中枢性肌肉松弛.pdf

2 0 0 4 年中华医学会全国麻醉学术年会知识更新讲座 降，而心血管方面的原因上升( 1 3 - - 3 2 ) 。心脏骤停的先兆有心动过缓( 心率 脑干和脊髓。苯二氮卓类能增强g a b a 的功能产生突触抑制效应， 增强g a b a 与g a b a a 受体的结合。g a b a a 受体由两个n 和1 3 亚单位组成。g a b a 与b 亚 单位上的g a b a 受点结合时，a 。通道开放，使细胞超极化，产生抑制性突触后电位；苯二氮卓 与q 亚单位上的苯二氮卓受体结合时，不能使c l 一通道开放，但它促进g a b a 与g a b a a 受体 3 0 1 2 0 0 4 年中华医学会全国麻醉学术年会知识更新讲座 的结合而使c l 一通道开放的频率增加。苯二氮卓类的中枢性肌松可被其拮抗剂氟马西尼所逆转。 3 氯唑沙宗( c h l o r z o x a z o n e ) ：该药选择性作用于中枢神经系统，在脊髓及大脑下皮层区抑 制多突反射弧，缓解骨骼肌痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性，但对于正常肌肉则没有松弛 作用。用于各种急、慢性软组织( 肌肉、韧带、筋膜) 扭伤、挫伤、劳损引起的疼痛。对士的宁 诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，且显示良好的剂量效应关系。复方氯唑沙宗片中含有氯唑沙 宗l o o m g ，乙酰氨基酚1 5 0 r a g ，以利用二者的协同镇痛作用。 4 立松类： 包括托哌立松( t o l p e r i s o n e ) 、乙哌立松( e p e n s o n e ) 兰哌立松( 1 a n p e r i s o n e ) 等。托哌立松 阻滞a 受体扩张血管平滑肌和抑制多突触反射，能降低骨骼肌张力，缓解因脑、脊髓受损而出现 的肌肉强直。能使外周血流暂时增加，可治疗闭塞性血管病，动脉硬化、血管内膜炎、中风后遗 症、脊髓末梢神经疾患等。对脑血管疾病引起的头痛、肢体发麻也有一定疗效。 5 美索巴莫( m e t h o c a r b a m 0 1 ) ： 对中枢神经系统有选择作用，特别对脊髓的中间神经元作用明显。具有抑制骨骼肌痉挛、镇 痛和抗炎作用。有抗士的宁所致的惊厥。 6 甲丙氨酯( p h e n p r o b a m a t e ) ：为非苯二氮卓类抗焦虑药，具有中枢性肌肉松弛作用和镇静 作用，其作用与氯氮卓类相似而较弱。主要用于神经官能症的紧张、焦虑状态，轻度失眠及破伤 风所致肌肉紧张状态。 7 巴氯芬( b a c l o f e n ) ：为y 氨基丁酸的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。 该药通过激动g a b a p 受体而使谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制脊髓的单突触和多 突触反射达到解痊作用。 8 环苯扎林( c y c l o b e n z a p r i n e ) ：同时具有q 2 受体和5 - h t 2 受体拮抗作用，抑制多突触反射 产生中枢性肌肉松弛。 9 替扎尼定( t i z a n i d i n e ) ：能选择性抑制脊髓多突触反射，减少兴奋性中间神经元释放兴奋 性氨基酸，使肌肉松弛。还可抑制基础胃酸分泌。本品不影响神经肌肉传递，它能减少被动运动 的阻力，耐受性好。对急性肌痉挛性疼痛和源于脊髓和大脑的慢性强直状态有效。其活性为巴氯 芬的3 倍。适应症是：颈腰部综合症、腰间盘突出、骨关节炎、手术等引起的肌肉痉挛及疼痛。 由脑血管障碍、颈部脊椎病、外伤后遗症、慢性脊髓病等引起的肌肉痉挛性麻痹、强直及疼痛。 本品与麻醉性镇痛药无关，不产生依赖性。 1 0 氯美扎酮( c h l o r m e z a n n o e ) ：主要作用于丘脑、大脑基底核、大脑缘系统、中脑纹状体 等部位，对植物神经无影响，也无抗肾上腺素作用及抗胆碱作用，对循环系统无明显影响。本品 对脊髓的单突触反射的抑制作用很小，对多触突反射抑制明显。具有抗忧虑、缓和精神紧张的作 用。用于治疗神经紧张、失眠、肌肉疼痛及痉挛、四肢酸痛及抽筋等症。对风湿痛、关节炎、痛 经、心绞痛等有镇痛作用。 1 1 羟嗪( h y d r o x y z i n e ) ：具有的中枢性肌肉松弛作用，并且有抗胆碱和抗组胺作用，可解除 平滑肌痉挛。 此外还有m s 3 2 2 、n 1 0 4 3 3 、c s 7 2 2 、h s r 7 7 0 等。 五、结语 中枢性肌肉松弛虽早已被人们认识，但研究并不多，因而文献甚少。目前也仅仅限于疼痛门 诊，但已有一些学者表现出兴趣。今后阐明