《药理学》形成性考核作业.doc

药理学(药学专业)作业（1）问答题1、 简述药物一级消除动力学的概念及特点。 答：一级消除又称线性消除，等比消除，是指体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。按一级动力学消除药物有如下特点：1体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。2药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。3绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。4每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。2、简述不良反应的分类，并举例说明。答：对机体带来不适、痛苦或损害的反应，称为不良反应。药物的不良反应包括： （1）副作用：在治疗剂量是出现的与治疗目的无关的作用。一般指对机体危害轻，而且是可以恢复的功能性变化。例如：阿斯匹林对胃肠道的刺激作用。（2）毒性作用：指药物剂量过大、疗程过长或药物蓄积过多引起的危害性反应。毒性作用包括急性毒性和慢性毒性。如水扬酸引起恶心、呕吐。慢性毒性多因长期用药损害肝、肾、骨髓。（3）后遗效应：指停药后血浆药物浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。如，服用巴比妥类催眠后，次日出现乏力、困倦现象等。（4）继发反应：药物治疗后的一种反应，是药物发挥治疗作用的不良后果。例如，长期应用广谱抗菌药时，肠道敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖引起继发感染。（5）变态反应：少数人对某些药物产生的免疫反应，临床常见皮疹、药热、哮喘等。（6）特异质反应：少数特异质病人对某些药物特别敏感，是一类先天遗传异常反应。3、药物与受体结合而引起生理效应，需具备哪两个条件？ 答：药物与受体结合而引起生理效应，须具备两个条件，一是与受体结合的能力即亲和力（offinity），二是有内在活性（intnnsic activity），即药物能产生效应的能力。4、简述血浆蛋白结合率、血浆半衰期的概念及其临床意义。答：血浆蛋白结合率是指治疗剂量下药物与血浆蛋白结合的百分率。其临床意义：合用高蛋白结合率的药物时会发生竞争抑制现象；某些药物可与体内胆红素竞争血浆蛋白结合可导致新生儿核黄胆；肝肾疾病可致游离型药物浓度增高。血浆半衰期是表示药物消除速度的参数之一，是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。其临床意义是：（1）用来制定合理用药间隔的重要依据，保持血药浓度维持在治疗水平，避免毒性反应发生； （2）重复多次给药后，约经5个t12可达稳态血药浓度，达有效水平。 （3）一次给药后，约经5个t12后体内药物95%以上消除，药物作用基本消除。5、简述传出神经药物的分类，每类举一个代表药。 答：传出神经药物的作用方式是直接作用于受体和影响递质的合成、贮存和代谢。药物的作用与传出神经的作用相似称为拟似药，作用相反称为拮抗药。药物按其作用方式和作用性质不同，可分类如下：分 类常用药物拟胆碱药M、N受体兴奋药M受体兴奋药 抗担碱酯酶药氨甲酰胆碱毛果芸香碱新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱药M受体阻断药N1受体阻断药N2受体阻断药胆碱酯酶复活药阿托品美加明、六甲双胺、三甲硫吩琥珀胆碱、筒箭毒碱解磷定、氯磷定拟肾上腺素药a、受体兴奋药： a受体兴奋药 受体兴奋药肾上腺素、麻黄碱、多巴胺去甲肾上腺素、间羟胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺抗肾上腺素药a受体阻断药受体阻断药酚妥拉明、酚苄明普萘洛尔6、 简述毛果芸香碱的药理作用及在眼科的应用。 答：毛果芸香碱的药理作用是直接兴奋M受体产生的M样作用，在眼科的应用有：1、青光眼2、虹膜炎3、M胆碱受体阻断药中毒药理学(药学专业)作业（2）问答题1、 简述有机磷中毒的症状及解救措施。 