血液及造血系统用药ppt课件.ppt

血液及造血系统用药,1,抗贫血药,贫血：循环系统中红细胞数或血红蛋白低于正常值的一种病理现象。,2,缺铁性贫血的原因：铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血，严重时也会影响儿童行为和学习能力。,分类：硫酸亚铁(ferroussulfate)、枸椽酸铁铵(ferricammoniumcitrate)右旋糖酐铁(irondextran)等。,铁剂,3,1.吸收：口服铁剂Fe2+形式，十二指肠和空肠上段影响铁吸收的因素：a.促吸收：胃酸、Vc、食物中果糖、半胱氨酸等有助于铁的还原，可促进吸收；b.减少吸收：茶叶及含鞣酸的植物、牛奶以及抗酸药等可使铁盐沉淀，妨碍吸收。另：四环素等与铁络合，也不利铁吸收。2.转运及分布：Fe2+入血立即氧化为Fe3+，65存于血红蛋白，30以铁蛋白存于肝、脾、骨髓中。,体内过程,4,慢性失血性贫血、缺铁性贫血，疗效甚佳。,临床应用,不良反应,胃肠道有刺激性，便秘,急性中毒,小儿误服1g,引起坏死性胃肠炎，严重致血性腹泻，甚至休克、呼吸困难、死亡。急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺。,5,三种铁剂的特点：硫酸亚铁:吸收良好，价格也低，最常用。枸椽酸铁铵：Fe3+，吸收差，易溶于水，刺激性小，可制成糖浆供小儿应用。右旋糖酐铁:供注射应用，仅限于少数严重贫血而又不能口服者应用。容易发生铁中毒。,6,起一碳基团重要的传递作用，参与多种代谢缺乏时RBC中的DNA合成障碍，引起巨幼红细胞性贫血,叶酸(folicacid),临床应用,巨幼红细胞性贫血，与维生素B12合用效果更好。对叶酸对抗剂:甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，应用叶酸无效，需用亚叶酸钙(calciumleucovorin)治疗。对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”，大剂量叶酸治疗可纠正血象，但不能改善神经症状。,7,B12,胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成,一碳基团转移酶辅酶,叶酸缺失，dTMP合成受阻，致巨幼红细胞贫血,三羧酸循环,维持有鞘神经纤维功能的完整性,8,为含钴复合物，广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中。,维生素B12,药理作用促进叶酸代谢和蛋氨酸生成为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需,体内过程,维生素B12必须与“内因子”结合进人空肠吸收。胃粘膜萎缩所致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引起“恶性贫血”。,临床应用,恶性贫血及巨幼红细胞性贫血神经系统疾病、肝病等辅助治疗。,9,造血细胞生长因子,重组人红细胞生成素人红细胞生成素(EPO)不良反应：血压升高、血栓形成、流感样症状重组人粒细胞集落刺激因子（非格司亭）粒细胞集落刺激因子（GCSF惠尔血）重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（沙格司亭）粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF生白能）,10,促进白细胞增生药,粒细胞集落刺激因子（G-CSF）粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（GMCSF）作用机制临床用途不良反应,11,抗贫血药小结,12,止血药和抗血栓药,13,血液系统,血液的凝固血凝的溶解凝血酶原纤溶酶原多种凝血因子激活剂Ca2+参与凝血酶a纤溶酶纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