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口服降糖药的种类 磺脲类双胍类 糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂6 DDP 4抑制剂 1 磺脲类药物 Sulfonylureas SU 禁忌症 1 T1DM患者 2 T2DM患者合并严重感染 酮症酸中毒 高渗性昏迷 创伤及大手术 严重肝肾功能不全 糖尿病孕妇和哺乳期 对磺脲 磺胺类药物过敏者禁用 2 磺脲类药物 注意所有磺酰脲类药物都能引起低血糖对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物轻 中度肾功不全者 格列喹酮更适合 3 1 第一代 D860 氯磺丙脲2 第二代 格列本脲2 5 15mg 日格列吡嗪5 30mg 日缓释片5 20mg 日格列齐特80 320mg 日格列喹酮30 180mg 日3 第三代格列美脲1 6mg 日 磺脲类药物 Sulfonylureas SU 4 常用磺脲类降糖糖药的作用特点 1 5 常用磺脲类降糖糖药的作用特点 2 6 磺脲类药物 Sulfonylureas SU 临床选择用药 依据各种药物的排泄途径 作用起效时间及持续时间 第二代磺脲类药物 普通剂型宜餐前15 30分钟 缓释剂型宜餐时服用 注意避免不同磺脲类合并使用 7 作用机制 减轻体重 改善胰岛素抵抗 代表药物 二甲双胍最大剂量2 0g 普通剂型2 3次 日 缓释剂型1 2次 日 餐中或餐后服用 2 双胍类药物 Biguanide 8 适应症 2 双胍类药物 Biguanide 肥胖 超重T2DM患者经运动及食疗 血糖控制不良者为首选药物 在非肥胖 超重的T2DM患者 磺脲类降糖药与双胍类联合应用 可能获得良效 二甲双胍延缓糖耐量低减 IGT 向糖尿病发展 可用于IGT患者 4 T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗 加用可改善胰岛素的敏感性 减少胰岛素用量 9 副作用 2 双胍类药物 Biguanide 1 消化道反应 主要表现为腹部不适 胃肠功能紊乱 腹泻 恶心 呕吐 食欲不振等 小量渐增 饭中服用可以减轻不良反应 2 乳酸性酸中毒 在肝肾功能不全 心肺疾病 贫血及老年人中多见 3 过敏反应 10 禁忌症 2 双胍类药物 Biguanide 1 糖尿病急性并发症 2 重度感染 手术 外伤等应激状态时 T1DM不宜单独使用本品 3 肝肾功能不全 缺氧性疾病 心衰 肺气肿 休克 时 可引起该类药物蓄积 引起乳酸酸中毒 4 慢性胃肠病 慢性腹泻 消瘦 营养不良者 不宜适用本药 5 孕妇 6 碘造影 11 双胍类降糖药小结 以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂对降低空腹及餐后作用皆有效不增加体重 有轻度降体重作用不刺激胰岛素分泌单用不引起低血糖适用于IGT T2DM早期 及较后期作联合治疗肥胖患者效果显著 12 口服降糖药的种类 磺脲类双胍类 糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂DDP IV抑制剂 13 a 糖苷酶抑制剂 注意事项 进食服药 不进食不服药小剂量开始 逐步增加 以减少胃肠道反应 14 糖苷酶抑制剂 glucosidaseinhibitor AGI 包括阿卡波糖 卡博平 拜唐苹 伏格列波糖 倍欣 和米格列醇 主要降低餐后血糖水平 如果饮食中碳水化合物的热能占50 以上 其降糖效果更明显 不影响或轻度降低血胰岛素水平 降糖作用温和 效果持续 16 禁忌症或不适应症 糖苷酶抑制剂 不能单独应用治疗T1DM 严重的胃肠功能紊乱 慢性腹泻 结肠炎者 低体重 营养不良 患有消耗性疾病 消化营养不良 肝肾功能损害 缺铁性贫血者 均不宜应用本药 因肠胀气而可能恶化的情况 如严重疝气 肠梗阻等 妊娠及哺乳期妇女 18岁以下儿童 17 副作用及护理指导 糖苷酶抑制剂 胃肠道副反应 腹胀不适 腹泻 胃肠排气增多等 小剂量开始 逐渐增量 2 3周后腹胀症状即可好转或消失 仅个别人因不能耐受而停药 联合用药时注意低血糖反应 单独使用AGI不会引起低血糖 当与SU或胰岛素合用时出现低血糖 只能用葡萄糖口服或静脉注射 口服其它糖类或淀粉无效 AGI的最佳服药时间 宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服 应避免与抗酸药 肠道吸附剂和消化酶制品同时服用 18 糖苷酶抑制剂小结 肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用主要作用是降低餐后血糖可与饮食 运动及其他降糖药物联合使用作用效果有一定持续性无严重的不良反应 19 口服降糖药的种类 磺脲类双胍类 糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂DDP IV抑制剂 20 噻唑烷二酮类衍生物 格列酮类 1 噻格列酮 1982年 日本 降血糖 减肥2 曲格列酮 1997年FDA批准2000年3月FDA停用 肝毒性作用 3 罗格列酮 文迪雅 Avandia 1999年FDA批准 我国已上市4 吡格列酮 Actos 1999年FDA批准 我国已上市 21 禁忌症 不能单独应用治疗T1DM 在肝脏代谢 主要从胆汁排出 肝病者慎用 谷丙转氨酶高出正常上限2 5倍应停药 不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症 心功能3 4级者禁用 妊娠 哺乳的妇女及18岁以下病人 水肿 贫血患者慎用 噻唑烷二酮类 TZD 22 服用方法 推荐剂量是罗格列酮每天4 8mg 吡格列酮15 45mg 空腹与进餐均可服用 与进食无关 起效及持续时间 一般2 4周开始起效 在6 12周出现明显疗效 停药后仍然有效 胰岛素抵抗越明显疗效越好 噻唑烷二酮类 TZD 23 口服降糖药的种类 磺脲类双胍类 糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂DDP IV抑制剂 24 非磺脲类促进胰岛素分泌剂 格列奈类药物 Meglitinide 包括瑞格列奈 诺和龙 孚来迪 那格列奈 唐力 餐前0 15分钟口服 不进餐不服药1 作用机制2 适应症3 禁忌症 25 格列奈类药物 Meglitinide 适应症 1 以餐后血糖升高为主的T2DM患者 可与二甲双胍 阿卡波糖合用 不能和磺脲类合用 2 无活性代谢产物 92 随胆汁排出 仅8 经肾排泄 故适用于轻度肾功能不全者 老年糖尿病患者 26 格列奈类药物 Meglitinide 禁忌症 1 T1DM患者 2 T2DM患者合并严重感染 酮症酸中毒 高渗性昏迷 创伤及大手术者 3 严重肝肾功能不全者 4 妊娠或哺乳期患者 5 对格列奈类药物过敏者 27 口服降糖药的种类 磺脲类双胍类 糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂DDP I