镇静药与癫痫药PPT课件.ppt

1,中枢神经系统药,2,镇静催眠药,3,知识链接：国际精神卫生和神经科学基金会于2001年发起将每年3月21日定为“世界睡眠日”现代人因为身心面临巨大压力，致使部分人经常无法安然入眠，其中也包括儿童，据报道：有近1/4小学生患睡眠障碍。,4,国际睡眠组织发布的一份最新调查表明：失眠的女性比男性多，每4位母亲中有3位称总是“感觉非常疲倦”失眠会致机体内分泌失调，产生对健康有害的化学物质，免疫力下降，长期失眠可影响容颜，注意力不集中，工作效率低，对白天行为能力造成影响，甚至易患心脏病。,5,老年人、成人、儿童所需睡眠量不同，个体差异大。对睡眠的生理意义，有些问题还有待进一步阐明。从目前对睡眠的研究，可作出以下概述：睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作，进行着“重组”和“整顿”，脑电图清楚地揭示，睡眠不是一个平静的过程，而是一系列主动调节的睡眠周期组成，长期剥夺睡眠的危害比饥饿的危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。,6,睡眠时相及药物作用特点入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（Slowwavesleep，SWS）。此时呼吸平稳，心率，BP，代谢，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-rapid-eyemovementsleep,NREMS）,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70100分钟；,7,然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。其主要表现：呼吸浅快，心率，BP，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（rapideyemovementsleep,REMS）。,8,在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替45次，据分析：正相睡眠（慢波）：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；异相睡眠（快波）：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。,9,目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮艹类影响较小，故为首选。,卓,10,知识点：1、苯二氮卓类的作用、机制、应用及不良反应2、巴比妥类作用如何从量变到质变？中毒处理原则,11,镇静药（Sedative）:能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药（Hypnotics）:能促进和维持近似生理睡眠的药物。,12,药物分类,第一代：巴比妥类1903年第二代：苯二氮卓类1960s第三代：忆梦返思诺思（诱导快、后遗效应少）其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮,13,睡眠的生理周期,NREM,REM,NREM,REM,NREM,REM,NREM,快动眼睡眠期REMrapideyemovements,1期,2期,3期,4期,0期,睡眠潜伏期,非快动眼睡眠期（NREM),14,苯二氮卓类：地西泮（安定）Diazepam,一、体内过程：p.o.吸收好，起效较快，分布广，维持长。i.v.起效快，维持短。,二、作用与用途：（一）抗焦虑：小于镇静量即产生用于各种焦虑症（首选）,艹,15,（二）镇静：快、有暂时记忆缺失作麻痹前用药/心脏电击复律/内镜检查前催眠：引起近似生理性睡眠不易“反跳”失眠（首选）,16,地西泮优点：1、安全，大剂量也不致麻痹2、耐受轻3、“反跳”轻，依赖性小,亲爱的，我来看你了，快起来吧！,知道了，爱扰人清梦的家伙,返回,17,（三）抗惊厥用于破伤风、小儿高热、妊娠子痫、药物中毒所致的惊厥抗癫痫用于癫痫持续状态（静注时为首选）及大发作,（四）中枢性肌松作用用于中枢原因致的肌强直，局部原因致的肌痉挛,18,主要分布于大脑皮质、边缘系统、中脑,19,不良反应：,小笑话：病人：我失眠了。医生：这些药，黄色可以梦见刘德华，红色梦见F4，白色梦见张信哲。病人：一起服用吗？医生：一起服用能见到张国荣。