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文档简介
1,呼吸系统药物,镇咳、祛痰、平喘痰、咳、喘三者的关系,.,2,外源性哮喘外源性过敏原IgE肥大细胞脱颗粒释放炎性介质哮喘内源性哮喘副交感神经功能亢进受体兴奋性降低,受体兴奋性升高,哮喘是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性为特征的疾病。,3,4,哮喘发生机制,5,正常肺泡,有炎症的肺泡,6,病理表现炎症细胞浸润粘膜下组织水肿,血管通透性增加,腺体分泌亢进,平滑肌增生,上皮脱落,气道反应性亢进等。属型变态反应,7,哮喘时的基本结构变化是:气道腔狭窄(收缩)气道阻塞主要有三个原因:炎症浸润平滑肌收缩粘液栓子最终的结果是气道的重构气道高反应性,8,平喘药,凡能缓解支气管哮喘或喘息性支气管哮喘症状的药物称平喘药。治疗目的消除病因,控制急性发作,巩固疗效,改善肺功能,防止复发,提高病人的生活质量。从三方面入手扩张支气管平滑肌,解除其痉挛,缓解症状应用激素及抗炎药物控制炎症抗过敏平喘,预防哮喘发作,9,支气管扩张药,-受体激动药茶碱类M受体阻断药,沙丁胺醇氨茶碱异丙托溴铵,抗炎平喘药,糖皮质激素类,倍氯米松,抗过敏平喘药,肥大细胞膜稳定药H1受体阻断药白三烯受体阻断药,色甘酸钠酮替芬扎鲁司特,10,11,一、抗炎平喘药物(糖皮质激素类药物),.,12,抗炎平喘药,糖皮质激素具有强大的抗炎抗免疫作用,目前作为治疗哮喘的一线药物局部应用:吸入式给药重症者不能控制时需全身给药,13,药理作用:抑制多种参与哮喘发病的炎症及免疫细胞;抑制细胞因子与炎症介质的产生;抑制气道高反应性:患者对抗原、胆碱受体激动药、冷空气以及运动后的支气管收缩反应支气管及血管平滑肌对儿茶酚的敏感性:有利于支气管扩张和血管收缩缓解支气管痉挛和粘膜肿胀,14,倍氯米松(Beclomethasone)特点:局部作用为地塞米松的500倍;全身作用轻微;对肾上腺皮质功能无抑制作用;作用显著,起效缓慢,哮喘持续状态或危重发作(需合用其他平喘药或吸氧),15,其它吸入用激素,布地奈德曲安奈德丙酸氟替卡松脂溶性高低顺序为:丙酸氟替卡松丙酸倍氯米松布地奈德,16,二、支气管扩张药物,.,17,(一)肾上腺素受体激动药,药理作用:*松弛支气管平滑肌*抑制肥大细胞释放炎症介质与过敏介质*促进黏液分泌和增强气道纤毛运动*降低血管通透性*减轻气道粘膜下水肿,18,19,非选择性受体激动剂比较,20,21,选择性2受体激动药:中效类:沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗长效类:福莫特罗、班布特罗、沙美特罗共同特点:高选择性:21,对无效持久,对心血管系统影响小仅控制症状,22,瘦肉精及兴奋剂,23,(二)磷酸二酯酶抑制剂:茶碱类,常用茶碱类药物:氨茶碱(aminophylline):水溶性高,碱性强胆茶碱(cholinophylline)特点:广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等。对痉挛的呼吸道作用更显著。,24,25,药理作用:松弛支气管平滑肌色甘酸钠对激素依赖型者可减少激素用量,35,扎鲁司特(Zafirlukast)长效、高选择性白三烯受体拮抗剂,竞争性阻断LTC4、LTD4和LTE4受体适用于慢性轻中度哮喘的预防和长期治疗,(三)白三烯受体拮抗剂,36,37,平喘药小结:,一、抗炎平喘药:糖皮质激素:抗炎、抗过敏倍氯米松二、支气管扩张药:(一)肾上腺素受体激动药:1、非选择性:肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性:沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、(二)茶碱类:抑制磷酸二酯酶,氨茶碱(三)M胆碱受体阻断药:异丙托溴铵三、抗过敏平喘药:抗过敏,预防性(一)肥大细胞膜稳定药:色甘酸钠(二)H1受体阻断药:酮替芬(三)抗白三烯药物:扎鲁司特,到我们的记忆体操时间啦!,38,镇咳药Antitussies,咳嗽本身是一保护性反射,只有对严重的咳嗽才需用镇咳药镇咳药分为两大类:中枢性(作用于咳嗽中枢)和外周性(作用于咳嗽反射弧的某一环节),咳嗽反射弧包括四个环节:(1)呼吸道神经末梢感受器,包括机械感受器、化学感觉器和肺牵张感受器。(2)传入神经,为迷走神经纤维。(3)延髓咳嗽中枢,位于延髓背侧部,邻近呼吸中枢。(4)传出神经,包括迷走神经传出纤维、喉上神经和脑神经。,39,感受器(化学、牵张)受刺激效应器(咳嗽)传入神经传出神经(迷走神经)咳嗽中枢,中枢性镇咳药,外周性镇咳药,咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图,40,镇咳药(小结),41,原则:咳嗽防御性反射,轻度咳嗽有利于排痰,清洁呼吸道,一般不用药无痰剧烈干咳对因治疗中枢性镇咳药有痰祛痰为主较弱镇咳药,42,祛痰药(Expectorants),刺激性祛痰药:口服后刺激胃粘膜引起恶心反射性促进支气管腺体分泌稀释痰液使易于排出黏液溶解剂:使痰液中黏液分解或黏度下降,使易于排出,祛痰药,痰液的咳出,可减轻或消除痰液对支气管粘膜的刺激和对小气道的阻塞作用,从而发挥缓减咳嗽和减轻喘息的作用。,意义,43,祛痰药,乙酰半胱氨酸(痰易净):粘痰溶解药,使粘痰中二硫键断裂,变为小分子
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