肾上腺素受体阻断药.ppt

肾上腺素受体阻断药,广东药学院药理教研室,2019/12/7,2,目的,掌握受体阻断药与受体阻断药的作用及用途。了解兼有阻断受体与受体的药物。,2019/12/7,3,内容,受体阻断药掌握酚妥拉明、酚苄明的作用强度、维持时间、用途及不良反应。选择性受体阻断药哌唑嗪。受体阻断药了解的构效关系掌握分类、作用（受体阻断、内在拟交感活性，膜稳定作用）。掌握普萘洛尔、美托洛尔的作用、用途及不良反应。了解拉贝洛尔的作用、用途。了解受体阻断药的进展。,2019/12/7,4,重点酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、哌唑嗪、特拉唑嗪等对受体的选择性阻断特点，药理作用、对血流动力学的影响、临床用途与不良反应。普萘洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔等选择性阻断1、2等受体的特点、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响，内在拟交感活性，临床用途与不良反应。,2019/12/7,5,难点不同受体阻断剂对心血管的影响，临床应用特点与原则及注意事项。,受体阻断药,2019/12/7,7,受体阻断药,选择性(-)-R拮抗去甲肾上腺素的升压作用翻转肾上腺素的升压作用,2019/12/7,8,给予肾上腺素受体阻断药前后，肾上腺素，去甲肾上腺素及异丙肾上腺素对血压的影响,2019/12/7,9,2019/12/7,10,受体阻断药,12受体阻断药短效酚妥拉明（Phentolamine），妥拉唑啉（Tolazolin）长效酚苄明（Phenoxybenzamine）1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）多沙唑嗪（Doxazosin）特拉唑嗪（Terazosin）,2019/12/7,11,酚妥拉明Phentolamine,1.扩张血管BP(-)1-R直接松弛作用2.兴奋心脏(-)突触前膜2-RNA释放低血压反射性机制：HR心力耗O23.M样、组胺样作用,2019/12/7,12,用途:外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏时急救休克(感染/创伤/心源性)嗜铬细胞瘤：鉴别诊断心梗/心衰其他：新生儿持续性肺动脉高压症男性勃起功能障碍,2019/12/7,13,不良反应:体位性低血压心动过速严重:心律失常,心绞痛胃肠反应诱发溃疡,2019/12/7,14,妥拉唑啉Tolazoline,特点:(-)-R酚妥拉明用途:外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏时,2019/12/7,15,酚苄明Phenoxybenzamine,特点:(-)-R:强、慢、久抗M、抗组胺、抗5-HT(弱)作用用途:外周血管痉挛性疾病休克嗜铬细胞瘤,2019/12/7,16,哌唑嗪Prazosin,药理作用选择性(-)1-R扩张血管BP(-)突触前膜2-R（弱）HR（弱）不良反应首剂效应（减量，睡前服用）,2019/12/7,17,育亨宾Yohimbine,选择性(-)2-R促进NA能神经释放NABP5-HT拮抗剂研究工具药,受体阻断药,2019/12/7,19,受体阻断药,1.(-)-R抑制心脏(1)心力HR传导CO耗O2收缩血管(2，反射性交感兴奋)降低血压收缩支气管(2)诱发/加重哮喘代谢：脂肪分解，血糖肾素(肾小球旁细胞1),2019/12/7,20,2.内在拟交感活性3.膜稳定(较大剂量，无临床意义)4.其它：降眼压（房水生成）抗血小板聚集减少儿茶酚胺引起的震颤,2019/12/7,21,受体阻断药的分类和药理学特性,1.非选择性阻断药,2019/12/7,22,2.选择性1-R阻断药,2019/12/7,23,3.兼有、1-R的阻断药,2019/12/7,24,用途：心律失常心绞痛高血压充血性心衰（美托洛尔、卡维地洛等）甲亢青光眼（噻吗洛尔）,2019/12/7,25,不良反应：一般反应：恶心、呕吐、失眠等(-)心功能：心动过缓、传阻、急性心衰诱发加重支气管哮喘外周血管痉挛停药反跳禁忌症：糖尿病慎用支气管哮喘、房室传