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2014 届届浙江医药高等专科学校毕业设计(论文)浙江医药高等专科学校毕业设计(论文) 1 益母草的药理作用及临床应用益母草的药理作用及临床应用 江乐天江乐天 摘摘 要要:查阅近几年的有关文献,对益母草的药理作用及临床应用进行综述。益母草 主要含有生物碱类、 黄酮类、 脂肪类、 挥发油类等化合物, 研究表明其具有调经止血、 保护心肌缺血再灌注损伤、抗血小板聚集、降低血液度等作用;在临床上常用来治疗 流产后出血、冠心病、心肌缺血、高血黏症、痛经等疾病。益母草具有广泛的药理活 性,对其药效进行深入研究和开发,将具有重要意义。 关键词关键词:益母草;药理作用;临床应用 0引言引言 益母草为唇形科植物 Leonurus japonicus Houtt 的全草,原名茺蔚,始载于神农 本草经 ,别名益母艾、苦草、坤草等,其味辛、微苦,性微寒,入心包、肝经,具 有活血调瘀、利尿消肿的功效。其化学成分包括生物碱、黄酮、二萜、挥发油及微量 元素(Zn、Cu、Mn、Fe)等,药理作用相当广泛。不过,益母草应用较多的还是在妇 产科临床方面1。 1 药理作用药理作用 1.1 对子宫的作用对子宫的作用 益母草是中医较早用于调经止血的药物, 具有较强的子宫兴奋作用, 其有效成 分为益母草碱,能增强子宫收缩幅度、频率及张力2。益母草对子宫有双向调节作 用, 即当子宫在正常状态下用药引起子宫兴奋收缩,而当子宫在痉挛状态时用药则引 起松弛。 1.2 对对 T,B 淋巴细胞的作用淋巴细胞的作用 用+3H-thymi-dine 渗入法亚牛了前益母草素对小鼠 T,B 淋巴细胞的影响,结果 发现对由 concanavalin A(Con A)引起活化的 T 淋巴细胞,前益母草素有明显的促 进其增殖作用,其作用是单独使用 Con A 的 58 倍,但是只能说是一个协同作用, 因为其作用只有在 Con A 的作用下才能得到体现,但是前益母草素对体液中的 B 淋 巴细胞则没有显示出增强作用,提示益母草能够增强机体的细胞免疫功能。 1.3 抗血小板聚集作用抗血小板聚集作用 益母草能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正常范围内。冰敷应激实验中,给大鼠 预防注射益母草,其心肌小血管血小板聚集物出现率明显减少;经 ADP 滴注动物, 2014 届届浙江医药高等专科学校毕业设计(论文)浙江医药高等专科学校毕业设计(论文) 2 预注益母草后血液中血小板出现率较对照动物有明显改善。 益母草能使小鼠血小板内 环磷酸腺苷含量升高, 显著抑制血小板聚集,其作用机制可能是药物具有抑制磷酸二 酯酶活性,或通过激素等起作用。益母草碱具有明显的抗血小板聚集活性,完整的益 母草碱分子是维持这种活性的基本结构,若改变其分子结构碱性胍基为氨基,引入双 键或碳链加长以及丁香酸氨基醇酯乙烯化或乙氧羰基化, 可使用其活性比母体化合物 强4。 1.4 对肾脏作用对肾脏作用 益母草对初发期急性肾小管坏死有一定的防治作用,可能是通过增加肾血流量、 改善外髓层血液瘀滞状态、降低血液黏度等环节调整了肾内血流动力学。此外,益母 草在急性肾功能衰竭的发生、 发展中对肾脏具有保护作用,其机制可能与其改善肾内 血流动力学、保护细胞亚微结构特别是线粒体功能、稳定酶体膜等作用有关。益母草 注射液对甘油生理盐水引起的家兔急性肾功能衰竭也有明显增加肾皮质血流量、 改善 肾脏功能、减轻或恢复肾小管细胞变性、浑浊肿胀等病理改变的作用5。 1.5 降低血液黏度和抗血凝固作用降低血液黏度和抗血凝固作用 人血复合血标本加益母草注射液或益母草碱后,血液黏度均有明显降低,表明益 母草注射液对红细胞有较强的解聚能力, 抑制率为 32%。 