答：有机磷中毒的症状有：瞳孔缩小，视线模糊，眼痛，口吐白沫，出汗，支气管分泌增加。呼吸道：支气管痉挛，呼吸困难，严重者又肺水肿。胃肠道：恶心，呕吐，腹痛，腹泻，大便失禁膀胱：小便失禁，血压下降，心动过缓，心跳微弱解救措施：1、清除毒物2、对症治疗3、应用特效解毒药胆碱酯酶复活剂2、简述琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用机理，应用及不良反应方面的区别。琥珀胆碱筒箭毒碱作用机理持续兴奋NM受体竞争性阻断NM受体作用时间静脉注射作用仅持续5分钟静脉给药作用可维持2040分钟应用气管插管、食道镜、气管镜短时检查，静滴也可用于较长时手术主要用于较长时间的手术不良反应血钾过高、肌肉酸痛、眼压升高心率减慢、血压下降、支气管痉挛等中毒解救不能用新斯的明解救，主要采用人工呼吸解救可采用人工呼吸和新斯的明解救3、比较去甲肾上腺素和异丙肾上腺素药理作用的异同。答：去甲肾上腺素药理作用： 收缩血管，外周阻力增加。 兴奋心脏。 升高血压。异丙肾上腺素药理作用：兴奋心脏。显著舒张骨骼肌血管，肾、肠系膜、冠脉、脑血管不同程度舒张。支气管扩张。可使糖原和脂肪分解，血糖升高。4、简述多巴胺的临床应用肾上腺素的临床应用。答：多巴胺属于肾上腺受体激动剂，除兴奋和受体外，还作用于多巴胺受体，是临床抢救工作中常用的药物。在临床上应用：（1）抗休克是目前治疗休克的主要药物。多巴胺适用于感染性性、心源性、出血性休克。（2）急性肾功能衰竭与利尿药合用于急性肾衰，可增加药效。5、简述肾上腺素的临床应用。肾上腺素可用于：（1）心跳骤停的复苏：用肾上腺素或配合其它药物心内注射，同时给予人工呼吸和心脏按摩等措施。（2）治疗过敏性休克：是首选药物本药迅速皮下或肌肉注射。（3）缓解支气管哮喘：只能用于治疗急性发作，不能用于预防。（4）与局麻药配伍：主要利用其收缩局部血管作用。（5）局部止血：收缩粘膜血管作用，常用于鼻出血和齿龈出血。6、简述抗肾上腺素药酚妥拉明、普萘洛尔的作用特点和临床应用。答：酚妥拉明药理作用：扩张血管、降低血压；兴奋心脏；有拟胆碱和组胺样作用。临床应用：用于治疗外周血管痉挛性疾病，静滴去甲肾上腺素外漏时引起的组织缺血坏死。抗休克，在补足血容量的基础上应用。急性心肌梗死，充血性心衰。嗜铬细胞瘤引起的高血压危象等。普萘洛尔：药理作用：受体阻断作用：心脏抑制，外周血管张力增加，冠脉流量可减少；支气管平滑肌收缩；脂肪分解减少，血糖下降。无内在拟交感活性。临床应用：用于心绞痛、高血压、心律失常等药理学(药学专业)作业 （3）问答题1、简述冬眠合剂的药物组成及临床应用。答：氯丙嗪与其他中枢抑制药（度冷丁（哌替啶）、异丙嗪）合用，则可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，机体处于这种状态，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段为进行其他有效的对因治疗争得时间。冬眠合剂药物组成：临床应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。2、简述抗精神失常药的分类及临床应用。答：抗精神失常药物可分为抗精神病药、抗躁狂症状、抗抑郁症药和抗焦虑药四类。代表药临床应用抗精神病药氯丙嗪抗精神病：主要用于治疗精神分裂症。对躁狂抑郁症的躁狂状态有很好疗效。止吐。麻醉前给药。注意：氯丙嗪可诱发癫痫，禁用于癫痫病史者。昏迷及严重肝、肾功能不全者禁用。有心血管疾病的患者慎用。抗躁狂症状碳酸锂用于治疗躁狂症，主要用于情感精神病躁狂症的治疗。注意：急、慢性肾病、肾衰、心衰、缺钠或低盐饮食时，早孕时应禁用。帕金森氏病、癫痫、糖尿病、甲低、白内障等慎用。抗抑郁症药丙咪嗪主要用于各类型的抑郁症治疗，对精神分裂症的抑郁状态也有一定疗效。注意：严重的心脑血管、肝、肾疾病；前列腺肥大；青光眼；癫痫患者；孕妇及儿童禁用。抗焦虑药安定治疗焦虑症。3、简述安定在镇静、抗焦虑、抗癫痫的不同药理特点。