白降解物（血凝块）（可溶）,链激酶、尿激酶纤溶酶原激活剂t-PA,氨甲苯酸,14,共有13个凝血因子其中：纤维蛋白原（I）凝血酶原（II）Ca2+（IV）抗血友病因子（VIII）Stuart-Prower因子（X）此外还有：前激肽释放酶、高分子激肽原血小板的磷脂,凝血因子（bloodclottingactors）,15,抗凝血和促凝血药,血液的凝固血凝的溶解凝血酶原纤溶酶原多种凝血因子激活剂Ca2+参与凝血酶a纤溶酶纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白降解物（血凝块）（可溶）,链激酶、尿激酶纤溶酶原激活剂t-PA,氨甲苯酸,16,凝血过程,复杂的生物化学连锁反应主要的三个阶段凝血酶原激活复合物（XXa)凝血酶的形成（IIIIa）纤维蛋白的形成（纤维蛋白原纤维蛋白）纤维蛋白的溶解,纤溶过程,17,促凝血药-止血药,1.天然的维生素K1、K2是脂溶性的，其吸收有赖于胆汁的正常分泌。维生素K3是水溶性的，口服可直接吸收，也可肌注。2.药理作用：a.为肝脏合成凝血酶原(因子)的必需物质，还参与因子、的合成。用于维生素K缺乏或香豆素类药物所引起的出血。b.本品尚具镇痛作用，用于治疗胆道蛔虫参与凝血因子的形成。3.不良反应：a.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的特异质病人易诱发溶血性出血；b.新生儿可诱发高胆红素血症、黄疸、溶血性贫血。,维生素K,18,作用：阻断纤溶酶的作用，抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。代表药：氨甲苯酸（PAMBA）氨甲环酸（AMCHA）药理作用：抑制纤溶酶原的激活酶而止血。临床应用：主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的出血，如外科大手术、产后出血等。用量过大可致血栓形成。,抗纤维蛋白溶解药,19,抗凝血药：肝素、香豆素类抗血小板聚集药:双嘧哒莫纤维蛋白溶解药:链激酶,尿激酶,抗血栓药,20,体内外抗凝:肝素体内抗凝:香豆素类,抗凝血药,21,体内过程口服不吸收，常静脉滴注给药药理作用1.抗凝：体内、体外均有效,作用强大机制：增强抗凝血酶III（ATIII）的作用2.其他作用：降血脂作用；抗炎作用；抑制血管平滑肌增生等。,抗凝血药,肝素（heparin）,22,临床应用1.血栓栓塞性疾病:心肌梗死、肺栓塞等；2.DIC早期3.心血管手术、心导管、血液透析血液标本等抗凝不良反应1.自发性出血（鱼精蛋白对抗）2.骨质疏松和脱发3.孕妇使用易致早产,23,24,生理状态,25,代表药:双香豆素（dicoumarol,bishydroxycoumarin）华法林（warfarin）药动学：吸收慢不规则，与血浆蛋白结合高药理作用：体内抗凝，体外无效，起效慢且持久。作用机制：对抗VitK，阻止II、IX、X的生成。即：竞争性抑制VitK的还原，妨碍VitK的循环再利用，产生抗凝作用。,香豆素类抗凝剂,26,临床应用：防治血栓性疾病（同肝素）。不良反应：过量致自发性出血，可静注VitK对抗。香豆素与肝素相比，其优劣点。药物相互作用：抗凝作用增强：a.与甲硝唑、西米替丁合用；b.保泰松、甲磺丁脲等血浆蛋白竞争剂抗凝作用减弱：药酶诱导剂合用巴比妥类其他药：枸橼酸钠体外抗凝血。,27,纤维蛋白溶解药,血栓是引起急性心肌梗塞、肺栓塞、脑血栓形成等许多心脑血管疾病的主要病因，因纤维蛋白是血栓中的主要成分，故溶栓药（thrombolytics）又称为纤维蛋白溶解药（fibrinolytics）。代表药：链激酶（SK）、尿激酶（UK）作用特点：激活纤溶酶原转变为纤溶酶，溶解刚形成的血栓中纤维蛋白，从而溶解血栓；主要缺点：对纤维蛋白的作用无特异性，溶解血栓同时可诱发严重出血。临床应用：急性血栓栓塞性疾病不良反应：出血、过敏,28,代表药：双嘧哒莫dipyridamole（潘生丁persantin）药理作用(-)PDEcAMP分解(+)腺苷酸环化酶cAMP临床应用1.与