




已阅读5页,还剩20页未读, 继续免费阅读
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
1,肾上腺素受体激动药,中枢性拟交感胺类:冰毒、曲美外周性拟交感胺类:,拟交感胺类,按结构分类及特点基本化学结构-苯乙胺,儿茶酚:3,4位有-OH,儿茶酚胺类(catecholamines,CA):肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺特点:口服无效,不易进入CNS,易被COMT和MAO破坏,外周作用快、短、强。非儿茶酚胺类(non-CA):间羟胺、麻黄碱特点:基本相反,促NA释放作用。,2,按对受体亚型的选择性分类,学习要点:是否CA?激动什么受体?受体分布及效应?,3,肾上腺髓质的主要激素,由NA甲基化形成化学性质不稳定,遇光、热、碱失效。【体内过程】CA;宜皮下注射。【作用机制】激动受体和受体,一、受体激动药,肾上腺素(adrenaline,AD),4,【药理作用】1.心脏:激动1受体收缩力,HR,传导心输出量,SP2.血管:激动1受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩总外周阻力,DP激动2受体骨骼肌血管舒张DP冠状动脉舒张(激动2受体+腺苷增加+灌注压)3.血压:治疗量,SP,DP或平均血压较大剂量,SP,DP平均血压一次静脉注射,血压呈双相反应(先升后微降),1,2,5,4.内脏平滑肌支气管激动2受体支气管平滑肌舒张抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质激动受体支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管通透性,减轻粘膜水肿。5.代谢:促进糖和脂肪分解,血糖、FFA,6,【临床应用】1.过敏性休克:首选,肌内或皮下注射。药理依据:收缩血管(),改善心功能(1)缓解支气管痉挛(2),减少过敏介质释放2.心脏骤停:iv,心室内注射3.支气管哮喘:仅用于急性发作者4.与局麻药配伍及局部止血:,【不良反应】烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常【禁忌症】高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢,7,多巴胺(dopamine,DA)1.作用机制:激动DA受体和、1受体2.药理作用:心血管:低浓度:激动DA受体肾、冠脉、肠系膜血管舒张较高浓度:激动1受体心脏兴奋SP高浓度:激动1受体皮肤粘膜血管收缩DP,肾脏:低浓度激动DA受体肾血管舒张、排钠利尿高浓度激动受体肾血管收缩少尿,3.临床应用:休克、急性肾功能衰竭(与利尿药合用),8,麻黄碱(ephedrine)易制毒品,按麻醉药管理non-CA:口服有效;CNS兴奋;作用弱、慢、久;2.作用机制:激动、受体+促NA释放(快速耐受)3.临床应用:支气管哮喘、鼻黏膜充血防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压血管神经性水肿、荨麻疹,冰毒、摇头丸,9,二、受体激动药,去甲肾上腺素(noradrenaline,NA),神经末梢、肾上腺髓质。药用其重酒石酸盐,化学性质不稳定,遇光、热、碱失效。,【体内过程】CA;宜静脉滴注给药。【作用机制】激动受体强,1受体弱,2受体无作用。,1受体激动药去氧肾上腺素2受体激动药可乐定,10,【药理作用】血管:激动1受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩总外周阻力,DP但冠状动脉舒张(腺苷增加+灌注压)激动2受体抑制NA释放2.心脏:激动1受体收缩力,HR,传导心输出量,SP整体心脏:HR(血压致反射性迷走兴奋)3.血压:小剂量,SP,DP平均血压较大剂量,SP,DP平均血压,11,【临床用途】1.休克:休克早期,短暂、少量ivgtt2.上消化道出血:口服,局部止血作用。3.药物中毒性低血压:如氯丙嗪,【不良反应】1.局部组织缺血坏死:对策:热敷,局部注射受体阻断药或普鲁卡因2.剂量过大致急性肾功能衰竭。【禁忌症】高血压、动脉硬化、心脏病、少尿、微循环障碍,12,异丙肾上腺素(isoprenaline,ISOP)【体内过程】CA;气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注【作用机制】激动1和2受体,对受体无作用。【药理作用】1.心脏:激动1受体收缩力,HR,传导心输出量,SP2.血管:激动2受体骨骼肌血管舒张DP3.血压:SP,DP平均血压4.