头霉素类抗菌药物.doc

头霉素类抗生素简介近年来，部分医院头霉素类抗菌药物滥用情况严重，卫生部组织制定的2012年抗菌药物临床应用专项整治活动方案中强调“严格控制抗菌药物购用品种、品规数量，保障抗菌药物购用品种、品规结构合理，其中三级综合医院头霉素类抗菌药物不超过2个品规”。1.头霉素的概念：-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、-内酰胺酶抑制剂(复合剂)、头霉素类、氧头孢烯类、碳青霉烯类和单环类,分子结构中均含有-内酰胺环。头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S. lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamycin C）经半合成改造侧链而制得。常见主要品种为头孢西丁钠、头孢美唑钠和头孢米诺钠等。头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具良好的抗菌作用。 本类药物耐革兰阴性菌-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱-内酰胺酶(ESBLs)很稳定，其稳定性优于大多数头孢菌素,因此可用于产酶菌、耐药菌感染。 本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。 头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上, 头孢美唑似乎较优,但难以透过血脑屏障。 头孢西丁对-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。附表头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较 头孢西丁钠 头孢美唑钠 头孢米诺钠抗需氧菌 + + +抗脆弱类杆菌 + + +抗其他厌氧菌 + + +对-内酰胺酶 稳定 稳定 稳定透入脑脊液 顺利 难 难用法 肌注、静推或静滴 静推或静滴 静推或静滴静滴成人 每次1-2g， 每日1-2g， 每次1g，常用量 每6-8小时一次 分2次给予 每日2次 注:“+”表示作用良好,“+”表示作用强2.临床应用 常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染；用于腹腔或盆腔手术的预防用药等。3.药物相互作用 头孢米诺或头孢美唑与利尿剂合用可能增加肾毒性，应谨慎使用。两者还均影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后至少1周应禁酒。 头孢西丁与氨基糖苷类抗生素配伍会增加肾毒性。 头孢米诺与氨茶碱、磷酸吡哆醛配伍会将低效价或着色，故不得配伍，与呋喃硫胺、硫辛酸、氢化可的松琥珀钠及腺苷钴铵配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快