ER（），PR（），HER（）。肝肾功能正常。化疗方案为环磷酰胺多柔比星多西他赛。1.下列关于多西他赛的描述，错误的是（）。A.属于半合成紫杉烷类抗肿瘤药物B.作用机制是影响微管蛋白装配、干扰有丝分裂中纺锥体的形成C.在相当剂量下，抗肿瘤作用比紫衫醇高1倍D.多西他赛抗肿瘤谱和紫杉醇相同E.典型不良反应是骨髓功能抑制、脱发、过敏反应【答案】D【详解】多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广，在相当剂量下，抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。2.下列关于多柔比星的说法中错误的是（）。A.属于蒽环类抗肿瘤药物B.对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用C.典型不良反应是骨髓抑制和心脏毒性D.痛风患者，如应用多柔比星，别嘌醇用量要相应减少E.应用多柔比星需监护肝肾毒性【答案】D【详解】痛风患者，如应用多柔比星，别嘌醇用量要相应增加。3.下列哪项不属于多柔比星的禁忌证？（）A.骨髓功能抑制B.严重心脏病C.腰椎间盘突出D.妊娠及哺乳期妇女E.胃肠道梗阻【答案】C【详解】多柔比星的禁忌证包括：骨髓功能抑制、心肺功能失代偿、严重心脏病、重症感染、妊娠及哺乳期妇女、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、肝功能损害、水痘或带状疱疹。4.（共用题干）患者，男，24岁，诊断为右睾丸非精原细胞瘤术后，治疗方案为依托泊苷顺铂博来霉素。1.下列哪项不属于依托泊苷的禁忌证？（）A.骨髓功能抑制者B.心肝肾功能严重障碍者C.妊娠期妇女D.慢性胃炎E.禁用于儿童肌内注射【答案】D【详解】依托泊苷禁忌证：骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显低下者、心肝肾功能严重障碍者、妊娠期妇女。2.博来霉素的毒性作用主要为（）。A.药物性肝炎B.出血性膀胱炎C.骨髓抑制D.肺纤维化E.中毒性心肌炎【答案】D【详解】博来霉素所致的毒性作用主要为间质性肺炎，捻发音是最初出现的体征，当发现异常时应立即停药，按特发性肺纤维化处置，给予糖皮质激素和抗生素预防继发感染。3.下列关于顺铂的描述中错误的是（）。A.可与DNA结合，破坏其结构与功能B.细胞增殖周期非特异性抑制性C.是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌等实体瘤的首选药之一D.与奥沙利铂无交叉耐药性E.典型不良反应为神经毒性【答案】E【详解】顺铂典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性，骨髓功能抑制相对较轻。5.（共用题干）患者，男，42岁。胃癌根治术后，病理为胃窦低分化腺癌，肝肾功能正常，化疗方案为紫杉醇顺铂氟尿嘧啶。1.下列关于紫杉醇的说法错误的是（）。A.为天然抗肿瘤药物B.作用机制为妨碍纺锤体的形成，阻止细胞的正常分裂C.长期应用可产生抗药性D.使用时，需常规进行糖皮质激素、抗组胺药和组胺H2受体阻断剂的预处理E.抗肿瘤谱较窄【答案】E【详解】紫杉烷类药是一类广谱抗肿瘤药，包括紫杉醇和多西他赛。2.顺铂的适应证不包括（）。A.非精原细胞性生殖细胞癌B.晚期顽固性卵巢癌C.晚期顽固性膀胱癌D.皮脂腺囊肿E.顽固性头颈鳞状细胞癌【答案】D3.下列关于氟尿嘧啶的说法中错误的是（）。A.属于嘌呤核苷合成酶抑制剂B.典型不良反应是恶心、呕吐、腹泻C.用药期间不宜饮酒或同用阿司匹林类药D.与甲氨蝶呤合用，两者可产生协同作用E.应当先给甲氨蝶呤，46h后再给予氟尿嘧啶【答案】A【详解】氟尿嘧啶属于胸腺核苷合成酶抑制剂。4.氟尿嘧啶的适应证不包括（）。A.消化道肿瘤B.绒毛膜上皮癌C.乳腺癌、卵巢癌D.肺癌E.纤维瘤【答案】E【详解】氟尿嘧啶用于消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。5.与氟尿嘧啶合用，可以减轻氟尿嘧啶所引起的骨髓功能抑制，并可能改进治疗指数的药物是（）。A.甲氨蝶呤B.四氢叶酸C.别嘌醇D.西咪替丁E.阿司匹林【答案】C四、多项选择题（每题1分。每题的备选项中，有2个或2个以上符合题意，错选或少选均不得分）1.环磷酰胺的临床应用是（）。A乳腺癌B卵巢癌C急性淋巴细胞性白血病D多发性骨髓瘤E恶性淋巴瘤【答案】A|B|C|D|E【详解】环磷酰胺可用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。2.下列叙述正确的是（）。A卡铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5葡萄糖注射液输注B顺铂在0.9氯化钠溶液中更稳定，同时应避光保存C奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5葡萄糖注射液输注D肾毒性是顺铂化疗最常见的并发症E应用奥沙利铂需监测其神经系统毒性【答案】A|B|C|D|E【详解】A项，卡铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5葡萄糖注射液输注，其最常见的不良反应为神经系统毒性；BD两项，顺铂在0.9氯化钠溶液中更稳定，同时应避光保存，肾毒性是其化疗最常见的并发症；CE两项，奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定，使用中应采用5葡萄糖注射液输注，肾毒性是其化疗最常见的