鹅去氧胆酸胶囊说明书.doc

鹅去氧胆酸胶囊说明书【药品名称】通用名：鹅去氧胆酸胶囊英文名：Chenodeoxycholic Acid Capsule汉语拼音：e qu yang dan suan jiao nang主要成分及其化学名称：鹅去氧胆酸，化学名3，7-二羟基-5-胆烷酸结构式：分子式：C24H40O4分子量：392.56【性状】【药理毒理】鹅去氧胆酸（CDCA）主要作用是降低胆汁内胆固醇的饱和度，绝大多数患者服用CDCA后（当CDCA占胆汁中胆盐的70时），脂类恢复微胶粒状态，胆固醇就处于不饱和状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。大剂量的CDCA（每日1015mgkg）可以抑制胆固醇的合成，并增加胆石症患者胆汁的分泌，但其中的胆盐和磷脂分泌量维持不变。【药代动力学】临床用的CDCA是高化学纯的含有不同结晶形态的未结合型胆酸。它在肠道很快溶解，无论空腹或与食物同服，500750mg的常用量几乎完全吸收。少部分与血浆蛋白相结合，外周血中游离型保持低水平。部分经胆道排入肠腔而被重吸收，形成肠肝循环。肝脏能有效地摄取并清除，首过效应为62。在肝内CDCA与甘氨酸或牛磺酸结合，分泌于胆汁中，结合型的CDCA可重吸收，也更易被肝脏清除。在肠道内结合型可以再游离，进到新摄入的胆汁酸池中，未被吸收的药物由粪便排出或转变为熊去氧胆酸（UDCA），但大部分经大肠菌丛进行7-脱羟分解后变成石胆酸（Lithocholic acid，LCA），LCA是口服CDCA后的主要代谢产物，正常人体约有15经回肠末端和结肠吸收，剩下的形成胆盐由粪便排泄。LCA主要在肝和肾脏内硫酸盐化，使对肝脏的毒性降低。LCA的硫酸盐在肠内很少吸收，随粪便排出，故硫酸盐化可防止肝肠循环中LCA的积蓄。【适应症】用于胆固醇性胆结石症，对胆色素性结石和混合性结石也有一定疗效。【用法用量】口服，根据病情调整，一般为按体重每日1215mgkg，分早晚两次，与进餐或牛奶同服；肥胖者应稍增量，可达每日1820mgkg，疗程624个月。【不良反应】1 最常见的副作用为腹泻（30%50%），表现为下腹痉挛痛，随之出现水样便，与剂量有关，减量后即消失，大多数病人如逐渐增加剂量是可以耐受的。2 少数病人（30%）可有短暂可逆的AST（SGOT）升高。3 部分病人可出现皮肤瘙痒、头晕、恶心、腹胀。【禁忌症】孕妇、肠炎、肝病患者忌用。【注意事项】1 胆囊无功能时慎用本品。2 本品作溶石治疗需要一定时期，故应在胆石症静止期使用，而不宜用于经常有胆道炎或近期发生过并发症如胰腺炎或胆囊炎者。3 有慢性肝病、肝肾功能不正常、消化性溃疡、炎性肠道疾病、未控制的高血压、冠状动脉硬化症、病理性肥胖，以及近期用过肝脏毒性药物等，均不宜应用本品。4 本品服用期较长，一般需半年甚至一年以上，才能起到溶解胆石的作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】有研究表明本品对罗猴的胎仔有潜在肝脏毒性，故孕妇应避免应用，且妊娠可增加胆汁饱和度和成石性，会影响疗效。【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】1 避孕药可增加胆汁饱和度，用本品治疗时应尽量采取其它节育措施以免影响疗效。2 考来烯胺(Cholestyramine，消胆胺)、考来替泊(Colestipol，降胆宁)和含铝制酸剂都能与CDCA结合，减少其吸收，不宜同用。【药物过量】若服用过量，立即以不少于1升的考来烯胺或活性炭（每100ml水中2g）洗胃，再口服