对不同批号和不同单位生产 的 3 种益母草注射液进行体外对血液黏度影响的观察, 发现三者都具有非常显著的降 低血液黏度的作用(P0.05),益母草降低血液黏度的主要成分是益母草碱、水苏碱。 采用毛细管法和加热法观察益母草注射液对家兔血液黏度及纤维蛋白原的影响, 16 48 毫克/千克的益母草注射液可使家兔血液黏度及纤维蛋白原降低, 给药 12 小时降低 作用最显著。采用益母草煎剂喂饲大鼠,然后从颈总动脉放血进行血液凝固性测定, 结果表明益母草是通过抑制血小板功能,抑制内、外凝血功能,促进纤溶活性 3 个环 节对体外血栓的形成有所抑制。 用尿激酶型纤溶酶原激活剂、组织型纤溶酶原激活剂 激活纤溶酶原的纤溶实验,观察 20 余味常用活血化瘀中药对纤溶的影响,结果在所 有的中药中益母草的纤溶活性最强。 1.6 抗炎、镇痛抗炎、镇痛 益母草生物碱具有明显的抗炎、镇痛作用。冀红等分空白对照组、 复方益母草 膏组、阳性对照(地塞米松)组研究复方益母草膏的抗炎作用, 结果发现复方益母草膏 对蛋清所致大鼠足跖肿胀反应有明显抑制作用6。 1.7 对免疫功能的作用对免疫功能的作用 用 3H-胸腺嘧啶掺入法表明,前西班牙夏罗草酮对由刀豆球蛋白 A(Con A)活化 的小鼠 T 淋巴细胞有较强的促进增殖作用,其作用是单独使用 ConA 的 5-8 倍, 表明 能够增强机体的细胞免疫功能7。 2 临床应用临床应用 2.1 治疗女性生殖内分泌疾病治疗女性生殖内分泌疾病 (1)治疗原发性痛经 原发性痛经无生殖器官器质性病变,月经期子宫内膜前列腺素 F2含量增高, 2014 届届浙江医药高等专科学校毕业设计(论文)浙江医药高等专科学校毕业设计(论文) 3 引起子宫平滑肌过强收缩,是其发生的主要原因。 (2)治疗功能失调性子宫出血 正常月经的发生有明显的规律性和自限性, 当机体受到内外各种因素影响时就会 引起月经失调。功能止血片以益母草为主药,用于治疗月经多、月经痛等妇女功能性 子宫出血,总有效率达 9464%,与云南白药对照组比较有显著性差异,并能在短时 间内改善症状,疗效稳定。益母草汤由益母草 120 g、仙鹤草 60 g 组成,用于治疗不 同原因引起的功能失调性子宫出血9。 2.2 治疗急慢性肾炎治疗急慢性肾炎 益母草可清热解毒,尚能利水,不失为治疗急性肾炎之良药;对慢性肾炎之水肿, 益母草有明显的活血利水作用,对消除蛋白尿也有效。晁志等10研究发现,益母草 中的水苏碱能显著增加大鼠尿量, 尿液离子分析表明, 水苏碱可增加 Na+、 C 的排量, 降低 K+的排出量。可见,益母草也可作为一种作用和缓的保钾利尿药使用。 2.3 加强子宫收缩和促进子宫修复加强子宫收缩和促进子宫修复 子宫复旧是胎盘娩出后子宫恢复至未孕状态的过程。现代药理研究证明,益母草 具有较强的子宫兴奋作用,能增加子宫收缩幅度、频率及张力,促使子宫恢复。动物 模型实验也证明, 益母草碱能减少子宫出血量, 缩短出血时间, 明显减少宫内滞留物, 增强子宫收缩活动。 2.4 治疗急性脑梗死治疗急性脑梗死 近年来急性脑血管疾病的发病率呈急剧上升趋势,其主要病理生理机制为各种因 素所导致的大脑微循环障碍导致的神经细胞坏死和凋亡。现代药理学研究认为,益母 草具有溶栓、抗凝、降脂、降低红细胞、降血黏度、降低红细胞聚集性、抑制血小板 聚集、改善微循环、抗氧自由基、减少细胞内钙超载作用,还可有效降低血浆黏度、 纤维蛋白原等,从而改善血液循环,增加缺血区血流量11;益母草的抗凝、降纤、降脂 作用突出,治疗急性脑梗死安全有效,且效果优于复方丹参。 2.5 治疗前列腺增生治疗前列腺增生 前列腺增生是老年男性的多发病, 临床表现为排尿困难和尿潴留。中医认为其主 要病机为气虚夹瘀痰阻滞与水湿停聚。