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文档简介

长效CCB的药理学解析,1,主要内容,长效CCB的演化光学异构体仿制药与原研药的差异药物相互作用,2,钙拮抗剂的演化发展,类别第一代第二代新活性成分和/或新活性成分新剂型二氢吡啶类硝苯地平硝苯地平贝尼地平氨氯地平(动脉心脏)尼卡地平SR/GITS依拉地平拉西地平非洛地平ER美尼地平尼卡地平SR尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平硫氮卓酮类地尔硫卓地尔硫卓SR(动脉=心脏)苯烷基胺维拉帕米维拉帕米SR(动脉络活喜,59,小结,氨氯地平主要分布于全身组织,血药浓度低其清除的主要限速因素是从周边组织返回肝脏的速度,而不是代谢酶的催化容量被底物饱和极低的肝脏中药物浓度使氨氯地平不易与其他药物发生代谢性相互作用,60,总结-氨氯地平,分子中具有独特的正电氨基侧链,与细胞膜表面负电荷相互作用组织亲和力高,分布容积大半衰期长,作用持久,T/P比值大血药浓度低,不易发生药物相互作用达到稳态时间(蓄积期)长,10天左右达峰效应反复给药不会导致过量中毒。两种异构体具有不同作用靶点,可对高血压产生协同治疗作用,61,谢谢!,62,

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