支气管:激动2受体支气管平滑肌舒张抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质5.代谢:促进糖和脂肪分解,三、受体激动药,1受体激动药多巴酚丁胺2受体激动药沙丁胺醇,13,14,【临床应用】1.支气管哮喘:控症,舌下或喷雾给药2.房室传导阻滞3.心脏骤停:联合用药4.感染性休克(低排高阻型):少用,【不良反应】心悸、头晕、心律失常【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢,15,第十章肾上腺素受体阻断药,分类:1.受体阻断药:酚妥拉明2.受体阻断药:普萘洛尔3.、受体阻断药:拉贝洛尔,16,一、受体阻断药“肾上腺素作用的翻转”(adrenalinereversal)受体阻断药能阻断Adr对受体的作用,不阻断Adr对受体的作用,而表现出将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。,17,分类,短效类:酚妥拉明(竞争性)长效类:酚苄明(非竞争性),非选择性受体阻断药,选择性1受体体阻断药哌唑嗪(见降血压药),18,酚妥拉明(phentolamine)im或iv为主【特点】多种效应,阻断受体,拟胆碱和组胺样作用【药理作用】1.血管:阻断1受体直接舒张血管2.心脏:阻断2受体促进NA释放心脏兴奋血压反射性交感兴奋3.拟胆碱作用:胃肠平滑肌兴奋腹痛、腹泻4.组胺样作用:胃酸分泌诱发或加重溃疡,血管舒张,血压,19,【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.NA外漏时作皮下浸润注射3.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验4.休克、心衰,【不良反应】低血压、心律失常腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病,20,二、肾上腺素受体阻断药(竞争性拮抗药)【药理作用】受体阻断作用:与交感神经功能状态有关心血管:阻断心脏1受体心脏抑制心率,心肌耗氧量阻断肾小球旁细胞1受体肾素扩血管阻断突触前膜2受体NA释放阻断血管2受体血管收缩,对血压的影响:正常人血压变化不大(抑制心脏,外周阻力)高血压者降压效果肯定(长期用药),21,支气管:阻断支气管平滑肌2受体支气管平滑肌收缩诱发或加重支气管哮喘代谢:抑制脂肪、糖原分解;甲亢时降低对儿茶酚胺的敏感性,抑制T4T32.膜稳定作用:高浓度时降低细胞膜对离子的通透性,无治疗意义3.内在拟交感活性:吲哚洛尔与醋丁洛尔即阻断受体的同时兼具弱受体激动作用4.其他:噻吗洛尔减少房水生成,降低眼内压,22,【临床应用】1.快速型心律失常2.高血压3.心绞痛和心肌梗死4.慢性心功能不全5.其他:甲亢,青光眼(噻吗洛尔),23,【不良反应】诱发或加重支气管哮喘心脏抑制血管痉挛反跳现象:与受体数目上调有关,应逐渐减量停药低血糖,并可掩盖低血糖症状如心悸【禁忌症】严重左心室功能不全、传导阻滞、支气管哮喘,24,非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol,心得安)纳多洛尔(nadolol)t1/2最长吲哚洛尔(pindolol)ISA噻吗洛尔(timolol)作用最强,青光眼,临床用药应从小剂量开始,选择性1受体受体阻断药阿替洛尔(atenolol)美托洛尔(
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 2025年人力资源管理师考试重点及模拟题集
- 五数打电话教学课件
- 2025年酒店管理中级职称考试预测题及备考攻略版
- 2025年特岗教师招聘备考策略初中语文专业知识重点复习方向解析
- 电剪安全知识培训总结课件
- 电冰箱的清洗与维护
- 2025年求职面试全攻略手册各行业模拟题集与答案详解
- 2025年电子商务运营实操模拟题及解析
- 产教融合教学课件模板
- 2025年特岗教师招聘考试初中语文考试题型分析
- 2025年广西专业技术人员继续教育公需科目(二)答案
- 护理学解剖课件
- 患者信息安全课件
- T-CDHA 20-2024 T-CAR 20-2024 供热碳排放核算和碳排放责任分摊方法
- 2024年高等职业教育社区管理与服务专业人才培养方案修订调研报告
- 动力电池气密性检测及故障处理
- 2025年文化产业与商业模式知识测评试卷及答案
- 中建材特种玻璃深加工一期工程项目环评报告
- T/GIEHA 013-2019商用厨房油烟管道系统清洗规范
- 团体标准解读及临床应用-成人经鼻高流量湿化氧疗技术规范2025
- DB34T 5137-2025电化学储能液冷系统设计技术要求
评论
0/150
提交评论