,20,不良反应：治疗量：轻，孕妇和哺乳妇禁用长期用：耐受性、成瘾性大量：共济失调、震颤中毒量：运动失调、肌无力、昏迷、呼吸抑制（特效解毒药：氟马西尼安易醒）,21,巴比妥类：,类别药物脂溶性显效时间消除方式,一、巴比妥类药物分类及体内过程比较,慢效类,中效类,速效类,超速效类,低稍高高最高,慢略快快最快,部分在肝破主要在主要在贮存于脂坏，部分以肝破坏肝破坏肪中，最原形由尿排后在肝脏出，并部分破坏重吸收,苯巴比妥异戊巴比妥司可巴比妥硫喷妥钠,22,作用与用途：,随着剂量不断增加，出现作用性质由量变质变镇静催眠抗惊厥麻醉麻痹死亡抗癫痫,缩短快波睡眠（非生理性睡眠），引致停药困难,破伤风妊娠子痫小儿高热药物中毒癫痫大发作,作静脉麻醉,过量呼吸（）,23,1、后遗效应地西泮轻微2、耐受性、成瘾性长期用可产生，但巴比妥类严重3、急性中毒巴比妥类后果严重,24,过量中毒抢救措施：,清除毒物对症、支持预防并发症（必要时）使用特效解毒药,25,苯二氮卓类（地西泮）巴比妥类镇静催眠相同点抗惊厥抗癫痫抗焦虑麻醉不同点中枢性肌肉松弛作用麻痹,用于失眠、麻醉前用药,用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致的惊厥,静注地西泮-持续状态首选苯巴比妥-大发作首选,首选,用于中枢及局部原因,所致的肌张力及肌肉痉挛,硫喷妥钠,用于静脉麻醉,大量时,出现可致死,艹,26,苯二氮卓类与巴比妥类的比较,巴比妥类苯二氮卓类缩短REM+后遗作用+麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻,27,“理想的”安眠药,1.能够很快催眠，服后30min内即可入睡。2.不引起睡眠结构紊乱。3.没有宿醉作用。4.无呼吸抑制。5.不引起药物依赖。6.和其他药物没有相互作用。,28,1、苯二氮卓类产生抗焦虑和镇静催眠作用的主要部位是A.桥脑B.网状结构C.皮质和边缘系统D.小脑,2、巴比妥类药物中，起效最慢、维持最长的药物是A.硫喷妥钠B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥,3、苯二氮卓类主要通过下列哪种物质而发挥药理作用A.GABAB.AchC.NED.DA,4、下列哪种镇静催眠药安全范围最大A.苯巴比妥B.戊巴比妥C.水合氯醛D.地西泮,29,5、有抗癫痫作用的镇静催眠药是A.硫喷妥钠B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.司可巴比妥,6、地西泮的成瘾性较轻是因为A.诱导肝药酶B.抑制肝药酶C.后遗效应轻D.对快动眼睡眠影响少，引起近似生理性睡眠,7、决定巴比妥类药物起效快慢和维持长短的主要因素是A.肾脏的排泄B.脂溶性C.胃肠道的吸收速度D.肝微粒体药酶的活性,30,知识点：1、苯妥英钠的作用、应用、不良反应的特点2、其他常用抗癫痫药的主要用途,31,抗癫痫药,32,一、癫痫发作类型：大发作（全身性强直阵挛性发作）小发作（失神性发作）精神运动性发作（复杂部分性发作或颞叶癫痫）局限性发作（部分性发作）,二、药物作用机制：阻止病灶异常放电/或阻止放电扩散,33,三、常用药,药物作用应用不良反应,苯妥英钠1、抗癫痫大发作（首选）1、局部刺激（大仑丁）精神运动性发作（p.o./i.v.gtt)Dilantin局限性发作2、齿龈增生2、抗心律失常3、造血系洋地黄中毒的心脏毒性4、NS3、抗外周神经痛5、过敏反应6、小儿佝偻,（首选）,34,其他抗癫痫药物,苯巴比妥：除小发作外各型有效.卡马西平:除小发作外各型有效,其中精神(酰胺咪嗪)运动性发作疗效好乙琥胺:小发作首选丙戊酸钠:各型癫痫，多用于其他药物未能控制的顽固性癫痫苯二氮卓类:持续状态(首选)、小发作、肌阵挛性发作,35,1、长期用药可致牙龈增生的药物是A.苯巴比妥B.地西泮C.苯妥英钠D.丙戊酸钠,2、既有镇静催眠作用，又可作癫痫大发作的首选药是A.苯巴比妥B.地西泮C.苯妥英钠D.丙戊酸钠,3、既有抗心律失常作用，又可作癫痫大发作的首选药的是A.苯巴比妥B.地西泮C.丙戊酸钠D.苯妥英钠,36,4、长期应用苯妥英钠应补充A.叶酸B.四氢叶酸C.维生素AD.维生素C,5、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确A.癫痫持续状态时可作静脉注射B.血浆蛋白结合率高C.生物利用度有明显个体差异D.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射,6、下列有关苯妥英钠的不良反应，没有的是A.局部刺激B.造血系统反应C.神经系统反应D.肾损害,37,药物作用应用不良反应,乙琥胺抗癫痫小发作1、NS与胃肠反应（首选）2、造血系、肝功,丙戊酸钠抗癫痫各类型1、嗜睡（敌百痉（多用于其他2、胃肠反应抗癫灵）药无效时）3、肝功,卡马西平抗癫痫精神运动性1、NS与胃肠反应（酰胺咪嗪发作