答：地西泮的抗焦虑作用：地西泮对焦虑症或者焦虑状态具有高度选择性，在不引起镇静的小剂量就对病人的焦虑、紧张、恐惧、不安及失眠等症状具有显著改善作用。地西泮是临床上治疗焦虑的常用药，其疗效优于巴比妥类等镇静催眠药。随着剂量增大，地西泮可产生镇静和催眠作用。 地西泮还可以用于癫痫持续状态的治疗，地西泮静脉注射对癫痫持续状态疗效好，且安全、作用迅速。4、 为什么不能用左旋多巴治疗由氯丙嗪引起的帕金森综合症？ 答：氯丙嗪为造成锥体外系不良反应因为其是AD受体阻断剂，可阻断黑质-纹状体通路的D2受体使纹状体通路的AD功能减弱ACH功能增强。而左旋多巴是在脑中转化为多巴胺（AD）补充黑质-纹状体内AD的不足来发挥药理作用的，此时即使用左旋多巴左旋多巴在脑中转变为AD，也无法发挥作用，反而使症状加重，应应用苯海索（安坦）阻断M胆碱受体降低纹状体ACH能神经的作用来治疗5、吗啡可治疗心源性哮喘，为什么禁用于支气管哮喘？ 答：由于吗啡能抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺心病患者。用于心源性哮喘是由于吗啡扩张外周血管，减低外周阻力；同时吗啡的中枢镇静作用有利于消除患者的焦虑恐惧情绪，这都可减轻心脏负担。此外，吗啡降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解。6、简述吗啡、阿司匹林的镇痛作用及临床应用的异同。答：（1）镇痛强度与性质：吗啡具有强大的选择性镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧情绪，还显著提高对疼痛的耐受力。阿司匹林仅有中等程度镇痛作用，对严重创伤性剧痛及内脏、平滑肌绞痛无效；对慢性钝痛有良好镇痛作用。 （2）镇痛机制：吗啡镇痛作用部位在脊髓胶质区、丘脑内侧核团、脑室与导水管周围灰质的阿片受体(m、k与d受体)。阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，阻止炎症时PG合成，但也不排除部分地通过CNS而发挥镇痛作用。（3） 应用：吗啡主要用于急性锐痛与癌性疼痛，因有成熵性不用于慢性钝痛。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快症与成瘾性，应用广泛。药理学(药学专业)作业（4）问答题1、简述抗高血压药的分类，每类举一个代表药。 答：抗高血压药物可分以下几类：（1）利尿药，代表药为氢氯噻嗪；（2）钙拮抗药，如硝苯地平；（3）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利；（4）抑制交感神经活性药物，如可乐定、利血平、哌唑嗪；（5）血管扩张药，如硝普钠、肼屈嗪。2、肝素和香豆素药过量后所致出血用何药解救？原因是什么？。 答：肝素过量所致出血用于精蛋白解救，鱼精蛋白分子结构具有强碱性基团，而肝素是一种粘多糖的硫酸酯，强酸性肝素可以和鱼精蛋白结合成稳定的复合物，使肝素失去活性。香豆素类过量所致出血用维生素K解救，因为两者化学结构相似，有竞争性拮抗作用。3、简述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点。 答：特点是抗菌谱广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌都有效；细菌对本品耐药性发生率低，与其它抗菌药无交叉耐药性；在体内分布广，治疗泌尿系统感染、肠道感染、前列腺炎等效果好；大多数制剂可口服，使用方便。4、简述红霉素、链霉素、庆大霉素的不良反应。 答：红霉素主要不良反应是：胃肠道反应、肝毒性、过敏反应链霉素和庆大霉素不良反应是：肾毒性、耳毒性、过敏反应、神经肌肉阻滞5、抗结核药的用药原则是什么？ 答：早期用药：因结核病变早期主要是渗出性反应，病灶局部血液循环好，药物易渗入，且细菌处于繁殖旺盛期，对药物敏感。联合用药：单用一种药物结核菌极易产生耐药性，联合用药可延缓耐药性产生，可提高疗效，降低毒性。坚持全疗程规律用药：足量、足疗程用药可获得较好疗效，复发率降低。6、抗真菌药的用药原则是什么？ 答：选药原则应明确是浅部真菌感染还是深部真菌感染；