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文档简介
奥硝唑和替硝唑的用途和区别奥硝唑(ornidazole,ONZ)是第三代硝基咪唑类抗生素,该类抗生素只针对厌氧菌感染,以及原虫、滴虫感染等。其作用机制是,使通过分子的硝基在无氧环境中还原成氨基,或通过自由基的形成,使受体螺旋组织结构断裂,阻断其转录复制而衰亡。过去这类感染一直使用甲硝唑、替硝唑防治。奥硝唑引入临床后,研究人员发现,与替硝唑、甲硝唑等硝基咪唑类药物相比,该品抗感染优势更为明显。这是因为,奥硝唑药效持续时间长,其血浆消除半衰期为14.4小时,高于甲硝唑的8.4小时和替硝唑的12.7小时,可减少患者服药次数,方便使用;致突变和致畸作用低于甲硝唑与替硝唑;在抗厌氧菌感染方面,奥硝唑的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度均小于甲硝唑和替硝唑,疗效优于甲硝唑和替硝唑;局部用药疗效好于甲硝唑和替硝唑。第三代硝基咪唑类,与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种细菌具有致突变作用,并对乙醛脱氢酶无抑制作用,在抗厌氧菌和抗滴虫方面有所加强。 在外科、口腔科进行的严格临床试验观察表明,奥硝唑与替硝唑治疗后,总有效率分别为984及85(p005),细菌清除率分别为962及907(p005)。奥硝唑组临床症状,如发热、疼痛的好转时间较替硝唑组快(p005),两组不良反应发生率分别为66及233,奥硝唑不良反应明显少于替硝唑组,差异有显著性(p005)。抗滴虫痊愈率分别为975及835,差异有显著性(p005)。不良反应发生率分别为10及175。 临床研究结果表明,奥硝唑治疗急性厌氧菌感染和滴虫性阴道炎,安全有效,不良反应少,优于同类药物替硝唑。 适应症1用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵园拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病,包括: 1)腹部感染:胞膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等; 2)盆腔感染:子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等; 3)口腔感染:牙周炎、尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等; 4)外科感染:伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等; 5)脑部感染:脑膜炎、脑脓肿; 6)败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。 2用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。 3治疗消化系统严重阿米巴虫病,如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。甲硝唑(别名:灭滴灵,甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑) Metronidazole (Flagyl, Meronidal) 【作用与用途】具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。 【剂量与用法】成人口服,0.2g0.4g/次,34次/日。口腔含漱,可用甲硝唑含漱液,主要成分含甲硝唑0.1%。 治疗厌氧菌感染,静脉给药每次15mg/kg,维持量为7.5mg/kg,1次/68小时,静滴。 1 较轻,可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻,偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。 2 如发现有中枢神经中毒症状,如头痛神经衰弱运动失调等,应立即停药。 3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。 4 肝功能不全者忌用。甲硝唑 Metronidaz01e别名(甲硝基经乙陛,灭滴灵,灭滴唑,FLAGYL)性状为白色或微黄色结晶或结晶性粉未;有微臭,味苦而略咸。在乙醇中略溶,在水或氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。熔点为159一163。 作用与用途除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染,本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用: 拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;梭形杆菌属;梭状芽胞杆菌属,包括破伤风杆菌; 部分真杆菌;消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好(80),250mg或 500mg口服,12小时血清药物浓度达蜂,分别为6Pgm1和12gm1。静滴本品15m8 kg,以后每6小时滴注75mg儿g,血浆药物浓度达稳态时峰浓度为25gm1,谷浓度可达18gm1。本品在体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中,也可进入脑脊液(正常人脑脊液中的浓度可达血液的50)。在体内,经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢,有20药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄(占总量的60一80),少量由粪排出(6一15)。t1/2约为8小时。主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素(TAT)联用。还可用于口腔厌氧菌感染。 用法与用量厌氧菌感染:口服,1次 0,204g,1日06128。静滴,1次 500mg,于2030分钟滴完,8小时1次,每次滴注1小时。一疗程7天。预防用药:用于腹部或妇科手术前一天开始服药,1次025058,1日3次。治疗破伤风:1日量 25g,分次口服或滴注。 注意事项 1,经肝代谢,肝功能不足者药物可蓄积,应酌情减量。 2应用期间应减少钠盐摄入量,如食盐 过多可引起钠潴留。 3可诱发白色含珠菌病,必要时可并用抗念珠菌药。 4可引起周围神经炎和惊厥,遇此情况应考虑停药(或减量)。5可致血象改变,白细胞减少等,应予注意。 6孕妇禁用。制剂片剂:每片o2g。 注射液50mg(10m1)、100mg(20mI)、500mg(100ml)、1.25g(250ml
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