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大环内酯类、林可霉素类,教学目标,掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱,机制,不良反应,用途)掌握红霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途理解克林霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途理解万古霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途,第一节大环内酯类,结构特点药物分类共同特点体内过程代表药物,一、结构特点,本类抗生素为一组具有12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。,二、药物分类,三、共同特点,抗菌作用：抗菌谱较窄,在碱性环境中其抗菌作用作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成耐药性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床应用：呼吸道感染、软组织感染不良反应：毒性低,吸收：po后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；克拉霉素经肾排泄,四、体内过程,红霉素Erythromycin,抗菌作用1.抗菌谱：G细菌、G球菌、螺旋体，似青霉素G杆菌（流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体2.机制：与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制转肽及mRNA的移位,五、代表药物,9,可编辑,临床应用首选：白喉带菌者、支原体肺炎，衣原体肺炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎军团病,耐青霉素的细菌感染青霉素过敏患者,不良反应,胃肠反应静脉炎肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起,如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强对支原体、衣原体等作用明显增强耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长,新一代大环内酯类特点,第二节林可霉素与克林霉素（lincomycin与Clindamycin）,代表药:克林霉素抗菌作用：G球菌,厌氧菌机制：与红霉素相同,不能与红霉素类合用应用:1)急慢性骨髓炎2)厌氧菌感染不良反应:1)胃肠反应,2)假膜性肠炎：用万古霉素治疗,代表药物:万古霉素(cancomycin)去甲万古霉素(demethylcancomycin)替考拉宁(teicoplanin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药作用机制：阻碍细胞壁合成临床应用：青霉素过敏患者
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