解热镇痛抗炎药与抗痛风药PPT课件.ppt

解热镇痛抗炎药,1,.-,目的要求,1、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机理；2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的作用特点；,2,.-,第一节概述,1、水杨酸：阿斯匹林2、苯胺类：对乙酰氨基酚3、吡唑酮类：保泰松4、其他有机酸类：布洛芬,根据药物化学结构分:,3,.-,共同的作用：,1、解热2、镇痛3、抗炎抗风湿,4,.-,共同的作用机理：,PG合成酶活性,PG合成,PG：前列腺素,5,.-,（一）解热作用,体温,6,.-,产热,皮肤血管收缩,寒冷,散热,皮肤血管扩张,酷暑,出汗,肌肉收缩寒颤,1、体温调节的生理示意图：,7,.-,发热的机理示意图,产热增加,皮肤血管收缩,作冷,肌肉收缩寒颤,8,.-,病原体细菌内毒素,白细胞释放内热原（IL-1）,下丘脑前部PG大量合成与释放,下丘脑后部体温调节中枢调定点上移,体温上升,产热散热,发热,2、发热病理,2、解热药的作用原理,药物,下移,下降,解热,散热,9,.-,解热药作用的示意图,散热增加,皮肤血管扩张,药,出汗,10,.-,3、解热机理,下丘脑环氧酶(COX，PG合成酶),PG合成,11,.-,12,.-,4、解热特点：,（1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响；（2）主要通过散热过程（3）对症治疗而不是对因治疗,13,.-,5、应用注意事项,（1）不能见热就退；（2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大（3）重视对因治疗,14,.-,6、用途：,各种原因引起的发热,15,.-,（二）抗炎,炎症,16,.-,炎性刺激,扩张血管,LTS、缓激肽、PAF、组胺5HT,血管通透性增加,组织水肿,疼痛,PGS、组胺、缓激肽、,组织细胞,释放致炎介质,压迫末梢神经,PGE2、缓激肽,红,热,炎症的症状及病机,17,.-,1.机理:,PG合成酶活性,PG合成,炎症反应减轻,18,.-,2.特点,(1)控制风湿、类风湿性关节炎引起的红、肿、热、痛症状；,(2)对症不对因,19,.-,3.用途,风湿性、类风湿性关节炎等,20,.-,（三）镇痛作用,损伤剌激致痛物质(PG、5-HT和缓激肽等)痛觉感受器中枢疼痛。,PG（致痛作用,增敏作用）,21,.-,1、机理:,疼痛部位的PG合成酶活性,PG合成,疼痛,22,.-,2、特点:,（1）轻、中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛、内脏绞痛无效；（2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经良效；（3）无欣快感、无成瘾性。,23,.-,一、水杨酸类,乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin),第二节药物,24,.-,（一）药动学特点,1、口服吸收迅速；2、分布广泛（包括关节腔）；3、由肝药酶代谢；4、经肾排泄，受尿液PH值的影响,25,.-,（二）药理作用与临床应用（1）1、解热镇痛及抗风湿作用,A、适用于感冒发热、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛等,APC复方,26,.-,B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的缓解(1)急性风湿热(2)类风湿性关节炎为首选药,27,.-,（二）药理作用与临床应用,3、影响血栓的形成,28,.-,AA,细胞膜磷酯,环加氧酶,PGG2,TXA2合成酶,PLA2,环内过氧化物,PGH2,PGI2,TXA2,促小血板粘附聚集,血管收缩,抗小血板粘附聚集,血管扩张,PGI2合成酶,小剂量阿斯匹林,大剂量阿斯匹林,抗血栓形成,血栓形成,29,.-,临床应用（3）,40-50mg/d：预防血栓形成,30,.-,（二）药理作用与临床应用（4）4、驱除胆道蛔虫,阿斯匹林水杨酸+醋酸胆道酸度增加,31,.-,（三）不良反应（1）,小剂量短期应用不良反应少；,长期大剂量应用不良反应多，五个方面,32,.-,1、胃肠反应,常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌食等，严重可诱发加重溃疡，甚至出血胃溃疡病人慎用。,33,.-,原因：,1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜；2、抑制血小板聚集凝血过程障碍出血；3、直接刺激CTZ4、PG,抑制胃酸分泌,保护胃粘膜,34,.-,措施：,1、饭后服；2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药和胃粘膜保护药同用；3、定期做大便检查OB,35,.-,（三）不良反应（3）2、凝血障碍,小剂量抑制血小板聚集；大剂量抑制凝血酶形成易出血出血倾向者忌用或停用。,36,.-,（三）不良反应（4）3、水杨酸反应,（5g/d）水杨酸中毒（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等；（2）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降；（3）视神经反应：眼花、复视；（4）精神反应：精神障碍、失常等停药，NaHCO