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第七节眼部用药 Ophthalmicadministration 1 2019 11 26 眼睛是人类感观中最重要的器官 大脑中大约有80 的知识和记忆都是通过眼睛获取的 读书认字 看图赏画 看人物 欣赏美景等都要用到眼睛 眼睛能辨别不同的颜色 不同的光线 眼睛是我们获取大部分信息的源泉 眼睛于我们而言是在熟悉不过的了 2 2019 12 20 眼 就是眼的结构 3 2019 12 20 眼由眼睑 眼球眼附属器三部分组成 4 2019 12 20 二药物吸收途径 药物溶液滴入结膜内主要通过经角膜渗透和不经角膜渗透 又称结膜渗透 两种途径吸收 由于角膜表面积较大 经角膜是是眼部吸收的最主要途径 有些药物滴眼给药可转运至眼后部发挥治疗作用 不經角膜滲透藥物 結膜 巩膜 体循环 角膜渗透眼局部用药药物 角膜 前房 虹膜睫狀肌 血管吸收 5 2019 12 20 脂溶性药物一般经角膜渗透吸收 亲水性药物及多肽蛋白质类药物不易通过 主要通过结膜巩膜途径吸收 亲水性药物的渗透系数与其分子量相关 分子量增大 渗透系数降低 药物经何种途径吸收进入眼内 很大程度上依赖于药物本身的理化性质给药剂量及剂型 影响眼部吸收的因素有哪些呢 6 2019 12 20 角膜的通透性大多数需要发挥局部作用的眼角膜厚度约为0 5 1mm 主要由脂质结构的上皮 内皮及两层之间的亲水基质层组成 上皮和内皮的脂质含量为基质的100倍 基质层主要由水化胶原构成 角膜组织实际上为脂质 水 脂质结构 角膜上皮对于大多数亲水性药物构成扩散限速屏障 亲脂性很高的药物则难以透过角膜基质层 因此药物分子必须具有适宜的亲水亲油性才能透过角膜 7 2019 12 20 角膜前影响因素 眼用制剂角膜前流失是影响其生物利用度的重要因素 其中鼻泪腺是药物损失的主要途径 75 的药物从此途径在滴入眼内后5min内损失 仅有1 左右的药物被吸收 增加药物与角膜的接触时间可有效地降低药物流失 采用的措施有增加制剂粘度 减少给要提及或应用软膏 膜剂等 1 增加制剂粘度甲基纤维素聚乙烯醇2 减少给药体积3 pH 渗透压和表面张力中性pH泪液少4 应用软膏 膜剂及其他新剂型眼膏 油脂性基质使药物吸收缓慢 膜剂 脂溶性和非脂溶性 8 2019 12 20 渗透促进剂的影响 眼部给药量有限 且药物停留时间短易流失 因而眼部用药生物利用度较低 为了提高生物利用度 常常需要使用渗透促进剂 眼渗透促进剂对刺激性要求较高 浓度为0 5 或低于0 5 的Brij 78等聚乙烯醚非离子表面活性剂及烷基多糖能促进肽类药物的严不吸收 且没有刺激性 渗透促进剂种类不同 增加药物眼内透过性的作用部位也有区别 9 2019 12 20 给药方法的影响 滴眼液给药后又是眼前部组织中药物浓度比眼后部组织高 此时眼表面给药很那达到治疗眼后部组织疾患的作用 治疗严重的眼后部疾病宜采用结膜下注射玻璃体内注射和球后注射 药物注射入结膜下或眼后部的特农氏囊时
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