治疗应以活血化瘀、利水消肿为主。活血化瘀 和利水消肿能促进人体血液循环和组织代谢,从而改善前列腺体的血液循环,促进腺体 组织的消散和吸收。葛邦雨12观察活血化瘀补肾类中药(含益母草)配伍治疗前列腺 增生,发现益母草能抑制前列腺纤维组织的增生。 3 副作用副作用 3.1 加重痛经加重痛经 系指经期前后或行经期间,出现下腹部痉挛性疼痛,并有全身不适,严重影响日 常生活者。 分原发性和继发性两种。经过详细妇科临床检查未能发现盆腔器官有明显 异常者,称原发性痛经,也称功能性痛经。继发性痛经则指生殖器官有明显病变者, 如子宫内膜异位症、盆腔炎、肿瘤等。致产后宫缩痛.以益母草浸膏饲喂孕兔会引起 流产流产为妇科常见疾病,如处理不当或处理不及时,可能遗留生殖器官炎症,或因 大出血而危害孕妇健康,甚至威胁生命;此外,流产易与妇科某些疾病混淆。妊娠于 20 周前终止,胎儿体重少于 500 克,称为流产(1966 年世界卫生组织)。流产发生于 孕 12 周前者,称为早期流产。发生于 12 周后者,称为晚期流产。 2014 届届浙江医药高等专科学校毕业设计(论文)浙江医药高等专科学校毕业设计(论文) 4 3.2 具有肾毒性具有肾毒性 动物实验表明,益母草可引起大鼠肾间质轻度炎症及少量纤维组织增生,肾小管轻 度脂肪变 .临床上也有益母草致急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭是继发于休克、创 伤、严重感染,溶血和中毒等病因的急性肾实质损害的总称,是一个综合症。它的主 要病理改变是肾小管坏死,临床上出现少尿或尿闭,并伴有严重的水、电解质和体内 代谢紊乱及尿毒症。 近年来有另一种尿量正常或尿量较多的急性肾功能衰竭,其特点 是尿量正常或较多, 但氮质血症逐日加重乃至尿毒症, 称为非少尿型急性肾功能衰竭。 4 应用前景应用前景 目前,对于益母草化学成分、药理作用、临床应用的研究比较多,而在其生理生 态、储运过程质量监控、提取分离工艺、药材及制剂质量标准、剂型改革等方面的研 究却相对滞后。蔡雪芬等就认为,按照传统的方法,益母草的临床处方用药和各种成 药均以干品益母草入药,存在着活性成分提取率低和制剂质量不稳定的缺点;鲜益母 草胶囊以鲜草入药,并采用现代制药工艺流程生产,其水苏碱的含量高且非常稳定, 较传统的以干草入药的益母草冲剂,保留了更多的有效成分,从而具有更强的活血祛 瘀、促进子宫复旧的作用。可见,为提高中药疗效,在制剂上有很大的潜力。而如何 合理利用资源,保证病患者用药安全高效,增强开发产品的市场竞争力,还有待于广 大医药工作者进一步的努力。 2014 届届浙江医药高等专科学校毕业设计(论文)浙江医药高等专科学校毕业设计(论文) 5 参考文献参考文献 1匡丽君,周晓艳自拟温肾活血汤治疗原发性痛经 40 例疗效观察J中国中医药信息杂 志,2007,14(2):61-62 2许桂琼,益母草注射液在产后缩宫止血中的临床观察,光明中医,2012.2,p58-60 3王安庆,益母草的药理作用及妇科临床的应用,中外妇儿健康,2011.7,p223 4郗伟斌;李海玲,益母草的药理作用与临床应用 ,甘肃畜牧兽医,2012.1,p142 5吕丽姝,益母草的药理作用及临床应用研究进展,临床误诊误治,2011.2,p58-60 6关红;赵怀平;谭志;魏亚凤,益母草及其复方制剂对大鼠离体子宫平滑肌运动的影响,内蒙 古农业大学学报(自然科学版),2011.10,p138 7张海蓉.活血通脉汤治疗原发性痛经 6 例J中国中医急症,2010,19(10):1805-1806 8晁志,马丽玲,周秀佳.益母草中生物碱
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