临床常用解热镇痛抗炎药物.doc

临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止 PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。作用特点如下1. 解热（降温）：减少中枢 PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。2. 阵痛：由于它减少外周 PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。阿司匹林阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制 COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。常用剂量：成人 3-4 g/天，小儿 80-100 mgkg-1d-1 。小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？答案是否定的。这是因为环氧化酶包括 COX1、COX2，这二者作用相反，COX1 收缩血管，促进血小板聚集，COX2 舒张血管。阿司匹林属于特异性 COX1 抑制剂，具有扩血管作用，防止血小板聚集。很多非甾体药对如双氯酚酯、布洛芬、吲哚美辛等，对COX1、COX2 抑制没有选择性。还有一类是特异性的 COX2 抑制剂，与阿司匹林相反，其具有的是收缩血管，促进血小板聚集的作用。代表药物就是后面我们要介绍的美洛昔康等，所以这类药物消化道出血少。但对于心血管高危人群就要小心了，因为它促血小板集聚，还能引起水钠潴留，加重心衰，增加心血管意外风险。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚，也就是大名鼎鼎的扑热息痛，为临床用量最大的解热镇痛药物之一。其解热镇痛作用缓和持久，但抗炎、抗风湿作用很弱，临床常用于发热、头痛、关节痛。大剂量或长期应用会导致肝损害。该药口服后约 30 min 起效, 血药浓度在 0.5 h2 h 可达高峰，作用可维持 3 h14 h，不良反应相对较少。对乙酰氨基酚世界卫生组织（WHO）推荐的 2 个月以上婴儿和儿童发热时的首选解热镇痛药。常用剂量：儿童每次 1015 mg/kg，成人每次 0.5 g，46 h/次，不超过 4 次/d，2 个月的婴儿应慎用。布洛芬强效非选择性 COX 抑制剂，抗炎作用突出，临床主要用于发热、风湿、类风湿性关节炎、急性肌腱炎等。它对血象和肾功能无明显影响，是用于儿童退热比较安全的药物，适用于感染性疾病所致高热的患儿。对阿司匹林过敏的患者禁用。常用剂量：小儿剂量一般为每次 5 mg/kg，体温高于 39 时可用 10 mg/kg。成人每次 0.2 g，需要时每 68 h 使用，每 24 小时不超过 4 次。双氯芬酸双氯芬酸口服吸收好，抗炎作用强，能很好地解决关节痛、肿胀，改善其活动，适合老年人关节疾病的治疗，不适用于单纯发热的患者。因本品有导致骨髓抑制的可能，所以作为非处方药仅限外用。常用剂量：每次 75150 mg，每日一次。儿童不宜服用。萘普生适于缓解各种轻至中度疼痛，对于关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解症状作用。作用与阿司匹林和吲哚美辛相似，但胃肠道和神经系统副作用发生率及严重程度较小。常用剂量：成人常用量，一次 0.25 g0.5 g，每日 24 次。吲哚美辛吲哚美辛为强效非选择性 COX 抑制剂，有强大的抗炎、镇痛和解热作用，因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿关节炎、痛风性关节炎，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。还是癌性疼痛的首选药，目前临床上多用栓剂。常用剂量：成人常用量：抗风湿及镇痛，一次 2550 mg，一日 23 次，一日最大量不应超过 150 mg。用于退热，一次 6.2512.5 mg，一日不超过 3 次。小儿常用量：一日按体重 61.52.5 mg/kg，分 34 次使用。其他塞来昔布、美洛昔康均属于特异性的 COX2 抑制剂。正如上文介绍的，具有收缩血管，促进血小板聚集的作用，所以消化道出血少，胃肠道不良反应较少。镇痛抗炎效果好，可缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的症状。而洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂，但因为经体内转化生效所以对胃肠道副作用也较小，可划为胃肠道功能欠佳患者推荐用药中。且镇痛作用较强，效果比吲哚美辛、萘普生强 1020 倍。常用剂量：美洛昔康：每次 7.515 mg，一日一次。每日剂量不得超过 15 mg/天。塞来昔布：200 mg/d，一次口服或分为两次口服，必要时可加倍量使用。洛索洛芬：每次 60 mg，一日 23 次。一日最多 180 mg。总结1. 心血管疾病的抗栓预防治疗阿司匹林2. 儿童发热（3 个月）对乙酰