镇静催眠药课件课件PPT课件.ppt

1,镇静催眠药sedative-hypnotics,.,2,镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经系统抑制药.凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋，激动和躁动转为安静的药称为镇静药.凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药.一般对于同一药物，剂量小表现出镇静，增加剂量可表现出催眠和麻醉作用.,3,传统剂量小-大镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用-呼麻死亡.1960S-发现苯二氮卓类,安全范围大,很少至麻醉死亡。,4,睡眠是怎么回事?试验者把一些成人被试带到实验室里，在他们头上接到电极，然后让他们睡觉。当脑电图出现快波时，他们的眼球也开始了快速运动。试验者急忙唤醒他们，间他们是否做梦，他们回答说：是的。而当没有快速眼动的时候，被叫醒的被试大多数都说自己不是正在做梦。由此，人们发现，梦和脑电图的快波和快速眼动是相联系的。研究发现，一夜的睡眠过程是两种睡眠的交替，在较短的快波睡眠后，是时间较长的慢波睡眠，然后又是快波睡眠，如此循环。慢波睡眠又可划分为4个阶段或称4期。因此更具体他说，睡眠的程序是：觉醒一慢波1期一2期一3期4期快波睡眠，为第一个周期，然后再次重复,如此循环。我们由睡眠过程的脑电图可推断，一个人每夜一般会做46个梦，整夜共有约12小时的时间人是在做梦。由于每个人正常睡眠时间都超过一个循环的时间，由此可知每个人每晚都要做梦。有些人自称自己睡觉从不做梦，是因为他醒来后把夜里的梦忘记了。,5,睡眠分为快波睡眠和慢波睡眠.,做梦,不做梦,有的镇静催眠药可使快波睡眠时间缩短,停药后可导致快波睡眠时相反跳性延长,产生多梦.,6,第一节苯二氮卓类,药动学药理作用作用机制不良反应,7,【药动学】吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。分布：血浆蛋白结合率高,脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。,8,【药理作用】1.抗焦虑2.镇静和催眠3.抗惊厥和抗癫痫4.中枢性肌肉松弛作用,9,抗焦虑,苯二氮卓类在小于镇静剂量时就显著改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状,可能与选择性抑制边缘系统有关.主要用于焦虑症,常选用地西泮和氯氮卓.对持续性焦虑状态宜选用长效类药物,如地西泮和氟西泮.对间歇性严重焦虑患者则宜选用中效类药物,如氯氮卓,硝西泮和奥沙西泮及短效类药物如三唑仑等,10,镇静催眠,缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间.对快波睡眠影响小，反跳较轻，对慢波睡眠延长，但无明显不良后果.安全性高.,11,【作用机制】,苯二氮卓类（BZ）作用机理为增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应，还能增强GABA与GABAA受体的结合.,12,BZ受体-GABAA受体-CL-通道是一个大分子复合体.BZ类与脑内BZ受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合,使CL-通道开放频率增加,CL-内流增多，细胞膜超极化，从而产生突触抑制作用.,13,14,抗惊厥、抗癫痫,地西泮注射液是目前用于治疗癫痫持续状态的首选。,15,中枢性肌肉松弛作用,对去大脑僵直有明显的肌肉松弛作用。,若在动物的上、下丘之间横断脑干，则抑制伸肌的紧张作用减弱而易化伸肌的紧张作用加强；表现为动物的四肢伸直，头尾昂起，脊柱挺硬，即角弓反张的现象，称为去大脑僵直。,16,【不良反应】治疗量:可出现头晕嗜睡乏力等副作用.过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等.长期用或滥用：耐受性、依赖性.与其他中枢抑制药合用增强毒性.,17,第二节巴比妥类,药动学药理作用作用机制不良反应急性中毒和解救,18,【药动学】巴比妥是一种弱酸性药物.口服或注射均易吸收.受药物脂溶性和体液pH值的影响.苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂.,19,【药理作用】1.镇静和催眠2.抗惊厥3.静脉麻醉,20,用催眠剂量的1413能产生镇静作用，可用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进和高血压患者.剂量加大出现催眠作用，延长催眠时间和缩短入睡时间.主要用于失眠.,21,抗惊厥,主要用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌内注射给药，可拮抗惊厥.危重患者采用生效快的戊巴比妥钠盐.,22,【作用机制】,激动GABAA受体，延长CL内流时间，产生抑制效应。巴比妥类作用机制与苯二氮卓类有所不同。,23,24,巴比妥类通过延长CL通道开放时间而增强CL内流，苯二氮卓类则通过增加CL通道开放频率而增强CL内流.,25,【不良反应】,催眠剂量：后遗效应、过敏反应.中度量：轻度抑制呼吸中枢.久用可产生习惯性、依赖性突然停药易发生“反跳”现象，成瘾后停药，戒断症状明显.较苯二氮卓类易引起依赖性等.过量：急性中毒.,26,【急性中毒和解救】服用10倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒，1520倍出现严重中毒，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸循环衰竭.一旦中毒，应根据服药时间的长短不同，采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物.应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液，促进药物自脑、血液和尿液的排泄.,27,第三节其他镇静催眠药1.水合氯醛chloralhydrate2.甲丙氨酯meprobamate3.格鲁米特methaqualone,28,水合氯醛该药易从消化道吸收.常用1